Tetrahydrogestrinone (THG)

تتراهیدروژسترینون (THG) یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک (AAS) مصنوعی و فعال خوراکی است که هرگز برای مصارف پزشکی به بازار عرضه نشد.

در اینجا یک بررسی دقیق از اطلاعات درخواستی ارائه شده است:

1. تتراهیدروژسترینون (THG) (توضیح با جزئیات/نام متفاوت)

• توضیح مفصل: THG یک "استروئید طراح" است، به این معنی که به طور خاص برای فرار از شناسایی توسط آزمایش‌های استاندارد دوپینگ در زمان ایجادش سنتز شده است. این ماده یک اصلاح از استروئید ژسترینون است که در آن یک گروه اتینیل به یک گروه اتیل هیدروژنه می‌شود. این تغییر ساختاری منجر به ترکیبی با قدرت بسیار بالا برای گیرنده‌های آندروژن و پروژسترون می‌شود. این ماده به طور مخفیانه توسط پاتریک آرنولد برای آزمایشگاه تعاونی منطقه خلیج (BALCO) توسعه یافت و در جریان رسوایی دوپینگ مشهور در اوایل دهه 2000، اغلب با نام مستعار "The Clear" در محافل ورزشی شناخته شد.

• نام‌های دیگر:

  • The Clear (نام مستعار)

  • THG

  • 17$\alpha$-Ethyl-18-methylestra-4,9,11-trien-17$\beta$-ol-3-one (نام IUPAC)

  • 17$\alpha$-Ethyl-18-methyl-δ9,11-19-nortestosterone

2. عوارض جانبی و مزایا

توجه: THG هرگز از نظر پزشکی تأیید نشد، بنابراین این "مزایا" بر اساس استفاده مورد نظر آن برای افزایش عملکرد و نه کاربرد پزشکی است.

3. مزایا و معایب

4. دوز و فرکانس

هیچ دوز استاندارد یا توصیه شده پزشکی برای THG وجود ندارد زیرا هرگز یک محصول دارویی دارای مجوز نبوده است. اطلاعات مربوط به الگوهای استفاده غیرقانونی حکایتی و تأیید نشده است.

• یکی از توسعه دهندگان آن ادعا کرد که به دلیل قدرت آن، "فقط چند قطره زیر زبان" دوز کافی برای استفاده غیرقانونی است، که نشان دهنده دوز بسیار کم مورد استفاده به صورت زیر زبانی (زیر زبان) یا از طریق تزریق عضلانی است.

• دوز و فرکانس واقعی مورد استفاده توسط ورزشکاران به طور عمومی مستند نشده یا از نظر علمی ثابت نشده است.

5. نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر: نیمه عمر بیولوژیکی دقیق THG در متون پزشکی به خوبی مستند نشده است زیرا یک داروی تجاری نبوده است. بر اساس اینکه یک استروئید فعال خوراکی است، ترکیب اصلی آن احتمالاً نیمه عمر نسبتاً کوتاهی دارد، احتمالاً در محدوده ساعات تا چند روز.

• زمان تشخیص (ادرار): در حالی که ترکیب اصلی به گونه‌ای طراحی شده بود که غیرقابل شناسایی باشد، روش‌های آزمایش پیشرفته اکنون بر متابولیت‌های آن تمرکز دارند. زمان تشخیص بر اساس دوز، مدت زمان استفاده، متابولیسم فردی و روش‌های آزمایش بسیار متفاوت است. تخمین‌ها برای متابولیت‌های منحصر به فرد آن به طور مداوم منتشر نمی‌شود، اما ساختار آن نشان می‌دهد که پنجره تشخیص احتمالاً در محدوده چند هفته تا چند ماه در ادرار است، مشابه سایر متابولیت‌های استروئیدی آنابولیک طولانی اثر.

6. اثرات استروژنیک، پروژسترونیک و پرولاکتین

• استروژنیک: نشان داده شده است که THG هیچ فعالیت استروژنی ندارد. به طور قابل توجهی به گیرنده استروژن متصل نمی‌شود و به طور مستقیم به استروژن آروماتیزه نمی‌شود.

• پروژسترونیک: THG یک آگونیست بسیار قوی گیرنده پروژسترون (PR) است، به این معنی که این گیرنده را به شدت فعال می‌کند. این فعالیت پروژسترونی به اثرات هورمونی آن کمک می‌کند.

• پرولاکتین: اثرات مستقیم بر سطح پرولاکتین در مطالعات منتشر شده به طور واضح مشخص نشده است، اما بسیاری از استروئیدهای پروژسترونی/مشتق شده از ناندرولون می‌توانند به طور غیرمستقیم بر پرولاکتین تأثیر بگذارند و گاهی اوقات منجر به افزایش سطح آن شوند. با این حال، مکانیسم‌های اصلی آن شامل گیرنده‌های آندروژن و پروژسترون است. THG همچنین به گیرنده گلوکوکورتیکوئید (GR) و گیرنده مینرالوکورتیکوئید (MR) متصل می‌شود.

7. نسبت آنابولیک آندروژنیک

نسبت آنابولیک:آندروژنیک اثر عضله‌سازی (آنابولیک) یک ماده را با اثر مردانه‌سازی (آندروژنیک) آن مقایسه می‌کند، اغلب با استفاده از تستوسترون (100:100 یا 1:1) به عنوان مرجع.

• نسبت آنابولیک:آندروژنیک THG: یک عدد خاص و قطعی منتشر شده برای نسبت آنابولیک:آندروژنیک در انسان در دسترس نیست. با این حال، مطالعات in vivo در موش‌ها نشان داده است که THG دارای خواص آنابولیک و آندروژنیک است. یک مطالعه نشان داد که در حالی که THG در اتصال به گیرنده آندروژن in vitro قوی‌تر از دی هیدروتستوسترون (DHT) است، in vivo در موش‌ها فقط 20٪ از قدرت DHT را در تحریک وزن بافت‌های حساس به آندروژن مانند پروستات و وزیکول سمینال (فعالیت آندروژنیک) و عضله لواتور آنی (فعالیت آنابولیک) دارد. این نشان دهنده یک اثر آنابولیک مطلوب نسبت به عوارض جانبی آندروژنیک آن است، اما یک نسبت دقیق مانند X:Y با ادبیات علمی عمومی فعلی قابل تأیید نیست.

• مقایسه قدرت: از نظر قدرت اتصال به گیرنده، گزارش شده است که THG حدود 10 برابر قوی‌تر از داروهای مقایسه‌ای مانند ناندرولون یا ترنبولون در گیرنده‌های آندروژن و پروژسترون است.