Testosterone Enanthate

تستوسترون انانتات یک نوع استری شده از آندروژن و استروئید آنابولیک طبیعی، تستوسترون است. این دارو یک پیش دارو با اثر طولانی مدت تستوسترون است، به این معنی که به مرور زمان در بدن تجزیه می شود تا تستوسترون فعال آزاد شود. این دارو عمدتاً از طریق تزریق عضلانی (IM) یا زیر جلدی (SC) تجویز می شود.

در اینجا یک بررسی دقیق از اطلاعات درخواستی آورده شده است:

تستوسترون انانتات (TE) توضیح داده شد

• توضیح مفصل: تستوسترون انانتات، تستوسترون با یک گروه استر انانتات (هپتانوآت) متصل در موقعیت C17$\beta$ است. این استری شدن باعث می شود که ترکیب بیشتر در چربی حل شود و قطبیت کمتری داشته باشد، و اجازه می دهد در روغن حل شده و به بافت عضلانی یا زیر پوست تزریق شود. پس از تزریق، روغن به عنوان یک انبار عمل می کند و به آرامی استر تستوسترون را در جریان خون آزاد می کند. سپس آنزیم های استراز پیوند استری را می شکافند و تستوسترون آزاد و در دسترس زیستی را آزاد می کنند. این مکانیسم یک مشخصات آزادسازی پایدار را فراهم می کند، که منجر به سطوح خونی پایدارتر در مقایسه با تستوسترون غیر استری می شود، اما همچنان با نوسانات (اوج و فرود) همراه است.

• نام های دیگر:

  • نام ژنریک: تستوسترون هپتانوآت

  • نام های تجاری (مثال ها): Delatestryl, Xyosted, Andro LA, Everone, Testate, Androtardyl, Testinon, Testo-Enant.

نسبت آنابولیک و آندروژنیک

تستوسترون انانتات یک پیش دارو از تستوسترون است. بنابراین، خواص ذاتی آنابولیک و آندروژنیک آن همان خواص تستوسترون است.

• نسبت آنابولیک:آندروژنیک (AAR): 1:1

فواید و عوارض جانبی (مزایا و معایب)

تستوسترون انانتات در درجه اول برای درمان جایگزینی آندروژن (ART) در مردان با شرایط مرتبط با کمبود یا عدم وجود تستوسترون درون زا (هیپوگنادیسم) استفاده می شود.

دوز و فرکانس (استفاده درمانی)

دوز بسیار فردی است و باید توسط یک متخصص مراقبت های بهداشتی بر اساس آزمایش خون، پاسخ و شرایط خاصی که تحت درمان است (به عنوان مثال، هیپوگنادیسم اولیه، تاخیر در بلوغ یا درمان تایید جنسیت) تعیین شود.

• دوز و فرکانس درمانی معمول (تزریق IM): به طور کلی از 50 میلی گرم تا 400 میلی گرم هر 1 تا 4 هفته متغیر است. یک رژیم نگهدارنده رایج برای جایگزینی کامل آندروژن، 50 میلی گرم تا 100 میلی گرم به صورت عضلانی هر 7 تا 10 روز است تا سطوح نسبتاً پایداری حفظ شود.

فارماکوکینتیک

• نیمه عمر حذف: تقریباً 4.5 تا 9 روز (هنگامی که به عنوان تزریق IM دپو تجویز می شود).

• زمان تشخیص (چند روز/هفته): زمان تشخیص برای استفاده از افزایش عملکرد می تواند بر اساس دوز، متابولیسم فردی، فرکانس تزریق و روش خاص آزمایش دارو مورد استفاده، بسیار متفاوت باشد. مطالعات WADA (آژانس جهانی مبارزه با دوپینگ) نشان می دهد که استرهای تستوسترون را می توان برای چندین روز تا چند هفته تشخیص داد. برای تستوسترون انانتات، زمان تشخیص به طور کلی طولانی تر از استر پروپیونات است اما کوتاه تر از استر آندکانوات است. به عنوان یک تخمین کلی، متابولیت ها می توانند برای چندین هفته (اغلب تا 3-5 هفته ذکر می شود) یا بیشتر قابل تشخیص باشند، اما این بسیار متغیر است.

اثرات استروژنیک، پروژسترونیک و پرولاکتین

• اثرات استروژنیک: بالا. تستوسترون یک سوبسترا برای آنزیم آروماتاز است که آن را به استروژن قوی، استرادیول (E2​) تبدیل می کند. این منجر به درجه بالایی از فعالیت استروژنی می شود و مسئول عوارض جانبی مانند احتباس آب و ژنیکوماستی است.

• اثرات پروژسترونیک: هیچ. تستوسترون و استرهای آن به طور قابل توجهی به گیرنده پروژسترون (PR) متصل نمی شوند و پروژستین در نظر گرفته نمی شوند.

• اثرات پرولاکتین: غیر مستقیم/احتمالی. در حالی که تستوسترون انانتات به خودی خود آگونیست پرولاکتین نیست، سطوح بالای استروژن (که از آروماتیزاسیون تستوسترون ناشی می شود) می تواند به طور غیر مستقیم ترشح پرولاکتین را تحریک کند. برخی از مطالعات نشان داده اند که تجویز طولانی مدت دوزهای بالای تستوسترون انانتات می تواند به طور قابل توجهی سطوح پرولاکتین را افزایش دهد در برخی از مدل های حیوانی، اگرچه اهمیت بالینی مورد بحث است و معمولاً با دوزهای بسیار بالا و غیر درمانی همراه است.