Trestolone Acetate (MENT)

ترستولون استات، که با نام کد توسعه MENT acetate یا به اختصار MENT نیز شناخته می‌شود، یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک (AAS) و پروژستوژن مصنوعی است.

در اینجا یک تجزیه و تحلیل دقیق بر اساس تحقیقات پزشکی ارائه شده است:

ترستولون استات (MENT)

• نام‌های مختلف/نام‌های شیمیایی:

  • MENT (7$\alpha$-متیل-19-نورتستوسترون) - این استروئید اصلی است.

  • MENT acetate (7$\alpha$-متیل-19-نورتستوسترون 17$\beta$-استات) - این فرم استر است که برای تزریق یا کاشت استفاده می‌شود.

  • Orgasteron acetate (نام کد توسعه).

  • 7$\alpha$-متیل ناندرولون (زیرا مشتقی از ناندرولون است که 19-نورتستوسترون است).

• توضیح مفصل: ترستولون استات استر استات استروئید ترستولون است. این یک استروئید مصنوعی قوی و مشتق از ناندرولون (19-نورتستوسترون) است که با یک گروه متیل در موقعیت C7α اصلاح شده است. این دارو در درجه اول به عنوان یک کاندید بالقوه برای یک ضد بارداری هورمونی مردانه به دلیل توانایی قوی آن در سرکوب تولید هورمون لوتئینیزه کننده (LH) و هورمون محرک فولیکول (FSH) تولید شده است که منجر به ناباروری موقت می‌شود. همچنین برای استفاده در درمان جایگزینی آندروژن (ART) مورد بررسی قرار گرفته است. این دارو به عنوان یک آندروژن، استروئید آنابولیک و پروژستوژن طبقه بندی می‌شود. این دارو هرگز برای استفاده پزشکی تایید یا به بازار عرضه نشده است.

عوارض جانبی و مزایا

مزایا و معایب

دوز و فرکانس

توجه: به عنوان یک داروی تایید نشده و تحقیقاتی، هیچ دوز بالینی استانداردی برای افزایش عملکرد وجود ندارد. اطلاعات مربوط به استفاده غیر پزشکی حکایتی و بسیار متغیر است.

• تحقیقات بالینی (کاشت): مطالعات مربوط به پیشگیری از بارداری مردانه از ایمپلنت‌های زیر جلدی استفاده کردند که تقریباً 0.3 تا 1.2 mg MENT در روز آزاد می‌کردند.

• استفاده غیر پزشکی (تزریق): به دلیل نیمه عمر بسیار کوتاه آن به عنوان استر استات، اغلب روزانه در دوزهای مختلف (به عنوان مثال، 10-50 mg در روز یا بیشتر) تزریق می‌شود.

نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر (ترستولون - داروی فعال):

  • ترستولون (داروی فعال، MENT) خود دارای نیمه عمر ترمینال بسیار کوتاهی در حدود 40 minutes هنگام تجویز وریدی است.

  • ترستولون استات یک استر است که به عنوان یک پیش دارو عمل می‌کند. پس از تزریق به سرعت به ترستولون فعال تبدیل می‌شود. نیمه عمر استر برنامه رهش را تعیین می‌کند و استر استات بسیار کوتاه در نظر گرفته می‌شود و نیاز به تزریق روزانه یا یک روز در میان دارد.

  • ترستولون انانتات (یک فرم استر طولانی تر) نیمه عمر طولانی تری خواهد داشت، بیشتر شبیه سایر استرهای انانتات (روزها، نه دقیقه)، اما این یک ترکیب متفاوت است.

• زمان تشخیص (غیر اختصاصی):

  • زمان‌های تشخیص خاص برای ترستولون استات در آزمایش‌های دارویی ورزشی برای این ترکیب تایید نشده به طور گسترده منتشر/استاندارد نشده است، اما مانند بیشتر AASهای تزریقی با استر کوتاه، به طور بالقوه می‌تواند برای روزها تا چند هفته (به طور معمول 3-6 weeks) بسته به دوز، فرکانس و حساسیت آزمایش دارو قابل تشخیص باشد. با این حال، وجود متابولیت‌های آن در ادرار می‌تواند برای مدت طولانی‌تری قابل تشخیص باشد.

اثرات استروژنیک، پروژسترونیک و پرولاکتین

• استروژنیک: ترستولون یک استروئید آروماتیزه شونده است، به این معنی که به یک استروژن تبدیل می‌شود - به طور خاص، 7$\alpha$-متیل استرادیول. این استروژن قوی است و سطوح بالای آن می‌تواند منجر به عوارض جانبی استروژنیک معمولی مانند احتباس آب و ژنیکوماستی شود.

• پروژسترونیک: ترستولون یک پروژستوژن قوی (یک پروژستین) است. به عنوان آگونیست گیرنده پروژسترون (PR) عمل می‌کند. این فعالیت به سرکوب قوی HPTA آن کمک می‌کند و می‌تواند خطر عوارض جانبی مربوط به پروژستین، به ویژه ژنیکوماستی را افزایش دهد.

• اثرات پرولاکتین: در حالی که تحقیق پیچیده است، پروژستوژن‌های قوی اغلب رابطه غیر مستقیمی با پرولاکتین دارند. ماهیت استروژنیک قوی MENT همچنین می‌تواند منجر به افزایش ترشح پرولاکتین شود. افزایش پرولاکتین، همراه با فعالیت استروژنیک/پروژستوژنیک بالا، یک مکانیسم بالقوه برای ژنیکوماستی ناشی از AAS است و می‌تواند علائمی مانند کاهش میل جنسی ایجاد کند.

نسبت آنابولیک به آندروژنیک

ترستولون به داشتن نسبت آنابولیک به آندروژنیک بسیار مطلوب و بالا معروف است.

• نسبت آنابولیک:آندروژنیک (تقریبی): 2300:100 (یا 23:1)

(توجه: این ارقام نسبت از آزمایش‌های اولیه با استفاده از سنجش‌های زیستی حیوانی کلاسیک، مقایسه ترکیب با تستوسترون، که به عنوان 100:100 تنظیم شده است، به دست آمده است. آنها نشان دهنده یک رتبه آنابولیک بسیار بالا نسبت به فعالیت آندروژنیک آن هستند.)