Andarine (S4)

آندارین (S4) چیست؟

آندارین، که با نام‌های کد توسعه‌ای GTx-007 و S-4 نیز شناخته می‌شود، نوعی دارو به نام تعدیل‌کننده انتخابی گیرنده آندروژن (SARM) است. SARMs به گونه‌ای طراحی شده‌اند که اثرات مفید استروئیدهای آنابولیک، مانند افزایش توده عضلانی و استخوانی، را بدون عوارض جانبی ناخواسته مرتبط با استروئیدهای سنتی داشته باشند.

آندارین یک آگونیست جزئی خوراکی گیرنده آندروژن (AR) است. این بدان معنی است که به گیرنده‌های آندروژن در بدن متصل می‌شود و آن‌ها را فعال می‌کند، اما در مقایسه با آگونیست کامل مانند تستوسترون یا دی هیدروتستوسترون (DHT) در حد کمتری. ویژگی کلیدی آندارین ماهیت "انتخابی" آن است؛ این دارو در بافت‌های عضلانی و استخوانی یک آگونیست کامل است، اما در بافت‌های دیگر مانند پروستات فقط یک آگونیست جزئی است. این عمل انتخابی همان چیزی است که برای ارائه مزایای آنابولیک با کاهش عوارض جانبی آندروژنی در نظر گرفته شده بود.

مزایا و محاسن

آندارین برای درمان شرایطی مانند تحلیل رفتن عضلات، پوکی استخوان و هیپرپلازی خوش‌خیم پروستات (BPH) توسعه یافته است. مزایا و محاسن بالقوه آن، بر اساس مطالعات پیش‌بالینی و گزارش‌های کاربران، عبارتند از:

• رشد و قدرت عضلانی: نشان داده شده است که آندارین اثر آنابولیک قوی بر عضلات اسکلتی دارد و منجر به افزایش توده عضلانی و قدرت می‌شود. در این زمینه ممکن است از عوامل آنابولیک سنتی مانند تستوسترون قوی‌تر باشد.

• افزایش تراکم مواد معدنی استخوان: مطالعات انجام‌شده بر روی موش‌ها نشان داده‌اند که آندارین می‌تواند تراکم مواد معدنی استخوان را بازیابی کند و آن را به یک درمان بالقوه برای پوکی استخوان تبدیل می‌کند.

• کاهش چربی: برخی از کاربران گزارش می‌دهند که آندارین به کاهش چربی کمک می‌کند و به فیزیک لاغرتر و تعریف‌شده‌تر کمک می‌کند.

• بدون آروماتیزاسیون: بر خلاف تستوسترون و بسیاری از استروئیدهای آنابولیک، آندارین به استروژن آروماتیزه نمی‌شود. این بدان معنی است که باعث عوارض جانبی مرتبط با استروژن مانند ژنیکوماستی (رشد بافت پستان در مردان) یا احتباس آب نمی‌شود.

• بدون بزرگ شدن پروستات: در مقابل استروئیدهای آنابولیک که می‌توانند باعث بزرگ شدن پروستات شوند، آندارین در بافت پروستات به عنوان یک آگونیست جزئی عمل می‌کند و حتی ممکن است به طور رقابتی اتصال DHT را مسدود کند، که می‌تواند عوارض جانبی مرتبط با پروستات را کاهش دهد.

عوارض جانبی و معایب

با وجود مزایای بالقوه آن، آندارین به دلیل عوارض جانبی نامطلوب از آزمایش‌های بالینی حذف شد. میزان کامل خطرات سلامتی بلندمدت آن به خوبی مشخص نشده است. عوارض جانبی و معایب بالقوه عبارتند از:

• اختلال بینایی: این مهم‌ترین و مستندترین عارضه جانبی آندارین است. در دوزهای بالاتر، کاربران معمولاً گزارش می‌دهند:

  • تاری دید یا دید زرد رنگ.

  • کوری شب.

  • فلاش‌های بصری یا چشمک زدن. این اثرات معمولاً موقتی و وابسته به دوز هستند.

• سرکوب هورمونی: آندارین می‌تواند تولید طبیعی تستوسترون بدن را سرکوب کند و منجر به کاهش میل جنسی، بی‌حالی و کوچک شدن بیضه‌ها شود. درمان پس از چرخه (PCT) اغلب برای کمک به بازگرداندن عملکرد هورمونی طبیعی توصیه می‌شود.

• اثرات کبدی و قلبی: SARMs، از جمله آندارین، با عوارض جانبی نامطلوب بر کبد و قلب مرتبط بوده‌اند.

• آکنه: مانند سایر آندروژن‌ها، آندارین می‌تواند باعث ایجاد یا بدتر شدن آکنه شود.

• قانونی بودن و ایمنی: آندارین یک داروی جدید تحقیقاتی است و برای استفاده در انسان تأیید نشده است. این ماده برای ورزشکاران ممنوع است و اغلب در بازار سیاه به عنوان یک "ماده شیمیایی تحقیقاتی" فروخته می‌شود، به این معنی که بدون نظارت است و ممکن است حاوی مواد تأیید نشده یا آلوده باشد.

دوز و فراوانی

هیچ دوز رسمی توصیه‌شده‌ای برای آندارین برای استفاده در انسان وجود ندارد، زیرا دارویی تأییدشده نیست. هرگونه اطلاعات در مورد دوز از گزارش‌های کاربران و مطالعات پیش‌بالینی به دست می‌آید. دوزهای رایج گزارش‌شده توسط کاربران معمولاً در محدوده 25 تا 75 میلی‌گرم در روز است که اغلب به دلیل نیمه‌عمر نسبتاً کوتاه آن به چندین دوز (به عنوان مثال، 2 تا 3 بار در روز) تقسیم می‌شود.

نیمه‌عمر و زمان تشخیص

• نیمه‌عمر: نیمه‌عمر آندارین نسبتاً کوتاه است. مطالعات انجام‌شده بر روی حیوانات نشان داده‌اند که حداکثر سطح پلاسما ظرف یک ساعت رخ می‌دهد و به سرعت دفع می‌شود. نیمه‌عمر تخمین‌زده‌شده حدود 4 تا 6 ساعت است، به همین دلیل است که کاربران اغلب دوز روزانه خود را تقسیم می‌کنند.

• زمان تشخیص: آندارین و متابولیت‌های آن را می‌توان حدود دو هفته پس از یک دوز خوراکی 60 میلی‌گرمی در ادرار تشخیص داد. روش‌های تشخیص به طور مداوم در حال پیشرفت هستند و می‌توان متابولیت‌های آن را برای تأیید استفاده شناسایی کرد.

اثرات استروژنی، پروژسترونی و پرولاکتین

• استروژنی: آندارین یک SARM غیر استروئیدی است. این بدان معنی است که ساختار شیمیایی آن بر پایه هسته استروئیدی نیست.

• پروژسترونی: آندارین فعالیت پروژسترونی ندارد.

• پرولاکتین: هیچ مدرکی وجود ندارد که نشان دهد آندارین به طور مستقیم بر سطح پرولاکتین تأثیر می‌گذارد. با این حال، عدم تعادل هورمونی ناشی از سرکوب تستوسترون می‌تواند به طور غیرمستقیم بر سایر هورمون‌ها، از جمله پرولاکتین، تأثیر بگذارد.

نسبت آنابولیک و آندروژنی

نسبت آنابولیک به آندروژنی روشی برای اندازه‌گیری توانایی یک ماده در ساخت عضله (آنابولیک) در مقابل تمایل آن به ایجاد عوارض جانبی شبیه به مردان (آندروژنی) است. برای استروئیدهای سنتی، این اغلب با تستوسترون مقایسه می‌شود که نسبت آن 100:100 است.

آندارین به دلیل اثرات آنابولیک قوی خود با حداقل اثرات آندروژنی در بافت‌های غیر هدف شناخته شده است. در مطالعه‌ای بر روی موش‌های اخته‌شده، نشان داده شد که آندارین وزن عضله را به 101٪ گروه کنترل باز می‌گرداند، در حالی که فقط وزن پروستات را به 32.5٪ باز می‌گرداند. این نشان‌دهنده نسبت آنابولیک به آندروژنی بسیار مطلوب است. در حالی که مقدار عددی دقیق برای این نسبت به طور گسترده در دسترس نیست، درک می‌شود که به طور قابل‌توجهی بالاتر از تستوسترون است، که نشان‌دهنده ماهیت "انتخابی" آن است.