Raloxifene

رالوکسیفن چیست؟

رالوکسیفن، که با نام تجاری Evista به فروش می‌رسد، دارویی است که به عنوان مدولاتور انتخابی گیرنده استروژن (SERM) طبقه‌بندی می‌شود. SERMها نوعی دارو هستند که بر روی گیرنده استروژن عمل می‌کنند. بخش "انتخابی" کلیدی است: رالوکسیفن در برخی بافت‌ها مانند استروژن عمل می‌کند (آگونیست) و در برخی دیگر استروژن را مسدود می‌کند (آنتاگونیست).

• در استخوان‌ها و کبد: مانند آگونیست استروژن عمل می‌کند و به جلوگیری از کاهش تراکم استخوان و کاهش کلسترول LDL ("بد") کمک می‌کند.

• در بافت پستان و رحم: مانند آنتاگونیست استروژن عمل می‌کند، اثرات استروژن را مسدود می‌کند و در نتیجه به جلوگیری از انواع خاصی از سرطان پستان کمک می‌کند.

نام‌های دیگر رالوکسیفن عبارتند از:

• Evista (نام تجاری)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

عوارض جانبی و مزایا

مزایا:

• پیشگیری و درمان پوکی استخوان: رالوکسیفن به تقویت استخوان‌ها و کاهش خطر شکستگی، به ویژه در ستون فقرات، در زنان یائسه کمک می‌کند.

• کاهش خطر ابتلا به سرطان پستان: برای کاهش خطر ابتلا به سرطان پستان تهاجمی در زنان یائسه که در معرض خطر بالای ابتلا به این بیماری هستند، استفاده می‌شود.

عوارض جانبی:

• عوارض جانبی شایع: گرگرفتگی، گرفتگی عضلات پا، تورم دست‌ها، پاها یا مچ پا و درد مفاصل. این عوارض اغلب در شش ماه اول درمان شایع‌تر هستند.

• عوارض جانبی جدی: مهم‌ترین و جدی‌ترین خطر مرتبط با رالوکسیفن، افزایش خطر لخته شدن خون است. این شامل ترومبوز ورید عمقی (DVT)، آمبولی ریوی (PE) و ترومبوز ورید شبکیه می‌شود. همچنین می‌تواند خطر سکته مغزی جدی یا مرگبار را در زنانی که سابقه بیماری شریان کرونر دارند، افزایش دهد.

مزایا و معایب

مزایا:

• مزیت دوگانه: پوکی استخوان را درمان می‌کند و خطر ابتلا به سرطان پستان تهاجمی را کاهش می‌دهد.

• بدون افزایش خطر سرطان رحم یا پستان: بر خلاف برخی از درمان‌های هورمونی دیگر، رالوکسیفن رحم را تحریک نمی‌کند، بنابراین خطر ابتلا به سرطان آندومتر را افزایش نمی‌دهد. در واقع، می‌تواند خطر ابتلا به انواع خاصی از سرطان پستان وابسته به استروژن را کاهش دهد.

• دوز مناسب: قرصی است که یک بار در روز مصرف می‌شود.

معایب:

• خطر لخته شدن خون: جدی‌ترین عیب، افزایش خطر لخته شدن خون تهدید کننده زندگی است.

• ممکن است برای پوکی استخوان به اندازه داروهای دیگر موثر نباشد: برای پوکی استخوان به تنهایی، رالوکسیفن ممکن است کمتر از بیس فسفونات‌ها قوی باشد.

• می‌تواند باعث گرگرفتگی شود: ممکن است علائم یائسگی مانند گرگرفتگی را تسکین ندهد و حتی می‌تواند باعث ایجاد آن‌ها شود.

• برای همه مناسب نیست: برای مردان، زنان قبل از یائسگی یا افرادی که سابقه لخته شدن خون دارند، مناسب نیست.

دوز و فراوانی

دوز توصیه شده استاندارد رالوکسیفن 60 میلی گرم یک بار در روز است. می‌توان آن را در هر زمانی از روز، با یا بدون غذا مصرف کرد. برای پیشگیری از پوکی استخوان و کاهش خطر ابتلا به سرطان پستان، اغلب برای استفاده طولانی مدت، احتمالا برای چندین سال، تجویز می‌شود.

نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر: نیمه عمر حذف رالوکسیفن تقریباً 27.7 ساعت پس از یک دوز خوراکی منفرد است. این می‌تواند به دلیل چرخه آنترو هپاتیک آن طولانی‌تر شود.

• زمان تشخیص: رالوکسیفن ماده‌ای در فهرست ممنوعه آژانس جهانی ضد دوپینگ (WADA) است. برای تجزیه و تحلیل دوپینگ، می‌توان آن را در ادرار تشخیص داد. مطالعات نشان داده‌اند که می‌تواند 6 تا 10 روز یا بیشتر پس از یک دوز منفرد قابل تشخیص باشد.

اثرات استروژنی، پروژسترونی و پرولاکتین

• استروژنی: به عنوان یک SERM، اثرات رالوکسیفن پیچیده است. در برخی بافت‌ها (استخوان) استروژنی و در برخی دیگر (پستان و رحم) ضد استروژنی است.

• پروژسترونی: رالوکسیفن اثرات پروژسترونی ندارد.

• پرولاکتین: نشان داده شده است که رالوکسیفن سطح سرم پرولاکتین را در زنان یائسه کاهش می‌دهد که می‌تواند یک مزیت درمانی برای افرادی با هایپرپرولاکتینمی باشد.