Transdermal Testosterone

ماده فعال: Transdermal Testosterone

steroidtransdermal

توضیحات

تستوسترون ترانس‌درمال نوعی از درمان جایگزینی تستوسترون (TRT) است که در آن هورمون از طریق پوست جذب می‌شود و از سیستم گوارش و متابولیسم کبد عبور می‌کند.


توضیحات مفصل و نام‌های مختلف

این روش تحویل دارو، سطح نسبتاً ثابتی از تستوسترون را در جریان خون فراهم می‌کند و اغلب ریتم شبانه‌روزی طبیعی بدن را در صورت استفاده روزانه در صبح تقلید می‌کند.

نام‌های مختلف (نام‌های تجاری رایج):

  • ژل‌ها:

    • AndroGel (ژل تستوسترون 1% و 1.62%)

    • Testim (ژل تستوسترون 1%)

    • Vogelxo (ژل تستوسترون)

    • Fortesta (ژل تستوسترون، که روی ران‌ها استفاده می‌شود)

  • محلول‌ها/رول‌ها:

    • Axiron (محلول موضعی تستوسترون، که روی زیر بغل استفاده می‌شود)

  • برچسب‌ها:

    • Androderm (برچسب ترانس‌درمال تستوسترون)


عوارض جانبی و مزایا

تستوسترون ترانس‌درمال، مانند تمام اشکال TRT، در درجه اول برای درمان هیپوگنادیسم (سطح پایین تستوسترون) در مردان بالغ استفاده می‌شود.

جنبه مزایا عوارض جانبی
فیزیکی/جنسی افزایش میل جنسی (drive sex) و عملکرد جنسی (به عنوان مثال، کیفیت نعوظ). افزایش توده عضلانی و قدرت. افزایش تراکم مواد معدنی استخوان. آکنه یا سایر واکنش‌های پوستی (قرمزی، تحریک، بثورات) در محل استفاده. ژنیکوماستی (بزرگ شدن/حساسیت پستان) به دلیل تبدیل تستوسترون به استروژن.
متابولیک/سیستمیک بهبود انرژی و کاهش خستگی. اثرات مثبت بر خلق و خو و بهزیستی (به عنوان مثال، کاهش تحریک‌پذیری و افسردگی). پلی‌سیتمی (افزایش تعداد گلبول‌های قرمز خون)، که می‌تواند خطر لخته شدن خون را افزایش دهد. احتباس مایعات (ادم محیطی)، که به طور بالقوه نارسایی قلبی موجود را بدتر می‌کند. بدتر شدن بالقوه آپنه خواب.
پروستات هیچ اثر مستقیمی ندارد. علائم هیپرپلازی خوش‌خیم پروستات (BPH) ممکن است بدتر شود (دشواری در ادرار کردن، تکرر ادرار). نظارت برای سرطان پروستات مورد نیاز است، زیرا TRT می‌تواند سرطان موجود و تشخیص داده نشده را تحریک کند.
منحصر به ترانس‌درمال سطوح هورمونی ثابت. عدم نیاز به تزریق. خطر انتقال تستوسترون به دیگران (زنان یا کودکان) از طریق تماس پوست به پوست یا لباس مشترک، که می‌تواند عوارض جانبی جدی در آنها ایجاد کند.

مزایا و معایب

مزایا معایب
سطوح پایدار: غلظت‌های تستوسترون نسبتاً پایدار و نزدیک به فیزیولوژیک را فراهم می‌کند. خطر انتقال: خطر بالای انتقال تصادفی دارو به دیگران.
غیرتهاجمی: از درد و ناراحتی تزریق جلوگیری می‌کند. تحریک پوست: واکنش‌های محل استفاده (بثورات، تحریک) شایع است.
دوز روزانه: به تقلید از ریتم شبانه‌روزی طبیعی کمک می‌کند (بالاترین سطح T در صبح). تعهد روزانه: نیاز به استفاده روزانه مداوم دارد.
قابلیت برگشت: اثرات پس از قطع مصرف به سرعت معکوس می‌شود (در مقایسه با تزریق‌های طولانی‌اثر). تغییرپذیری جذب: جذب می‌تواند بر اساس وضعیت پوست و عوامل فردی متفاوت باشد.

مقدار مصرف و فرکانس

دوز بهینه بسیار فردی است و بر اساس علائم بیمار و نتایج آزمایش خون برای دستیابی به سطح تستوسترون در محدوده طبیعی (به عنوان مثال، 300 تا 1000 نانوگرم در دسی‌لیتر) تنظیم می‌شود.

  • فرکانس: یک بار در روز، معمولاً در صبح.

  • مقادیر مصرف معمول شروع:

    • ژل‌ها/محلول‌ها (به عنوان مثال، AndroGel 1.62%): اغلب با 40.5 میلی‌گرم تستوسترون در روز شروع می‌شود (به عنوان مثال، 2 پمپ یا 1 بسته).

    • برچسب‌ها (به عنوان مثال، Androderm): به طور معمول یک برچسب 4 میلی‌گرم در روز که شبانه استفاده می‌شود.


نیمه‌عمر و زمان تشخیص

پارامتر جزئیات
نیمه‌عمر حذف 10 تا 100 دقیقه (برای تستوسترون بومی پس از جذب در جریان خون، مشابه برای همه آماده‌سازی‌ها). مدت زمان واقعی اثر از یک کاربرد ترانس‌درمال طولانی‌تر است، با سطوحی که برای کل دوره دوز 24 ساعته پایدار می‌مانند.
زمان تشخیص هفته‌ها تا ماه‌ها (بسیار متغیر)
  • سطوح T سرم: پس از قطع مصرف، سطوح تستوسترون سرم معمولاً در عرض 5 روز برای ژل‌ها/محلول‌های ترانس‌درمال به سطوح قبل از درمان باز می‌گردد.

  • آزمایش دارو (تشخیص): برای آزمایش دارویی افزایش عملکرد، تشخیص بر اساس نسبت تستوسترون به متابولیت‌های آن (مانند اپی‌تستوسترون) در ادرار است. از آنجا که تستوسترون یک ماده درون‌زا (به طور طبیعی تولید شده) است، ارائه یک بازه زمانی تشخیص دقیق دشوار است. تشخیص تستوسترون برون‌زا (خارجی) می‌تواند هفته‌ها تا ماه‌ها طول بکشد، بسته به حساسیت آزمایش و فرمولاسیون خاص مورد استفاده، زیرا متابولیت‌ها می‌توانند باقی بمانند.


نسبت استروژنی، پروژسترونی، پرولاکتین و آنابولیک/آندروژنیک

اثرات استروژنی و پروژسترونی

تستوسترون خود در درجه اول یک استروئید آندروژنیک و آنابولیک است.

  • اثرات استروژنی (Sterogenic): تستوسترون توسط آنزیم آروماتاز به استروژن قوی استرادیول (E2) تبدیل می‌شود. این تبدیل مسئول برخی از اثرات مفید (مانند سلامت استخوان) است، اما همچنین مسئول عوارض جانبی مانند ژنیکوماستی و احتباس مایعات است. تجویز ترانس‌درمال، در مقایسه با تزریق‌های با دوز بالا، به طور کلی منجر به سطوح پایدارتر E2 می‌شود.

  • اثرات پروژسترونی: تستوسترون و مشتقات آن معمولاً فعالیت پروژسترونی مستقیم ناچیز یا بدون فعالیتی دارند.

اثرات پرولاکتین

  • درمان جایگزینی تستوسترون به طور کلی سطوح پرولاکتین را به طور قابل توجهی در مردان تغییر نمی‌دهد. در حالی که دوزهای بسیار بالای برخی از استروئیدهای آنابولیک-آندروژنیک به طور بالقوه می‌توانند بر پرولاکتین تأثیر بگذارند، TRT ترانس‌درمال درمانی معمولاً با هیپرپرولاکتینمی (افزایش پرولاکتین) همراه نیست.

نسبت آنابولیک آندروژنیک

نسبت اثرات آنابولیک (عضله‌سازی) یک استروئید به اثرات آندروژنیک (مردانه‌سازی/ویژگی‌های جنسی ثانویه) آن برای توصیف فعالیت آن استفاده می‌شود.

  • تستوسترون به عنوان خط پایه در نظر گرفته می‌شود و دارای نسبت آنابولیک:آندروژنیک 100:100 (یا به سادگی 1:1) است.

خواص دارویی

نیمه عمر

7.2 ساعت

دوز فعال

100%

تشخیص

1.50 روز

غلظت

50 mg/ml

پروفایل آنابولیک/آندروژنیک

رتبه آنابولیک100
رتبه آندروژنیک100

اثربخشی کاربرد

حجم
کات
قدرت
بازسازی بدن

پروفایل فعالیت

استروژنی

بالا

پروژستانیک

هیچکدام

احتباس آب

بالا

آروماتیزاسیون

بله

فواید

✓ افزایش توده عضلانی ✓ سود بهبود یافته ✓ تراکم استخوان بهبود یافته ✓ خستگی کاهش یافته ✓ میل جنسی بهبود یافته ✓ حال و هوای بهبود یافته ✓ افزایش تولید گلبولهای قرمز

توصیه‌های دوز

مبتدی

200-400 mg/هفته

متوسط

400-600 mg/هفته

پیشرفته

600-800 mg/هفته

عوارض جانبی

شایع

⚠ آکنه ⚠ پوست روغنی ⚠ ژنیکوماستی (بزرگ شدن پستان مرد) ⚠ تحریک پذیری ⚠ حفظ آب ⚠ نفخ

شدید

⚠ افزایش فشار خون ⚠ افزایش خطر لخته شدن خون ⚠ بزرگ شدن پروستات

اطلاعات ایمنی

سمیت کبدی

هیچکدام

سمیت کلیوی

پایین

ریسک قلبی عروقی

متوسط

سلب مسئولیت: این اطلاعات فقط برای اهداف آموزشی است. همیشه قبل از استفاده از هر ترکیبی با یک متخصص مراقبت‌های بهداشتی واجد شرایط مشورت کنید.