Orgasteron

اورگاسترون = متیل‌اِسترِنولون (به اسپانیایی "Metilestrenolona")، همچنین شناخته شده به عنوان نورمتاندرون / متیل‌استرِنولون (17α-methyl-19-nortestosterone).

با این حال، گاهی اوقات "اورگاسترون" به عنوان مترادف ترستولون استات (استات MENT، که در برخی منابع استات اورگاسترون نیز نامیده می‌شود) نیز ذکر می‌شود.

از آنجایی که این ترکیب تا حدودی مبهم / تجربی است، داده‌های بالینی رسمی محدود هستند. در زیر خلاصه‌ای از آنچه شناخته شده است (و آنچه گمانه‌زنی / بر اساس قیاس‌ها است) آمده است.

---

هویت و مکانیسم

نام‌های شیمیایی / جایگزین

• متیل‌استرِنولون / نورمتاندرون / متیل‌استرِنولون: مشتق 17α-متیله شده 19-نورتستوسترون (یعنی، ساختار نوع متیله شده ناندرولون).

• اورگاسترون یکی از نام‌های تجاری / برند آن است.

• در برخی از زمینه‌ها، "استات اورگاسترون" به عنوان مترادف یا اشتباه با استات ترستولون (استات MENT) استفاده می‌شود.

• ترستولون (MENT) 7α-متیل-19-نورتستوسترون است و استر استات آن استات ترستولون (استات MENT، گاهی اوقات "استات اورگاسترون") است.

بنابراین باید مراقب بود که هنگام استفاده از عبارت "اورگاسترون" به کدام ترکیب اشاره می‌شود.

فارماکودینامیک / فعالیت بیولوژیکی

• به عنوان یک مشتق 19-نورتستوسترون متیله شده، یک پروژستوژن / پروژستین (یعنی به گیرنده‌های پروژسترون متصل می‌شود) و همچنین دارای فعالیت آندروژنی / آنابولیک (به گیرنده آندروژن متصل می‌شود) است.

• این ترکیب اثرات ضد گنادوتروپیک را از طریق بازخورد منفی بر LH / FSH اعمال می‌کند، در نتیجه تولید تستوسترون درون‌زا و احتمالاً اسپرماتوژنز را سرکوب می‌کند. (این ویژگی معمول AAS پروژستوژنی است).

• به دلیل ماهیت پروژستوژنی آن، ممکن است بر تعادل استروژن / پروژسترون نیز تأثیر بگذارد، احتمالاً بر پرولاکتین تأثیر بگذارد و برخی از اعمال "استروژنی / پروژستاسیونی / مرتبط با پرولاکتین" داشته باشد (به زیر مراجعه کنید).

---

فواید، کاربردها و مزایای نظری

فواید بالقوه (نظری، تجربی یا استنتاجی) عبارتند از:

• آنابولیک / عضله سازی: ممکن است به دلیل فعال شدن گیرنده آندروژن، سنتز پروتئین، نگهداری نیتروژن و رشد عضلات را افزایش دهد (اگرچه احتمالاً کمتر مورد مطالعه قرار گرفته است).

• اثرات پروژستوژنی: می‌تواند آندومتر را تثبیت کند، احتمالاً در تنظیمات زنان و زایمان (دیسمنوره، تنظیم قاعدگی) در گذشته استفاده می‌شده است. (برخی از کاربردهای پزشکی اولیه گزارش شده است).

• سرکوب گنادوتروپین‌ها: این امر می‌تواند (از نظر تئوری) برای جلوگیری از بارداری در مردان یا سرکوب درمانی محورهای هورمونی مورد استفاده قرار گیرد. (این امر برای ترکیبات مرتبط مانند MENT شناخته شده است).

• احتمالاً نسبت آنابولیک:آندروژنی مطلوب‌تر از آندروژن‌های 17α-آلکیله شده غیر نورتستوسترون (یعنی عوارض جانبی آندروژنی نامطلوب کمتر در هر واحد اثر آنابولیک) — اما این گمانه‌زنی / بر اساس داده‌های محدود است.

---

خطرات، عوارض جانبی و معایب نظری

از آنجایی که این یک استروئید / پروژستین قوی است، خطرات قابل توجهی دارد (بسیاری از آنها از دانش AAS / پروژستوژن استنتاج شده است):

• سمیت کبدی (هپاتوتوکسیسیتی): استروئیدهای 17α-آلکیله شده به طور بدنامی برای کبد مضر هستند.

• سرکوب تستوسترون درون‌زا / آتروفی بیضه: از طریق بازخورد منفی بر LH/FSH.

• عدم تعادل هورمونی: به دلیل فعالیت پروژستوژنی، می‌تواند منجر به عوارضی مانند تغییرات خلقی، تغییرات میل جنسی، اختلالات قاعدگی (در زنان) و تأثیرات بر محور استروژن / پروژسترون شود.

• خطرات قلبی عروقی: دیس لیپیدمی (↓ HDL، ↑ LDL)، فشار خون بالا، احتمالاً آترواسکلروز.

• عوارض جانبی آندروژنی: آکنه، سبوره، ریزش مو (در صورت مستعد بودن ژنتیکی)، بزرگ شدن پروستات یا مشکلات آن (اگرچه مشتقات 19-نور گاهی اوقات تبدیل DHT کمتری دارند).

• استروژنی / ژنیکوماستی: ممکن است آروماتیزه شود یا تا حدی به متابولیت‌های استروژنی تبدیل شود، که احتمالاً منجر به احتباس آب، ژنیکوماستی می‌شود. برخی از داده‌ها نشان می‌دهند که نورتستوسترون‌های متیله شده ممکن است به مقدار کم به متیل‌استرادیول (یک استروژن قوی) آروماتیزه شوند.

• اثرات پروژستین / پرولاکتین / بافت پستان: از آنجایی که پروژستین‌ها می‌توانند بر پرولاکتین یا بافت پستانی تأثیر بگذارند، خطر (نظری) اثرات پستانی ناشی از پروژستین وجود دارد (اگرچه داده‌ها محدود است).

• سایر خطرات سیستمیک: افزایش آنزیم‌های کبدی، فشار کلیوی، اثرات پوستی، سرکوب عملکرد آدرنال، اختلالات لیپیدی، احتمال فشار قلبی عروقی.

• اثرات تولید مثل / باروری: در مردان، سرکوب اسپرماتوژنز، احتمال ناباروری موقت. در زنان، اختلال در چرخه‌های قاعدگی یا تخمک گذاری.

از آنجایی که این ترکیب به خوبی مورد مطالعه قرار نگرفته است، بسیاری از اثرات بلندمدت آن ناشناخته است و آن را پرخطر می‌کند.

---

دوز، فراوانی، نیمه عمر و زمان تشخیص

این بخش بسیار گمانه‌زنانه است، زیرا مطالعات بالینی / فارماکوکینتیک رسمی کمیاب هستند.

نیمه عمر و پاکسازی

• برای 7α-متیل-19-نورتستوسترون (MENT) (یعنی ترستولون، خویشاوند نزدیک)، یک مطالعه نیمه عمر پایانی متوسط حدود 40 دقیقه را برای فرم غیر استری نشان داد.

• با استر استات (استات ترستولون)، برخی از منابع (غیر همتا بررسی شده / انجمن‌های کاربری) ادعا می‌کنند که نیمه عمر 8 تا 12 ساعت است.

• اما مراقب باشید: این مقادیر تقریبی هستند و ممکن است بسته به فرمولاسیون، دوز، گونه، روش تجویز و متابولیسم فردی متفاوت باشند.

زمان تشخیص

• به دلیل داده‌های محدود، پنجره‌های تشخیص دقیق در انسان به طور قابل اعتمادی شناخته نشده‌اند. برخی از انجمن‌ها / منابع ادعا می‌کنند که تشخیص تا 4 هفته برای استات ترستولون در تنظیمات بدنسازی / دوپینگ وجود دارد.

• اما نمی‌توانیم این‌ها را به عنوان تأیید شده از نظر علمی در نظر بگیریم.

دوز / فراوانی

هی