Fareston (Toremifene)

فارستون (تورمایفن) چیست؟

فارستون نام تجاری ماده فعال تورمایفن است. این نوعی دارو است که به عنوان مدولاتور انتخابی گیرنده استروژن (SERM) شناخته می‌شود. این بدان معنی است که با اتصال به گیرنده‌های استروژن در برخی سلول‌ها، به‌ویژه سلول‌های سرطان پستان، مانند یک ضد استروژن عمل می‌کند و اثرات هورمون استروژن را مسدود می‌کند.

این دارو در درجه اول برای درمان سرطان متاستاتیک پستان وابسته به هورمون در زنان یائسه استفاده می‌شود. اصطلاح "وابسته به هورمون" به این معنی است که رشد سرطان توسط استروژن تحریک می‌شود. با مسدود کردن سیگنال‌های استروژن، تورمایفن به کند کردن یا متوقف کردن رشد تومور کمک می‌کند.

تورمایفن از نظر شیمیایی به تاموکسیفن مرتبط است و اغلب به عنوان درمان خط اول برای سرطان پستان در زنان یائسه استفاده می‌شود.

عوارض جانبی و مزایا

مزایا:

• درمان سرطان پستان: مزیت اصلی آن اثربخشی آن در درمان سرطان متاستاتیک پستان است که گیرنده استروژن مثبت است.

• سلامت استخوان: مانند تاموکسیفن، تورمایفن می‌تواند اثر استروژنی بر بافت استخوان داشته باشد که ممکن است به جلوگیری از کاهش تراکم استخوان در زنان یائسه کمک کند.

عوارض جانبی:

• عوارض جانبی شایع: شایع‌ترین عوارض جانبی مشابه علائم یائسگی هستند و می‌توانند شامل موارد زیر باشند:

  • گرگرفتگی و تعریق

  • تهوع و استفراغ

  • ترشحات یا خونریزی واژینال

  • سرگیجه و خستگی

  • تورم دست‌ها، پاها یا مچ پا (ادم)

  • کهیر و خارش

• عوارض جانبی جدی: تورمایفن می‌تواند عوارض جانبی جدی‌تر، هرچند کمتر شایع، ایجاد کند. این موارد نیاز به مراقبت پزشکی فوری دارند:

  • مشکلات قلبی عروقی: تورمایفن می‌تواند فاصله QT را طولانی کند که معیاری از فعالیت الکتریکی قلب است. این می‌تواند منجر به اختلالات جدی ریتم قلب شود. در بیمارانی که دارای بیماری‌های قلبی از قبل موجود یا عدم تعادل الکترولیت هستند، منع مصرف دارد.

  • حوادث ترومبوآمبولیک: خطر ایجاد لخته‌های خون، مانند ترومبوز ورید عمقی (DVT) یا آمبولی ریوی (PE) وجود دارد. علائم شامل درد، تورم و قرمزی در پا یا درد قفسه سینه و تنگی نفس است.

  • تغییرات رحمی: تورمایفن اثر استروژنی ضعیفی بر رحم دارد که می‌تواند منجر به تغییرات در پوشش رحم، از جمله هایپرپلازی آندومتر، پولیپ یا به ندرت، سرطان آندومتر شود.

  • مشکلات کبدی: در برخی موارد، می‌تواند باعث افزایش آنزیم‌های کبدی و در موارد نادر، آسیب جدی‌تر به کبد شود.

مزایا و معایب

مزایا:

• درمان موثر: این یک درمان اثبات شده و موثر برای نوع خاصی از سرطان پستان است.

• اثرات محافظت کننده از استخوان: می‌تواند به حفظ تراکم استخوان در زنان یائسه کمک کند.

• مصرف خوراکی: به صورت قرص خوراکی ساده مصرف می‌شود که برای بیماران راحت است.

معایب:

• عوارض جانبی قابل توجه: این دارو طیف وسیعی از عوارض جانبی دارد، از علائم شایع تا شرایط نادر اما جدی و بالقوه تهدید کننده زندگی.

• خطر لخته شدن خون: افزایش خطر لخته شدن خون نگرانی اصلی است.

• نگرانی‌های قلبی: خطر طولانی شدن QT و سایر مشکلات قلبی نیاز به نظارت دقیق دارد و آن را برای برخی از بیماران نامناسب می‌کند.

• خطرات رحمی: پتانسیل تغییرات آندومتری، از جمله سرطان، نیاز به معاینات منظم زنان دارد.

دوز و فراوانی

دوز توصیه شده معمول برای درمان سرطان متاستاتیک پستان 60 میلی گرم یک بار در روز است. درمان معمولاً تا پیشرفت بیماری ادامه می‌یابد. دوزهای بالاتر مورد مطالعه قرار گرفته‌اند، اما اغلب منجر به افزایش سمیت بدون افزایش قابل توجه در اثربخشی می‌شوند. این دارو را می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد.

نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر: نیمه عمر حذف تورمایفن نسبتاً طولانی است و از 3 تا 7 روز متغیر است. برخی از متابولیت‌های فعال آن، مانند N-desmethyltoremifene، نیمه عمر حتی طولانی‌تری تا 21 روز دارند.

• زمان تشخیص: با توجه به نیمه عمر طولانی آن و متابولیت‌های آن، تورمایفن و محصولات تجزیه آن می‌توانند برای مدت طولانی پس از آخرین دوز در بدن قابل تشخیص باشند. در حالی که پنجره تشخیص دقیق می‌تواند بر اساس متابولیسم فردی و روش آزمایش متفاوت باشد، احتمالاً برای چند هفته تا چند ماه قابل تشخیص است.

اثرات استروژنی، پروژسترونی و پرولاکتین

• استروژنی: تورمایفن یک مدولاتور انتخابی گیرنده استروژن (SERM) است، به این معنی که در برخی بافت‌ها (مانند پستان) به عنوان آنتاگونیست استروژن (مسدود کننده) و در برخی دیگر (مانند استخوان و رحم) به عنوان آگونیست استروژن (فعال کننده) عمل می‌کند. این دارو اثر استروژنی کلی ندارد. اثرات آن بافت خاص است.

• پروژسترونی: تورمایفن معلوم نیست که هیچ اثر پروژسترونی قابل توجهی داشته باشد.

• پرولاکتین: هیچ مدرک قابل توجهی وجود ندارد که نشان دهد تورمایفن اثر مستقیمی بر سطح پرولاکتین دارد. این دارو در درجه اول با تعدیل گیرنده‌های استروژن عمل می‌کند.

نسبت آنابولیک آندروژنیک

تورمایفن یک استروئید آنابولیک یا آندروژنیک نیست. این یک SERM است و به همین دلیل، نسبت آنابولیک آندروژنیک ندارد. این نسبت معیاری است که برای مقایسه اثرات عضله سازی (آنابولیک) یک ترکیب با اثرات مردانه سازی (آندروژنیک) آن استفاده می‌شود. از آنجایی که تورمایفن این خواص را ندارد، این نسبت قابل اجرا نیست.