Testolactone

تستولاکتون دارویی بود که در درجه اول به عنوان دارو برای سرطان سینه استفاده می شد. تولید آن متوقف شده و از سال 2008 دیگر برای مصارف پزشکی در دسترس نیست.

در اینجا یک بررسی دقیق از اطلاعات درخواستی شما، بر اساس استفاده تاریخی و خواص شناخته شده آن آورده شده است:

تستولاکتون: توضیح مفصل / نام های مختلف

• توضیح مفصل: تستولاکتون یک عامل آنتی نئوپلاستیک مصنوعی (داروی ضد سرطان) است که به دسته مهارکننده های آروماتاز استروئیدی (AIs) تعلق دارد. این دارو به عنوان یک AI نسل اول طبقه بندی می شود.

  • مکانیسم اثر: عملکرد اصلی آن مهار آنزیم آروماتاز استروئیدی است. آروماتاز مسئول تبدیل آندروژن ها (مانند آندروستندیون) به استروژن ها (مانند استرون) است. تستولاکتون با مسدود کردن این فرآیند، سطح کلی استروژن را در بدن کاهش می دهد. این کاهش در درمان سرطان سینه وابسته به استروژن در زنان یائسه مفید است. گزارش شده است که این مهار غیر رقابتی و غیر قابل برگشت است.

  • ساختار: اگرچه از نظر ساختاری با تستوسترون مرتبط است، اما دارای یک حلقه لاکتون شش عضوی به جای حلقه D پنج عضوی معمول موجود در استروئیدهای آندروژنی است.

• نام های مختلف:

  • نام تجاری (ایالات متحده): Teslac

  • مترادف ها/نام های دیگر: Fludestrin، Δ-testololactone، 1-dehydrotestololactone، SQ-9538، NSC-23759.

عوارض جانبی و مزایا (مزایا و معایب)

دوز و فرکانس

• دوز خوراکی توصیه شده (برای سرطان سینه): 250 میلی گرم چهار بار در روز (در مجموع 1000 میلی گرم در روز).

• فرکانس: به طور معمول چندین بار در روز تجویز می شود (به عنوان مثال، چهار بار در روز).

• مدت زمان: توصیه می شد که درمان حداقل به مدت 3 ماه ادامه یابد تا پاسخ به درستی ارزیابی شود، مگر اینکه بیماری به طور فعال پیشرفت کند.

نیمه عمر و زمان تشخیص

یافتن مقادیر خاص و جهانی برای نیمه عمر و زمان تشخیص تستولاکتون در زمینه دوپینگ ورزشی در متون پزشکی استاندارد اغلب دشوار است، به ویژه از آنجایی که این دارو متوقف شده است.

• نیمه عمر: نیمه عمر حذف دقیق به طور گسترده در خلاصه های عمومی گزارش نشده است، اما عملکرد آن به عنوان یک مهارکننده آروماتاز غیر قابل برگشت به این معنی است که اثر آن بر سنتز استروژن می تواند پس از قطع دارو باقی بماند زیرا به طور دائم آنزیم را غیرفعال می کند.

• زمان تشخیص: زمان تشخیص دوپینگ برای داروهای متوقف شده می تواند بسیار متغیر باشد و به روش آزمایش (ادرار، خون، مو) بستگی دارد. اطلاعات استاندارد نیست، اما با توجه به طبقه بندی آن به عنوان یک مهارکننده آروماتاز مشتق شده از استروئید، پنجره های تشخیص معمولاً بر اساس زمان های ترخیص عمومی برای متابولیت های استروئیدی در آزمایش های ورزشی رقابتی، در هفته ها یا ماه ها برای ادرار/مو اندازه گیری می شوند.

اثرات استروژنی، پروژسترونی، پرولاکتین و نسبت آنابولیک/آندروژنی

• نسبت آنابولیک آندروژنی:

  • گزارش شده است که تستولاکتون دارای مقدار کمی فعالیت آنابولیک و فعالیت آندروژنی ضعیف از طریق اتصال به گیرنده آندروژن (AR) است.

  • با این حال، میل ترکیبی آن برای AR بسیار کم است (به عنوان مثال، در یک مطالعه، 0.0029% از میل ترکیبی یک استروئید آنابولیک قوی مانند متریبولون را نشان داد).

  • در متون تاکید شده است که هیچ اثر آندروژنی درون تنی (در بدن) در استفاده بالینی ندارد، زیرا عوارض جانبی آندروژنی به ندرت (اگر اصلاً) گزارش شده است.

  • با توجه به اثر آندروژنی عملی حداقلی آن، یک نسبت آنابولیک:آندروژنی رسمی و قابل اندازه گیری (به عنوان مثال، 1:10) بر اساس آزمایش های بالینی استاندارد (مانند سنجش هرشبرگر) به طور کلی به همان روش استروئیدهای آنابولیک کلاسیک ذکر نمی شود. نسبت عملی تقریباً صفر یا به شدت از آندروژنیک بودن منحرف در نظر گرفته می شود.

• اثرات استروژنی: تستولاکتون یک ترکیب استروئیدی است که از نظر ساختاری شبیه به آندروستندیون/تستوسترون است. عملکرد اصلی آن ضد استروژنی از طریق مهار آروماتاز است.

• اثرات پروژسترونی: تستولاکتون گاهی اوقات به عنوان یک مشتق پروژسترون یا یک پروژستین در برخی از پایگاه های داده طبقه بندی می شود، اما مکانیسم اصلی بالینی عملکرد آن به عنوان یک مهارکننده آروماتاز و ضد استروژن است. تمرکز اصلی در استفاده درمانی آن بر عملکرد ضد استروژنی آن بود، نه عملکرد پروژستوژنی.

• اثرات پرولاکتین: هیچ اثر هورمونی قابل توجهی غیر از عملکرد ضد استروژنی آن به طور گسترده در مطالعات بالینی گزارش نشده است. هیچ اطلاعات استانداردی وجود ندارد که نشان دهنده اثر مستقیم یا قابل توجهی بر سطح پرولاکتین باشد.