Thioderon

Il nome Thioderon è un marchio per il farmaco Mepitiostane.

Ecco una spiegazione dettagliata basata sulle informazioni disponibili:

Il Thioderon (Mepitiostane)

• Nome Diverso (Nome Generico): Mepitiostane (INN, JAN)

• Forma Attiva: Mepitiostane è un profarmaco attivo per via orale dello steroide Epitiostanolo (che è anche venduto con il marchio Thiodrol, e viene tipicamente somministrato tramite iniezione intramuscolare).

• Classe di Farmaci: È uno Steroide Anabolizzante-Androgeno (AAS) del gruppo del diidrotestosterone (DHT) e un Antiestrogeno.

• Uso Medico (Originale/Primario): È commercializzato in Giappone come agente antineoplastico (farmaco antitumorale) principalmente per il trattamento del cancro al seno. È stato anche usato per trattare l'anemia da insufficienza renale e i meningiomi dipendenti dal recettore degli estrogeni.

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Effetti Collaterali e Benefici

Benefici (Uso Terapeutico):

1. Azione Antiestrogenica: Agisce come un antagonista (bloccante) del Recettore degli Estrogeni (ER), che è il meccanismo primario per il suo uso nel trattamento del cancro al seno estrogeno-dipendente e della ginecomastia.

2. Proprietà Anaboliche: Come AAS, promuove la sintesi proteica e la crescita muscolare, il che può essere benefico per contrastare il deperimento muscolare (cachessia) spesso osservato nei pazienti oncologici o per il trattamento dell'anemia da insufficienza renale.

Effetti Collaterali (Effetti Avversi):

Come AAS, comporta rischi di effetti collaterali androgenici, in particolare nelle donne in trattamento per il cancro al seno, ma anche negli uomini che potrebbero abusare del farmaco.

• Effetti Androgenici/Virilizzanti: Acne, irsutismo (eccessiva crescita di peli) e cambiamenti della voce (approfondimento). Questi sono segnalati come frequenti con il mepitiostane.

• Altri Potenziali Effetti Collaterali Correlati agli AAS: Come altri steroidi anabolizzanti, ci sono rischi generali che possono includere:

  • Cardiovascolari: Cambiamenti nei livelli di colesterolo (dislipidemia), potenziale impatto sulla salute del cuore.

  • Epatici (Fegato): Mentre la sua forma attiva (epitiostanolo, e probabilmente mepitiostane) non è uno steroide 17α-alchilato (che sono tipicamente epatotossici), i problemi al fegato sono una preoccupazione generale con l'uso di steroidi, e si consiglia cautela per i pazienti con grave compromissione epatica.

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Pro e Contro (Nel Contesto delle Proprietà Generali degli AAS e degli Antiestrogeni)

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Dosaggio e Frequenza

Le informazioni sul dosaggio e la frequenza tipici per uso medico sono scarse nei riassunti pubblici generali. In un ambiente clinico, è attentamente gestito e prescritto da un professionista per ottimizzare i benefici e ridurre al minimo gli effetti collaterali, con cicli di trattamento che variano ampiamente.

• Il Mepitiostane è descritto come somministrato per via orale.

• La sua forma attiva, Epitiostanolo (Thiodrol), viene tipicamente somministrata tramite iniezione intramuscolare.

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Emivita e Tempo di Rilevamento

Emivita:

Dati scientifici specifici per l'emivita di eliminazione plasmatica di Mepitiostane o del suo metabolita attivo Epitiostanolo non sono prontamente disponibili in fonti pubbliche. Per riferimento, la maggior parte degli steroidi anabolizzanti attivi per via orale hanno emivite che vanno da poche ore a circa 1-2 giorni.

Tempo di Rilevamento (Quanti giorni/settimane):

Un tempo di rilevamento preciso per Mepitiostane/Epitiostanolo non è pubblicato in modo coerente. Tuttavia, come tutti gli steroidi anabolizzanti-androgeni:

• I tempi di rilevamento sono altamente variabili e dipendono dalla dose, dalla durata dell'uso, dalla via di somministrazione e dalla sensibilità del test antidoping (ad esempio, nelle urine o nei capelli).

• In genere, la maggior parte dei farmaci viene efficacemente eliminata dal plasma dopo 4−5 emivite, ma i metaboliti degli steroidi possono essere rilevabili nelle urine per giorni a diverse settimane o anche mesi per alcuni iniettabili a estere lungo.

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Effetti Sterogenici, Progestronici, Prolattinici

• Effetti Estrogenici (Sterogenici): Antiestrogeno (antagonista del recettore degli estrogeni). Blocca gli effetti degli estrogeni, in particolare nel tessuto mammario. È non-aromatizzabile (non si converte in estrogeni).

• Effetti Progestronici: Non ci sono informazioni specifiche che suggeriscano che Mepitiostane/Epitiostanolo agisca come un progestinico significativo (agonista del recettore del progesterone). I derivati del DHT generalmente non hanno attività progestogenica.

• Effetti Prolattinici: Non ci sono dati specifici su un effetto diretto sulla prolattina. Tuttavia, alcuni agonisti del recettore degli androgeni (AR) possono influenzare indirettamente l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi.

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Rapporto Anabolico Androgeno (AAR)

Il Rapporto Anabolico Androgeno (AAR) è una misura relativa, solitamente confrontata con lo steroide di riferimento standard, Metiltestosterone o Testosterone propionato, a cui viene assegnato un rapporto di 100:100 (o 1:1).

La letteratura descrive la forma attiva, Epitiostanolo, come:

• Avendo 11 volte l'attività anabolica dell'AAS di riferimento metiltestosterone.

• Avendo attività androgenica approssimativamente uguale rispetto al metiltestosterone.

Supponendo che l'AAR dello steroide di riferimento sia 1:1 (100:100):

Rapporto Anabolico Androgeno (AAR) per Epitiostanolo:

• 1100:100 (rispetto al Metiltestosterone)

• 11:1 (Semplificato)