Toremifene (Fareston)

Il toremifene, comunemente venduto con il marchio Fareston, è un farmaco utilizzato principalmente nel trattamento del cancro al seno avanzato nelle donne in postmenopausa con tumori positivi al recettore degli estrogeni o sconosciuti.

Ecco una ripartizione dettagliata delle informazioni richieste:

Spiegazione dettagliata / Nome diverso

• Nome diverso (Nome commerciale): Fareston è il nome commerciale più comune.

• Classificazione: Il toremifene è classificato come un Modulatore Selettivo del Recettore degli Estrogeni (SERM).

• Meccanismo d'azione: Come SERM, agisce come un agonista-antagonista misto del recettore degli estrogeni (ER). Ciò significa che ha effetti diversi in tessuti diversi:

  • Effetti antiestrogenici nel seno: Blocca l'estrogeno dal legarsi ai suoi recettori sulle cellule del cancro al seno, il che limita la crescita del cancro.

  • Effetti estrogenici (agonisti) in altri tessuti: Imita gli effetti dell'estrogeno in tessuti come l'osso (aiutando a mantenere la densità minerale ossea) e il fegato (influenzando i livelli di colesterolo).

• Relazione chimica: È un derivato del trifeniletilene, strettamente correlato a un altro SERM comune, il tamoxifene.

Effetti collaterali e benefici

Pro e contro

Dosaggio e frequenza

• Dosaggio: La dose standard per il trattamento del cancro al seno metastatico è di 60 mg.

• Frequenza: Una volta al giorno (per via orale).

• Durata: Il trattamento viene generalmente continuato fino a quando non si osserva la progressione della malattia.

Emivita e tempo di rilevamento

• Emivita (t1/2​): L'emivita di eliminazione terminale del toremifene è di circa 5 giorni.

• Tempo di rilevamento: Sulla base dell'emivita, sono necessarie circa 5 emivite affinché un farmaco venga quasi completamente eliminato (≈97%). Per il toremifene, sarebbero circa 25 giorni (5 giorni × 5). Tuttavia, i tempi di rilevamento dei farmaci nei contesti antidoping possono variare significativamente e spesso si basano sulla rilevazione di metaboliti nelle urine/sangue, che possono essere molto più lunghi del tempo di eliminazione del farmaco principale. Ai fini dell'antidoping, le finestre di rilevamento per i SERM possono talvolta essere da settimane a mesi. I tempi di rilevamento specifici e affidabili per tutti i metaboliti nei test sportivi sono spesso proprietari o non pubblicati in modo definitivo per l'uso non terapeutico.

Effetti sterogenici, progestronici, sulla prolattina

• Sterogenico (Estrogenico/Antiestrogenico): Il toremifene è principalmente un antiestrogeno nel tessuto mammario e un agonista estrogenico nell'osso, nel fegato e nell'utero. Aumenta significativamente i livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) nel fegato (un effetto estrogenico). Influisce anche sull'asse ipotalamo-ipofisario.

• Progestronico: Il toremifene non è un progestinico e non si lega significativamente al recettore del progesterone.

• Effetti sulla prolattina: È stato osservato che il toremifene causa una diminuzione dei livelli di prolattina negli uomini. Nelle donne in postmenopausa, potrebbe non influire significativamente sulla prolattina.

Rapporto anabolico androgeno

• Il toremifene NON è uno steroide anabolizzante-androgeno (AAS).

• È un Modulatore Selettivo del Recettore degli Estrogeni (SERM).

• Pertanto, non ha un rapporto anabolico:androgeno nel modo in cui lo hanno gli steroidi derivati dal testosterone (come 1:1, 1:10, ecc.). Il suo meccanismo primario è tramite il recettore degli estrogeni, non il recettore degli androgeni. Non è generalmente considerato avere effetti anabolizzanti.