Tibolone

تیبـولون یک داروی استروئیدی مصنوعی است که عمدتاً در هورمون درمانی (HRT) برای زنان یائسه استفاده می شود.

در اینجا یک تجزیه و تحلیل دقیق از اطلاعاتی که درخواست کرده اید آورده شده است:

1. تیبولون چیست (توضیح با جزئیات/نام متفاوت)؟

• تیبـولون یک استروئید مصنوعی است که به عنوان یک تنظیم کننده انتخابی فعالیت استروژنی بافتی (STEAR)، یک تعدیل کننده انتخابی آنزیم استروژن (SEEM) یا یک رسانه گیرنده و درون ریز بافتی (TRIM) عمل می کند. به طور فراگیرتر، آن را تنظیم کننده انتخابی پروژسترون، استروژن و آندروژن (SPEAR) نیز نامیده اند.

• نام های مختلف/نام های تجاری: رایج ترین نام تجاری Livial است. سایر نام های تجاری عبارتند از Tibella، Tibofem و غیره. نام کد آن در توسعه ORG-OD-14 بود.

• مکانیسم: تیبولون یک پیش دارو است که به سرعت در بدن به سه متابولیت فعال اصلی متابولیزه می شود:

  • 3α-هیدروکسی تیبولون و 3β-هیدروکسی تیبولون: این متابولیت ها عمدتاً فعالیت استروژنی را اعمال می کنند، به ویژه در بافت هایی مانند استخوان، مغز و واژن.

  • Δ4-تیبـولون (دلتا-4-تیبـولون): این متابولیت به گیرنده های پروژسترون و آندروژن متصل می شود و فعالیت پروژسترونی و آندروژنی را فراهم می کند.

  • این فعالیت انتخابی بافتی به تیبولون اجازه می دهد تا مزایایی مشابه HRT ترکیبی (استروژن + پروژسترون) را ارائه دهد، اما با مشخصات ایمنی متفاوت، به ویژه در سینه و اندومتر.

2. عوارض جانبی و مزایا (مزایا و معایب)

3. دوز با چه فراوانی؟

• دوز استاندارد: 2.5 میلی گرم

• فراوانی: یک قرص روزانه (به صورت خوراکی مصرف شود)، معمولاً در همان زمان هر روز، بدون وقفه.

• توجه: به طور کلی توصیه می شود از کمترین دوز موثر برای کوتاه ترین مدت لازم برای کنترل علائم استفاده شود.

4. نیمه عمر و زمان تشخیص (چند روز/هفته)؟

• نیمه عمر حذف: نیمه عمر داروی اصلی، تیبولون، تقریباً 45 ساعت است. دو متابولیت استروژنی اصلی (3α/3β-OH-تیبـولون) نیمه عمر کوتاه تری بین 6 تا 8 ساعت دارند.

• زمان تشخیص: اطلاعات در مورد پنجره تشخیص خاص برای اهداف ضد دوپینگ (به روز/هفته) به راحتی در متون پزشکی عمومی در دسترس نیست و به روش آزمایش خاص، سطوح قطع و ماده آزمایش شده (داروی اصلی یا متابولیت ها) بستگی دارد. به عنوان یک استروئید مصنوعی، استفاده از آن می تواند منجر به آزمایش مثبت در ورزش در صورت ممنوعیت شود.

5. اثرات استروژنیک پروژسترونیک پرولاکتین چیست؟

اثرات تیبولون بر این گیرنده ها و هورمون ها پیچیده و انتخابی بافتی است:

• اثرات استروژنی (از طریق متابولیت های 3α-OH و 3β-OH):

  • به عنوان یک آگونیست بر روی گیرنده های استروژن (ERs)، به ویژه در استخوان، مغز و واژن عمل می کند. این مسئول تسکین علائم یائسگی و محافظت از استخوان است.

  • به عنوان یک آنتاگونیست عمل می کند یا اثر کمی در اندومتر و سینه در بسیاری از زنان دارد، که اساس انتخاب بافتی آن است (اگرچه خطرات باقی می مانند).

• اثرات پروژسترونی (از طریق متابولیت Δ4-تیبـولون):

  • به عنوان یک آگونیست بر روی گیرنده پروژسترون (PR) عمل می کند. این فعالیت اثر محافظتی بر روی اندومتر ایجاد می کند و اثر استروژنی را خنثی می کند که به جلوگیری از هیپرپلازی و سرطان اندومتر کمک می کند.

• اثرات آندروژنی (از طریق متابولیت Δ4-تیبـولون):

  • به عنوان یک آگونیست بر روی گیرنده آندروژن (AR) عمل می کند. این به بهبود میل جنسی و اثرات بالقوه مفید بر روی عضله/خلق و خو کمک می کند. همچنین به طور قابل توجهی سطوح گلوبولین متصل شونده به هورمون جنسی (SHBG) را کاهش می دهد و منجر به افزایش سطح تستوسترون آزاد (از نظر بیولوژیکی فعال) می شود.

• اثرات پرولاکتین:

  • نشان داده شده است که تیبولون و متابولیت های آن بیان پرولاکتین را افزایش می دهند در سلول های استرومایی اندومتر انسانی در مطالعات in vitro، که نشان دهنده یک اثر با واسطه گیرنده پروژسترون در آن بافت خاص است. تأثیر بالینی بر سطوح پرولاکتین در گردش سیستمیک به طور مداوم یک تمرکز اصلی از مشخصات درمانی آن نیست.

6. نسبت آنابولیک آندروژنیک چیست (عدد را مانند ارقام بدهید نه به عنوان مثال 1:10)؟

• نسبت آنابولیک:آندروژنیک یک اندازه گیری رایج برای استروئیدهای آنابولیک-آندروژنیک کلاسیک (AAS) است.

• در حالی که تیبولون دارای فعالیت آندروژنی قطعی است (که به اثرات آن بر میل جنسی و عضله کمک می کند)، داده های کمی که یک نسبت آنابولیک:آندروژنیک (به عنوان مثال، 5:1) خاص و مورد قبول جهانی را برای تیبولون بیان می کنند، قابل مقایسه با مواردی که برای AAS استفاده می شوند، به طور معمول در متون پزشکی استاندارد گزارش نمی شوند.

• طبقه بندی آن به عنوان یک استروئید انتخابی بافتی با اثرات استروژنی، پروژسترونی و آندروژنی مختلط است، نه یک عامل عمدتاً آنابولیک.