La ricerca della performance atletica d'élite spesso spinge la fisiologia umana al suo limite assoluto. In questo ambiente ad alto rischio, il margine tra vittoria e sconfitta è microscopico, portando alcuni atleti a cercare vantaggi farmaceutici illeciti. Tuttavia, la sfida per l'atleta dopato moderno non è più semplicemente ottenere sostanze vietate; è gestire efficacemente la loro presenza nel corpo per eludere i metodi di rilevamento sempre più sofisticati impiegati da organizzazioni come la World Anti-Doping Agency (WADA).
Questo ha dato origine a un complesso gioco "del gatto e del topo" che coinvolge farmacologia e fisiologia. L'obiettivo non è solo migliorare le prestazioni, ma manipolare i percorsi metabolici naturali del corpo, in particolare come elabora, utilizza ed espelle i farmaci, per garantire un campione "pulito" durante la competizione.
La Biochimica del Rilevamento: Non è Solo il Farmaco
Per capire come gli atleti tentano di superare i test, bisogna prima capire cosa cercano i tester. Quando una sostanza entra nel corpo, non scompare semplicemente. Viene metabolizzata, principalmente dal fegato, in composti chimicamente distinti chiamati metaboliti.
Questi metaboliti sono le "impronte digitali" lasciate dopo che il farmaco principale ha svolto il suo lavoro. Vengono infine filtrati dai reni ed escreti nelle urine. I laboratori antidoping raramente testano solo la sostanza principale, soprattutto nel caso degli steroidi anabolizzanti, perché il farmaco principale si elimina relativamente rapidamente. I metaboliti, tuttavia, possono persistere per settimane o mesi. Pertanto, la strategia per eludere il rilevamento ruota attorno all'alterazione della velocità con cui questi metaboliti vengono creati ed eliminati.
La Sala Macchine: Il Fegato e gli Enzimi CYP
Il campo di battaglia centrale per la manipolazione metabolica è il fegato, in particolare una famiglia di enzimi noti come sistema del Citocromo P450 (CYP). Questi enzimi sono responsabili dell'ossidazione di tossine e farmaci, rendendoli più idrosolubili in modo che possano essere escreti dai reni.
Il livello di attività di questi enzimi determina la velocità con cui un farmaco lascia il sistema. Gli atleti che tentano di "terminare il ciclo" dei farmaci prima di una competizione possono utilizzare sostanze che inducono (accelerano) questi enzimi per accelerare l'eliminazione delle sostanze vietate. Al contrario, alcuni composti dietetici possono inibire questi enzimi, alterando drasticamente il modo in cui i farmaci vengono elaborati.
Strategie di Manipolazione
I metodi utilizzati per alterare l'eliminazione dei farmaci sono vari e utilizzano di tutto, dai comuni componenti dietetici ai farmaci prescritti.
1. Accelerare l'Eliminazione (Induzione Enzimatica e Spostamenti Metabolici) L'obiettivo qui è "ripulire" il sistema dai metaboliti il più rapidamente possibile prima di una finestra di test nota.
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Barbiturici (Fenobarbital): Storicamente, alcuni sedativi come il fenobarbital sono stati usati non per il loro effetto primario, ma perché sono potenti induttori degli enzimi epatici. Aumentando l'attività enzimatica, possono accelerare il metabolismo degli steroidi, eliminandoli dal corpo più velocemente del solito.
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Digiuno e Stati Metabolici: Cambiamenti dietetici estremi, come periodi di digiuno o chetosi intensa, possono alterare i tassi metabolici. Sebbene a volte utilizzato per "bruciare" i depositi di farmaci liposolubili, questo è rischioso. Una rapida perdita di grasso può improvvisamente liberare metaboliti immagazzinati nel flusso sanguigno, causando potenzialmente un test positivo molto tempo dopo l'assunzione del farmaco.
2. Rallentare l'Assorbimento e Alterare l'Escrezione Al contrario, a volte l'obiettivo è rallentare l'elaborazione di un farmaco o alterare la composizione delle urine per rendere più difficile il rilevamento.
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Carboidrati Dietetici: L'elevata assunzione di carboidrati innesca il rilascio di insulina, che sposta il corpo in una modalità di accumulo, rallentando potenzialmente la liberazione e il metabolismo di determinate sostanze rispetto a uno stato di digiuno.
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Succhi di Frutta e Inibizione Enzimatica: Alcuni composti presenti in natura hanno effetti profondi sulla farmacologia. Il succo di pompelmo e, in misura minore, alcuni tipi di succo d'arancia, contengono furanocumarine. Questi composti inibiscono gli enzimi CYP chiave nell'intestino e nel fegato. Sebbene di solito si metta in guardia perché possono causare pericolose overdose di farmaci in ambito medico, nel doping questa interazione dimostra quanto facilmente la dieta possa manipolare il metabolismo dei farmaci.
Il Kit di Strumenti dell'Inganno: Agenti Mascheranti
Oltre a manipolare i meccanismi propri del corpo, gli atleti utilizzano una classe specifica di sostanze note come "agenti mascheranti". Questi non hanno alcun beneficio di miglioramento delle prestazioni, ma vengono assunti esclusivamente per nascondere la presenza di altre sostanze vietate. La WADA li vieta tanto quanto gli steroidi o gli stimolanti.
1. Diuretici (I Diluenti) I diuretici sono forse gli agenti mascheranti più comuni. Farmaci come Furosemide, Hydrochlorothiazide e Spironolactone aumentano rapidamente la produzione di urina. Questo diluisce la concentrazione di sostanze vietate e dei loro metaboliti nelle urine al di sotto della soglia di rilevamento degli strumenti di laboratorio. Sono anche usati per far calare rapidamente il peso dell'acqua negli sport con classi di peso, aggiungendo un beneficio illecito secondario.
2. Espansori del Volume Plasmatico Usati principalmente per nascondere il doping del sangue (come l'uso di EPO o le trasfusioni di sangue), sostanze come Albumin, Dextran e Hydroxyethyl Starch (HES) aumentano la componente fluida del sangue. Questo diluisce un numero di globuli rossi artificialmente alto, facendo apparire normali i parametri del sangue.
3. Interferenza Chimica Alcuni tentativi comportano la manomissione del campione stesso. È noto che gli atleti usano inibitori della proteasi, a volte introdotti nella vescica tramite catetere prima di un test, per degradare le proteine come l'EPO nel campione di urina prima che il laboratorio possa analizzarlo.
4. Epitestosterone Per rilevare l'uso di testosterone esogeno (esterno), i laboratori misurano il rapporto tra Testosterone ed Epitestosterone (rapporto T/E). Normalmente questo è circa 1:1. L'assunzione di testosterone sbilancia questo equilibrio. Gli atleti possono integrare con Epitestosterone contemporaneamente per mantenere il rapporto bilanciato e nascondere la presenza di testosterone sintetico.
5. Probenecid Questo è un farmaco usato per trattare la gotta, ma nello sport, serve come agente mascherante agendo sui reni. Il Probenecid blocca i meccanismi di trasporto tubulare renale, impedendo efficacemente ai reni di espellere determinati metaboliti steroidei nelle urine, mantenendo le urine "pulite" anche se il sangue non lo è.
La Corsa agli Armamenti in Corso
La scienza del doping è raramente statica. Man mano che i metodi di rilevamento migliorano, così fanno anche i metodi di elusione. L'attenzione si è spostata dal semplice assumere enormi quantità di sostanze al micro-dosing (assumere piccole quantità frequentemente per evitare picchi), all'uso di ormoni bio-identici che sono più difficili da distinguere da quelli naturali e alla manipolazione dei percorsi metabolici fondamentali del corpo umano.
Questa guerra farmacologica evidenzia una triste realtà dello sport professionistico: la competizione si estende spesso ben oltre il campo di gioco e nell'intricata biochimica del corpo umano.