Bolfortan

بولفورتان (نیکوتینات تستوسترون) یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک (AAS) و داروی آندروژن منسوخ شده است. این نوعی تستوسترون، هورمون جنسی اولیه مردان بود که با یک استر نیکوتینات اصلاح شده بود. هدف از این اصلاح، افزایش ماندگاری اثرات آن در بدن در مقایسه با تستوسترون خالص بود. این دارو به صورت سوسپانسیون آبی برای تزریق عضلانی فرموله شده بود. بولفورتان با نام تجاری لینوبول نیز شناخته می‌شود.

عوارض جانبی و فواید

به عنوان مشتق تستوسترون، بولفورتان فواید و عوارض جانبی مشابه سایر داروهای مبتنی بر تستوسترون و استروئیدهای آنابولیک داشته است.

فواید:

• اثرات آنابولیک: افزایش حجم عضلات، قدرت و سنتز پروتئین.

• اثرات آندروژنیک: رشد ویژگی‌های جنسی ثانویه مردانه.

• فواید دیگر: افزایش تراکم استخوان، بهبود تولید گلبول‌های قرمز، افزایش میل جنسی و بهبود بالقوه خلق و خو و سطح انرژی.

عوارض جانبی:

• عوارض جانبی آندروژنیک: این عوارض به دلیل ماهیت آندروژنیک ترکیب است و می‌تواند شامل موارد زیر باشد:

  • آکنه

  • پوست چرب

  • طاسی با الگوی مردانه (در افراد مستعد ژنتیکی)

  • رشد موهای بدن و صورت

  • عمیق شدن صدا

  • بزرگ شدن پروستات (هایپرپلازی خوش‌خیم پروستات)

  • بزرگ شدن کلیتوریس و بی‌نظمی‌های قاعدگی در زنان

• عوارض جانبی قلبی عروقی:

  • افزایش خطر بیماری‌های قلبی

  • فشار خون بالا (هیپرتانسیون)

  • تغییرات در سطح کلسترول (کاهش HDL کلسترول "خوب" و افزایش LDL کلسترول "بد")

• هپاتوتوکسیسیتی (آسیب کبدی): این مورد در مورد بسیاری از استروئیدهای آنابولیک، به ویژه آنهایی که از راه دهان مصرف می‌شوند، نگران کننده است، اما اشکال تزریقی نیز می‌توانند خطرناک باشند، به ویژه با دوزهای بالا یا مصرف طولانی مدت.

• عوارض جانبی دیگر:

  • سرکوب تولید طبیعی تستوسترون، منجر به آتروفی بیضه (کوچک شدن)

  • جینکوماستی (رشد بافت پستان در مردان) به دلیل آروماتیزاسیون (تبدیل به استروژن)

  • حبس آب و نفخ

  • تغییرات خلقی، تحریک‌پذیری و پرخاشگری ("خشم استروئیدی")

  • افزایش خطر لخته شدن خون

مزایا و معایب

از آنجایی که بولفورتان دیگر به بازار عرضه نمی‌شود، مزایا و معایب آن عمدتا از دیدگاه تاریخی و داروشناسی است.

مزایا:

• به عنوان مشتق تستوسترون، برای هدف مورد نظر خود در درمان بیماری‌های مرتبط با کمبود تستوسترون موثر بوده است.

• استریفیکاسیون با نیکوتینات، مدت زمان اثر را در مقایسه با تستوسترون غیر استری شده افزایش داده و تعداد تزریق‌های مورد نیاز را کاهش داده است.

معایب:

• منسوخ شده: برای استفاده در دسترس نیست و دارویی منسوخ شده است.

• عوارض جانبی: مانند همه استروئیدهای آنابولیک، خطر عوارض جانبی جدی، همانطور که در بالا توضیح داده شد، را به همراه دارد.

• پتانسیل سوء استفاده: به عنوان یک داروی افزایش دهنده عملکرد، می‌تواند مورد سوء استفاده قرار گیرد و منجر به عواقب منفی برای سلامتی شود.

دوز و فراوانی

اطلاعات خاص در مورد دوز و فراوانی بولفورتان به سختی یافت می‌شود، زیرا این دارو دیگر تولید نمی‌شود و به اندازه سایر استرها تستوسترون مورد استفاده قرار نگرفته است. با این حال، به صورت سوسپانسیون آبی 50 میلی‌گرم در میلی‌لیتر فرموله شده بود. گزارش شده است که مدت زمان اثر آن بین تستوسترون پروپیونات و تستوسترون انانتات است، که نشان می‌دهد باید کمتر از پروپیونات اما بیشتر از انانتات تزریق می‌شده است. دوز معمول برای استرها مشابه تستوسترون که در پزشکی استفاده می‌شود، 50 تا 250 میلی‌گرم هر 1 تا 4 هفته است، که بستگی به استر خاص دارد. در زمینه افزایش عملکرد، دوزها احتمالا بالاتر و مکررتر بوده است.

نیمه عمر و زمان تشخیص

• نیمه عمر: نیمه عمر بولفورتان (نیکوتینات تستوسترون) بین تستوسترون پروپیونات و تستوسترون انانتات گزارش شده است. تستوسترون پروپیونات نیمه عمری کوتاه چند روزه دارد، در حالی که تستوسترون انانتات نیمه عمری حدود 4 تا 5 روز دارد. بنابراین، تخمین معقول برای نیمه عمر بولفورتان در محدوده چند روز تا چند روز است.

• زمان تشخیص: زمان تشخیص استروئیدهای آنابولیک بسیار متفاوت است و به داروی خاص، دوز و روش آزمایش (ادرار، خون یا مو) بستگی دارد. تستوسترون و مشتقات آن معمولا می‌توانند 2 تا 4 هفته پس از آخرین دوز در ادرار تشخیص داده شوند، اما برای برخی از استرها یا با استفاده مزمن می‌تواند بسیار طولانی‌تر باشد. برای آزمایش مو، پنجره تشخیص می‌تواند چند ماه تا یک سال یا بیشتر باشد.

اثرات استروژنیک، پروژسترونی و پرولاکتین

• استروژنیک: این اصطلاح یک طبقه‌بندی داروشناسی استاندارد نیست. بولفورتان یک استروئید، به طور خاص یک استروئید آنابولیک-آندروژنیک است.

• پروژسترونی: بولفورتان مشتق تستوسترون است که پروژسترونی نیست. به گیرنده پروژسترون متصل نمی‌شود و فعالیت پروژسترونی ندارد.

• پرولاکتین: استروئیدهای آنابولیک-آندروژنیک گاهی اوقات می‌توانند به طور غیرمستقیم بر سطح پرولاکتین تأثیر بگذارند. به عنوان مثال، برخی از استروئیدها، به ویژه آنهایی که دارای فعالیت پروژسترونی هستند (که بولفورتان ندارد)، می‌توانند سطح پرولاکتین را افزایش دهند. دوزهای بالای برخی از استروئیدهای آروماتیزه کننده (آنهایی که به استروژن تبدیل می‌شوند) نیز می‌توانند منجر به افزایش پرولاکتین شوند. در حالی که تستوسترون خود می‌تواند آروماتیزه شود، اثر آن بر پرولاکتین به طور کلی به اندازه برخی ترکیبات دیگر قابل توجه نیست.

نسبت آنابولیک-آندروژنیک

نسبت آنابولیک-آندروژنیک (AAR) معیاری است که برای مقایسه اثرات آنابولیک (ساخت عضله) یک استروئید با اثرات آندروژنیک (مردانه سازی) آن استفاده می‌شود. این نسبت بر اساس استاندارد تستوسترون است که دارای AAR 1:1 است. این بدان معنی است که اثرات آنابولیک و آندروژنیک آن برابر در نظر گرفته می‌شوند. از آنجایی که بولفورتان صرفا استر تستوسترون است، نسبت آنابولیک-آندروژنیک اساسی آن همان تستوسترون است که 1:1 است.