Zeranol

Lo Zeranolo è un composto sintetico non steroideo classificato come un agente anabolizzante e un potente mimetico dell'estrogeno (un estrogeno sintetico o un composto derivato da fitoestrogeni).

Altro nome: Il suo nome commerciale più noto è Ralgro (usato in medicina veterinaria). Chimicamente, è anche noto come α-zearalanolo o P-1496. È un metabolita del micoestrogeno zearalenone presente in natura.

Uso primario: Lo Zeranolo è usato principalmente nell'industria bovina statunitense come promotore della crescita impiantabile per il bestiame (vitelli da carne svezzati, bovini da carne in crescita, manzi da ingrasso e giovenche) per aumentare il tasso di aumento di peso e migliorare l'efficienza alimentare. Il suo uso a tale scopo è vietato nell'Unione Europea e in alcune altre regioni a causa di problemi di salute umana legati alla sua attività estrogenica.

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Effetti collaterali e benefici (principalmente nel contesto dell'uso animale e della potenziale esposizione umana)

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Dosaggio e frequenza

Nel bestiame commerciale (Ralgro):

• Dosaggio: Una tipica dose singola è di 36 mg (tre pellet da 12 mg).

• Frequenza: Somministrato come impianto, di solito una volta per animale per un periodo (si stima che gli impianti siano efficaci per circa 90 giorni).

Per uso umano:

• Lo Zeranolo non è approvato o raccomandato per l'uso umano come farmaco o integratore.

• L'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) ha stabilito una dose giornaliera accettabile (ADI) per gli esseri umani dai residui alimentari pari a 0 a 0.5μg/kg di peso corporeo al giorno.

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Emivita e tempo di rilevamento

• Emivita (nell'uomo/scimmie): L'emivita di eliminazione dal sangue della radioattività totale (zeranolo e i suoi metaboliti) negli esseri umani è di circa 22 ore e nelle scimmie è di circa 18 ore.

• Tempo di rilevamento (nelle urine dei bovini): Le concentrazioni di Zeranolo nelle urine dei bovini a seguito di un impianto da 36 mg hanno raggiunto una media massima intorno a 22 giorni dopo l'impianto e sono diminuite fino a quasi il limite di rilevamento intorno a 69 giorni dopo l'impianto. Nota: il tempo di rilevamento negli esseri umani dipenderebbe fortemente dalla dose, dalla via di somministrazione e dal metodo analitico.

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Effetti ormonali e rapporto anabolico androgeno

L'attività ormonale primaria e più significativa dello Zeranolo è estrogenica.

• Effetto steroidogenico: Lo Zeranolo è un mimetico dell'estrogeno non steroideo. Non produce ormoni steroidei da solo, ma la sua forte attività estrogenica interferisce con il sistema endocrino.

• Effetto progestogenico: Lo Zeranolo non è principalmente un progestogeno. Tuttavia, alcune fonti notano che il composto correlato, lo zearalenone (da cui deriva lo zeranolo), e altri ormoni come il melengestrolo acetato (MGA) che vengono utilizzati come promotori della crescita, possono interagire con i recettori ormonali del progesterone. Lo Zeranolo stesso è principalmente estrogenico.

• Effetto prolattina: Studi sul composto correlato zearalenone (ZEA) negli animali (ad esempio, scrofe) hanno dimostrato che la contaminazione da ZEA nei mangimi può portare a aumentati livelli sierici di prolattina. Dato che lo zeranolo è un metabolita estrogenico dello ZEA, potrebbe condividere questo effetto, poiché i composti estrogenici possono influenzare la secrezione di prolattina.

• Rapporto anabolico androgeno: Lo Zeranolo è classificato come un agente anabolizzante nel contesto dell'aumento di peso nel bestiame. Tuttavia, questo effetto anabolizzante si ottiene principalmente attraverso la sua attività estrogenica (che può promuovere il rilascio dell'ormone della crescita pituitario e la sintesi proteica), non attraverso l'attività androgenica.

  • Imita l'estradiolo (un estrogeno) e ha poca o nessuna affinità significativa per il recettore degli androgeni.

  • Pertanto, il rapporto anabolico:androgeno non viene in genere calcolato o è considerato alto/infinito (perché è altamente anabolico attraverso un meccanismo estrogenico ma essenzialmente non androgeno) per questa sostanza, a differenza dei tradizionali steroidi anabolizzanti-androgeni (AAS).

  • 0:100 (Androgenico:Estrogenico) o X:0 (Anabolico:Androgenico, dove X è alto a causa dell'attività estrogenica) è un modo concettuale per visualizzare il suo profilo, evidenziando la sua mancanza di attività androgenica. È un estrogeno, non un androgeno.