Thioderon

نام Thioderon یک نام تجاری برای داروی Mepitiostane است.

در اینجا یک توضیح مفصل بر اساس اطلاعات موجود است:

Thioderon (Mepitiostane)

• نام متفاوت (نام ژنریک): Mepitiostane (INN, JAN)

• فرم فعال: Mepitiostane یک پیش دارو خوراکی فعال از استروئید Epitiostanol است (که با نام تجاری Thiodrol نیز فروخته می‌شود و معمولاً از طریق تزریق عضلانی تجویز می‌شود).

• کلاس دارو: این دارو یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک (AAS) از گروه دی هیدروتستوسترون (DHT) و یک آنتی استروژن است.

• کاربرد پزشکی (اصلی/اولیه): در ژاپن به عنوان یک عامل ضد نئوپلاستیک (داروی ضد سرطان) عمدتاً برای درمان سرطان سینه به بازار عرضه می‌شود. همچنین برای درمان کم خونی نارسایی کلیوی و مننژیوماهای وابسته به گیرنده استروژن استفاده شده است.

عوارض جانبی و مزایا

مزایا (کاربرد درمانی):

1. عملکرد ضد استروژنی: به عنوان یک آنتاگونیست (مسدود کننده) گیرنده استروژن (ER) عمل می‌کند، که مکانیسم اصلی استفاده از آن در درمان سرطان سینه وابسته به استروژن و ژنیکوماستی است.

2. خواص آنابولیک: به عنوان یک AAS، سنتز پروتئین و رشد عضلات را تقویت می‌کند، که می‌تواند در مقابله با تحلیل عضلانی (کاکسیا) که اغلب در بیماران سرطانی دیده می‌شود یا برای درمان کم خونی نارسایی کلیوی مفید باشد.

عوارض جانبی (اثرات نامطلوب):

به عنوان یک AAS، خطرات عوارض جانبی آندروژنی را به همراه دارد، به ویژه در زنانی که برای سرطان سینه تحت درمان هستند، اما همچنین در مردانی که ممکن است از این دارو سوء استفاده کنند.

• اثرات آندروژنی/ویرایلیزه کننده: آکنه، هیرسوتیسم (رشد بیش از حد مو) و تغییرات صدا (بم شدن). گزارش شده است که این موارد با مصرف mepitiostane شایع هستند.

• سایر عوارض جانبی بالقوه مرتبط با AAS: مانند سایر استروئیدهای آنابولیک، خطرات عمومی وجود دارد که می‌تواند شامل موارد زیر باشد:

  • قلبی عروقی: تغییرات در سطح کلسترول (دیس لیپیدمی)، تأثیر بالقوه بر سلامت قلب.

  • کبدی (Liver): در حالی که فرم فعال آن (epitiostanol، و احتمالاً mepitiostane) یک استروئید 17 α -آلکیله نیست (که معمولاً سمی برای کبد هستند)، مشکلات کبدی یک نگرانی عمومی در مورد مصرف استروئیدها است و احتیاط برای بیمارانی که دارای اختلال شدید کبدی هستند توصیه می‌شود.

مزایا و معایب (در زمینه AAS عمومی و خواص ضد استروژنی)

دوز و فرکانس

اطلاعات در مورد دوز و فرکانس معمول برای استفاده پزشکی در خلاصه های عمومی به طور کلی کمیاب است. در یک محیط بالینی، به دقت مدیریت و تجویز می‌شود توسط یک متخصص برای بهینه سازی مزایا و به حداقل رساندن عوارض جانبی، با دوره های درمانی که به طور گسترده متفاوت است.

• Mepitiostane به عنوان تجویز خوراکی توصیف شده است.

• فرم فعال آن، Epitiostanol (Thiodrol)، معمولاً از طریق تزریق عضلانی تجویز می‌شود.

نیمه عمر و زمان تشخیص

نیمه عمر:

داده های علمی خاصی برای نیمه عمر حذف پلاسمایی Mepitiostane یا متابولیت فعال آن Epitiostanol به راحتی در منابع عمومی در دسترس نیست. برای مرجع، بیشتر استروئیدهای آنابولیک فعال خوراکی دارای نیمه عمر از چند ساعت تا حدود 1-2 روز هستند.

زمان تشخیص (چند روز/هفته):

زمان تشخیص دقیق برای Mepitiostane/Epitiostanol به طور مداوم منتشر نشده است. با این حال، مانند تمام استروئیدهای آنابولیک-آندروژنی:

• زمان های تشخیص بسیار متغیر هستند و به دوز ، مدت زمان استفاده ، روش تجویز و حساسیت آزمایش ضد دوپینگ (به عنوان مثال، در ادرار یا مو) بستگی دارد.

• به طور معمول، بیشتر داروها پس از 4 − 5 نیمه عمر به طور موثر از پلاسما حذف می‌شوند، اما متابولیت های استروئیدها می‌توانند در ادرار برای روزها تا چندین هفته یا حتی ماه ها برای برخی از تزریقات طولانی اثر قابل تشخیص باشند.

اثرات استروژنی، پروژسترونی، پرولاکتین

• اثرات استروژنی (استروژنیک): آنتی استروژن (آنتاگونیست گیرنده استروژن). این دارو اثرات استروژن را، به ویژه در بافت سینه، مسدود می‌کند . غیر آروماتیزه شونده است (به استروژن تبدیل نمی‌شود).

• اثرات پروژسترونی: هیچ اطلاعات خاصی وجود ندارد که نشان دهد Mepitiostane/Epitiostanol به عنوان یک پروژستوژن (آگونیست گیرنده پروژسترون) قابل توجه عمل می‌کند. مشتقات DHT به طور کلی فعالیت پروژستوژنی ندارند.

• اثرات پرولاکتین: هیچ داده خاصی در مورد اثر مستقیم بر پرولاکتین وجود ندارد. با این حال، برخی از آگونیست های گیرنده آندروژن (AR) می‌توانند به طور غیر مستقیم بر محور هیپوفیز-گنادال تأثیر بگذارند.

نسبت آنابولیک آندروژنیک (AAR)

نسبت آنابولیک آندروژنیک (AAR) یک معیار نسبی است که معمولاً با استروئید مرجع استاندارد، متیل تستوسترون یا تستوسترون پروپیونات مقایسه می‌شود، که نسبت 100:100 (یا 1 : 1 ) به آنها اختصاص داده می‌شود.

در متون علمی فرم فعال، Epitiostanol به این صورت توصیف شده است:

• دارای 11 برابر فعالیت آنابولیک بیشتر از AAS مرجع متیل تستوسترون است.

• دارای تقریباً فعالیت آندروژنی برابر نسبت به متیل تستوسترون است.

با فرض اینکه AAR استروئید مرجع 1 : 1 (100:100) باشد:

نسبت آنابولیک آندروژنیک (AAR) برای Epitiostanol:

• 1100 : 100 (نسبت به متیل تستوسترون)

• 11 : 1 (ساده شده)