Toremifene (Fareston)

تومورفین که معمولاً با نام تجاری Fareston فروخته می شود، دارویی است که عمدتاً در درمان سرطان پستان پیشرفته در زنان یائسه با تومورهای گیرنده استروژن مثبت یا ناشناخته استفاده می شود.

در اینجا یک تفکیک دقیق از اطلاعاتی که درخواست کرده اید آورده شده است:

توضیحات مفصل / نام متفاوت

• نام متفاوت (نام تجاری): Fareston رایج ترین نام تجاری است.

• طبقه بندی: تومورفین به عنوان یک تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) طبقه بندی می شود.

• مکانیسم عمل: به عنوان یک SERM، به عنوان یک آگونیست-آنتاگونیست مختلط گیرنده استروژن (ER) عمل می کند. این بدان معناست که در بافت های مختلف اثرات متفاوتی دارد:

  • اثرات ضد استروژنی در پستان: از اتصال استروژن به گیرنده های خود در سلول های سرطانی پستان جلوگیری می کند، که رشد سرطان را محدود می کند.

  • اثرات استروژنی (آگونیست) در سایر بافت ها: اثرات استروژن را در بافت هایی مانند استخوان (کمک به حفظ تراکم مواد معدنی استخوان) و کبد (تاثیر بر سطح کلسترول) تقلید می کند.

• ارتباط شیمیایی: این یک مشتق تری فنیل اتیلن است که ارتباط نزدیکی با یکی دیگر از SERM های رایج، تاموکسیفن دارد.

عوارض جانبی و مزایا

مزایا و معایب

مقدار مصرف و فرکانس

• مقدار مصرف: دوز استاندارد برای درمان سرطان پستان متاستاتیک 60 میلی گرم است.

• فرکانس: یک بار در روز (خوراکی).

• مدت زمان: درمان به طور کلی تا زمانی که پیشرفت بیماری مشاهده شود ادامه می یابد.

نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر ( t 1/2 ​ ): نیمه عمر حذف نهایی تومورفین تقریباً 5 روز است.

• زمان تشخیص: بر اساس نیمه عمر، تقریباً 5 نیمه عمر طول می کشد تا یک دارو تقریباً به طور کامل حذف شود ( ≈ 97% ). برای تومورفین، این حدود 25 روز خواهد بود (5 روز × 5). با این حال، زمان تشخیص دارو در زمینه های ضد دوپینگ می تواند به طور قابل توجهی متفاوت باشد و اغلب به تشخیص متابولیت ها در ادرار/خون متکی است، که می تواند بسیار طولانی تر از زمان حذف داروی اصلی باشد. برای اهداف ضد دوپینگ، پنجره های تشخیص برای SERM ها گاهی اوقات می تواند هفته ها تا ماه ها باشد. زمان‌های تشخیص خاص و قابل اعتماد برای همه متابولیت‌ها در آزمایش‌های ورزشی اغلب اختصاصی هستند یا به طور قطعی برای استفاده غیر درمانی منتشر نمی‌شوند.

اثرات استروژنی، پروژسترونی، پرولاکتین

• استروژنی (استروژنی/ضد استروژنی): تومورفین در درجه اول یک ضد استروژن در بافت پستان و یک آگونیست استروژن در استخوان، کبد و رحم است. به طور قابل توجهی سطح گلوبولین متصل به هورمون جنسی (SHBG) را در کبد افزایش می دهد (یک اثر استروژنی). همچنین بر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز تأثیر می گذارد.

• پروژسترونی: تومورفین یک پروژستوژن نیست و به طور قابل توجهی به گیرنده پروژسترون متصل نمی شود .

• اثرات پرولاکتین: مشاهده شده است که تومورفین باعث کاهش سطح پرولاکتین در مردان می شود. در زنان یائسه، ممکن است به طور قابل توجهی بر پرولاکتین تأثیر نگذارد.

نسبت آنابولیک آندروژنیک

• تومورفین یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک (AAS) نیست.

• این یک تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) است.

• بنابراین، نسبت آنابولیک:آندروژنیک به شکلی که استروئیدهای مشتق شده از تستوسترون دارند (مانند 1:1، 1:10 و غیره) ندارد. مکانیسم اصلی آن از طریق گیرنده استروژن است، نه گیرنده آندروژن. به طور کلی تصور نمی شود که اثرات آنابولیک داشته باشد.