Cabergoline (Dostinex)

کابرگولین، که با نام تجاری دوستینکس به فروش می‌رسد، دارویی است که در درجه اول برای درمان هیپرپرولاکتینمی، وضعیتی که با سطوح بالای هورمون پرولاکتین مشخص می‌شود، استفاده می‌شود. همچنین گاهی اوقات در درمان بیماری پارکینسون و برخی تومورهای هیپوفیز استفاده می‌شود.

توضیح مفصل

کابرگولین یک داروی دوپامینرژیک است، به این معنی که بر روی گیرنده‌های دوپامین در مغز اثر می‌گذارد. به طور خاص، یک آگونیست قوی گیرنده دوپامین D₂ است. با تحریک این گیرنده‌ها، تولید و آزادسازی پرولاکتین از غده هیپوفیز را مهار می‌کند. پرولاکتین هورمونی است که، از جمله موارد دیگر، تولید شیر را در زنان تحریک می‌کند و می‌تواند در صورت وجود بیش از حد، باعث مشکلات مختلفی شود، مانند:

• زنان: ناباروری، مشکلات قاعدگی (آمنوره یا الیگومنوره)، و گالاکتوره (تولید غیرطبیعی شیر).

• مردان: اختلال عملکرد جنسی، ناباروری و تستوسترون پایین.

"DAC" در پرس‌وجوی کاربر به یک مخفف خاص اشاره دارد و با توجه به زمینه پرسش‌های کاربر (پرولاکتین، استروئیدها)، احتمالاً یک سوءتفاهم یا تایپوگرافی است. کابرگولین یک مشتق ارگوت است و یک آگونیست دوپامین است، اما "DAC" بخشی از نام آن یا یک مخفف رایج برای آن در زمینه‌های پزشکی یا دارویی نیست.

عوارض جانبی و مزایا

مزایا:

• کاهش سطح پرولاکتین: این مزیت اصلی است که منجر به رفع علائم مرتبط با هیپرپرولاکتینمی می‌شود.

• بازگرداندن باروری: با نرمال کردن سطح پرولاکتین، می‌تواند چرخه‌های قاعدگی منظم و تخمک‌گذاری در زنان و بهبود عملکرد جنسی و باروری در مردان را بازیابی کند.

• کوچک شدن تومور: در بیمارانی که دارای تومورهای هیپوفیز ترشح‌کننده پرولاکتین (پرولاکتینوما) هستند، کابرگولین در کوچک کردن اندازه تومور بسیار مؤثر است.

• اثر طولانی مدت: در مقایسه با سایر آگونیست‌های دوپامین مانند بروموکریپتین، کابرگولین نیمه‌عمر بسیار طولانی‌تری دارد و امکان دوز کمتر (معمولاً یک یا دو بار در هفته) را فراهم می‌کند.

عوارض جانبی:

عوارض جانبی شایع عبارتند از:

• تهوع

• سردرد

• سرگیجه، به خصوص هنگام بلند شدن سریع (افت فشار خون ارتواستاتیک)

• یبوست

• خستگی

عوارض جانبی کمتر شایع اما جدی‌تر می‌توانند شامل موارد زیر باشند:

• مشکلات دریچه قلب (والوولوپاتی قلبی): این یک خطر نادر اما جدی است، به ویژه با استفاده طولانی مدت و دوزهای بالا. نظارت منظم با اکوکاردیوگرافی اغلب برای کاربران طولانی مدت توصیه می‌شود.

• اختلالات فیبروزی: اسکار در ریه‌ها، قلب یا شکم.

• تغییرات روانشناختی/رفتاری: اختلالات کنترل تکانه مانند قمار بیمارگونه، افزایش میل جنسی و هایپر سکسوالیتی.

• توهم

مزایا و معایب

مزایا:

• اثربخشی بالا: در نرمال کردن سطح پرولاکتین و کوچک کردن تومورها بسیار مؤثر است.

• دوز مناسب: نیمه‌عمر طولانی امکان دوز یک یا دو بار در هفته را فراهم می‌کند که در مقایسه با داروهایی که نیاز به چندین دوز روزانه دارند، به رعایت بهتر بیمار کمک می‌کند.

• به خوبی تحمل می‌شود: در بسیاری از بیماران، پروفایل تحمل‌پذیری بهتری نسبت به سایر داروهای مشابه مانند بروموکریپتین دارد.

معایب:

• پتانسیل عوارض جانبی جدی: اگرچه نادر است، اما خطر آسیب به دریچه قلب و اختلالات فیبروزی، به ویژه با استفاده طولانی مدت و دوز بالا، نگرانی قابل توجهی است.

• عوارض جانبی رفتاری: پتانسیل اختلالات کنترل تکانه می‌تواند برای برخی افراد مشکل‌ساز باشد.

• نیاز به نظارت پزشکی: به دلیل پتانسیل عوارض جانبی جدی، کابرگولین باید فقط تحت نظارت دقیق پزشک استفاده شود.

دوز و فراوانی

دوز و فراوانی باید توسط ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی بر اساس وضعیت بیمار و سطح پرولاکتین تعیین شود.

• دوز اولیه: دوز شروع معمول 0.25 میلی‌گرم، دو بار در هفته است.

• تیتراسیون: دوز را می‌توان به تدریج 0.25 میلی‌گرم، دو بار در هفته، هر چهار هفته یک بار افزایش داد تا زمانی که سطح پرولاکتین نرمال شود.

• حداکثر دوز: حداکثر دوز توصیه شده معمولاً 1 میلی‌گرم، دو بار در هفته است، اما در برخی موارد از دوزهای بالاتر استفاده شده است.

• روش مصرف: اغلب توصیه می‌شود که دارو را با غذا مصرف کنید تا تهوع کاهش یابد.

نیمه‌عمر و زمان تشخیص

• نیمه‌عمر: نیمه‌عمر حذف کابرگولین بین 63 تا 69 ساعت تخمین زده می‌شود. به همین دلیل است که می‌توان آن را به ندرت مصرف کرد.

• زمان تشخیص: زمان تشخیص کابرگولین در آزمایش‌های مواد مخدر می‌تواند بسته به نوع آزمایش، دوز و متابولیسم فردی بسیار متفاوت باشد. در حالی که نیمه‌عمر طولانی است، دارو و متابولیت‌های آن می‌توانند به طور بالقوه برای چند روز تا چند هفته پس از آخرین دوز قابل تشخیص باشند.

تاثیرات استروژنیک، پروژسترونی، پرولاکتین

• تاثیرات پرولاکتین: عملکرد اصلی کابرگولین کاهش سطح پرولاکتین است. پرولاکتین بالا می‌تواند منجر به کاهش سطح هورمون‌های دیگر مانند تستوسترون و می‌تواند در چرخه قاعدگی اختلال ایجاد کند. با نرمال کردن پرولاکتین، کابرگولین به بازگرداندن تعادل این هورمون‌ها کمک می‌کند.

• استروژنیک/پروژسترونی: کابرگولین استروئید نیست و هیچ اثر آنابولیک یا آندروژنیک مستقیمی ندارد. بر روی گیرنده‌های استروئیدی (مانند گیرنده‌های استروژن یا آندروژن) عمل نمی‌کند و فعالیت پروژسترونی ندارد. اثرات آن بر روی هورمون‌ها غیرمستقیم است، در درجه اول با سرکوب پرولاکتین که به نوبه خود می‌تواند بر محورهای هورمونی دیگر تأثیر بگذارد.

نسبت آنابولیک-آندروژنیک

نسبت آنابولیک-آندروژنیک معیاری است که برای مقایسه اثرات آنابولیک (ساخت عضله) یک استروئید با اثرات آندروژنیک (مردانه شدن) آن استفاده می‌شود.

• کابرگولین یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک نیست. این یک آگونیست دوپامین است و نسبت آنابولیک-آندروژنیک قابل اندازه‌گیری ندارد. بنابراین، ارائه عدد برای این نسبت غیرممکن است.