Mibolerone

میبولرون یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک (AAS) سنتزی قوی و خوراکی است. این ماده مشتق ناندرولون (19-نورتستوسترون) است و در ابتدا توسط شرکت آپجان به عنوان دارویی دامپزشکی، به طور خاص برای جلوگیری از استروس (فولیکول) در سگ‌های ماده، توسعه داده شد. به دلیل قدرت فوق‌العاده آن، در انسان برای اهداف پزشکی استفاده نمی‌شود.

نام‌های دیگر

میبولرون با چندین نام دیگر نیز شناخته می‌شود، از جمله:

• دی متیل نورتستوسترون (DMNT)

• U-10997

• CDB-904

• Cheque Drops (نام تجاری سابق)

• Matenon (نام تجاری سابق)

عوارض جانبی و مزایا

مزایا (در زمینه دامپزشکی، به عنوان دارویی برای سگ‌ها):

• جلوگیری از استروس: هدف اصلی آن جلوگیری موثر از ورود سگ ماده به دوره فحلی بود که برای پرورش دهندگان و صاحبان حیوانات خانگی مفید بود.

عوارض جانبی (در حیوانات و انسان‌ها):

• هپاتوتوکسیسیته شدید: میبولرون یک استروئید 17$\alpha$-آلکیله شده است، به این معنی که دارای ساختار کربنی اصلاح شده‌ای است که به آن اجازه می‌دهد تا از عبور اول از کبد جان سالم به در ببرد. با این حال، این اصلاح، آن را برای کبد بسیار سمی می‌کند.

• عوارض جانبی آندروژنیک: به دلیل ماهیت آندروژنیک قوی آن، می‌تواند باعث ایجاد اثرات ماسکولینیزه کننده شدید شود، از جمله:

  • ویریلیزاسیون (توسعه ویژگی‌های مردانه در زنان)

  • هیروتیسم (رشد بیش از حد مو)

  • بزرگ شدن کلیتوریس

  • عمیق شدن صدا

  • پرخاشگری و نوسانات خلقی

• فشار قلبی عروقی: مانند سایر استروئیدهای آنابولیک، می‌تواند بر سطح کلسترول تأثیر منفی بگذارد، کلسترول LDL ("بد") را افزایش داده و کلسترول HDL ("خوب") را کاهش می‌دهد، که خطر بیماری‌های قلبی عروقی را افزایش می‌دهد.

• ژنیکوماستی: با وجود آندروژنیک بودن بالا، فعالیت پروژسترونی آن می‌تواند منجر به ژنیکوماستی (بزرگ شدن بافت پستان در مردان) شود.

• سرکوب تولید هورمون طبیعی: به شدت تولید طبیعی تستوسترون بدن را سرکوب می‌کند، که می‌تواند منجر به آتروفی بیضه و ناباروری شود.

• ماسکولینیزه شدن فرزندان ماده: در مطالعات دامپزشکی روی سگ‌های باردار، نشان داده شد که میبولرون باعث ماسکولینیزه شدن توله‌های ماده می‌شود.

مزایا و معایب

مزایا:

• قدرت فوق‌العاده: میبولرون یکی از قوی‌ترین استروئیدهای آنابولیک موجود در نظر گرفته می‌شود که باعث افزایش سریع و قابل توجه قدرت و پرخاشگری می‌شود.

• مصرف خوراکی: فرم خوراکی آن (قطره) مصرف آن را آسان می‌کند.

معایب:

• عوارض جانبی شدید: معایب آن برای استفاده در انسان بسیار بیشتر از مزایای آن است. سمیت شدید کبدی و اثرات آندروژنیک قوی آن را بسیار خطرناک می‌کند.

• محدودیت کاربرد: اثرات آن بسیار سریع و کوتاه مدت هستند، به طوری که عموماً فقط توسط ورزشکاران برای مدت کوتاهی قبل از مسابقه برای افزایش پرخاشگری و قدرت استفاده می‌شود، اما این امر با هزینه بالایی برای سلامتی همراه است.

دوز و فراوانی

هیچ دوز توصیه شده پزشکی برای استفاده در انسان وجود ندارد. اطلاعات در این مورد فقط در زمینه استفاده از داروهای افزایش دهنده عملکرد یافت می‌شود و دوزها استاندارد یا ایمن نیستند. به دلیل قدرت و سمیت بالای آن، حتی دوزهای کم نیز خطرناک در نظر گرفته می‌شوند.

نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر: نیمه عمر میبولرون برای استفاده در انسان به خوبی مستند نشده است، اما مشخص است که بسیار کوتاه است. یک مطالعه بر روی یک دوز واحد نشان داد که ترکیب اصلی پس از 24 ساعت اساساً غیرقابل تشخیص بود. متابولیت اصلی تا پنج روز قابل تشخیص بود.

• زمان تشخیص: به دلیل متابولیسم سریع داروی اصلی، آزمایش دارویی برای میبولرون در درجه اول به دنبال متابولیت‌های آن خواهد بود. در حالی که ترکیب اصلی به سرعت از بین می‌رود، متابولیت‌های آن ممکن است برای چند روز تا یک هفته قابل تشخیص باشند. با این حال، روش‌های تشخیص جدید می‌توانند این بازه زمانی را به طور قابل توجهی افزایش دهند.

اثرات استروئیدوژنیک، پروژسترونی و پرولاکتین

• استروئیدوژنیک: میبولرون یک استروئید سنتزی با خواص آنابولیک و آندروژنیک قوی است.

• پروژسترونی: میبولرون مشتق ناندرولون است که به دلیل فعالیت پروژسترونی آن شناخته شده است. میبولرون دارای فعالیت پروژسترونی قابل توجهی است، به این معنی که می‌تواند به گیرنده پروژسترون متصل شود. این می‌تواند به عوارض جانبی مانند ژنیکوماستی و سرکوب تولید هورمون طبیعی کمک کند.

• پرولاکتین: به دلیل ماهیت پروژسترونی آن، میبولرون می‌تواند سطح پرولاکتین را افزایش دهد، که می‌تواند به ژنیکوماستی و در برخی موارد، سایر عوارض جانبی مرتبط با افزایش پرولاکتین کمک کند.

نسبت آنابولیک-آندروژنیک

نسبت آنابولیک-آندروژنیک راهی برای مقایسه خواص عضله سازی (آنابولیک) یک استروئید با خواص ماسکولینیزه کننده (آندروژنیک) آن است، که تستوسترون با نسبت 100:100 به عنوان پایه در نظر گرفته می‌شود.

میبولرون دارای نسبت آنابولیک به آندروژنیک بسیار بالا و نامتناسب است. در حالی که اعداد خاص می‌توانند بر اساس روش اندازه‌گیری متفاوت باشند، اغلب حدود 41:160 ذکر می‌شود. این نشان می‌دهد که این یک عامل آنابولیک فوق‌العاده قوی است، اما همچنین بسیار آندروژنیک است، که آن را از نظر عوارض جانبی ماسکولینیزه کننده به ویژه خطرناک می‌کند.