Tetrahydrogestrinone (THG)

Il tetraidrogestrinone (THG) è uno steroide anabolizzante-androgeno (AAS) sintetico, attivo per via orale, che non è mai stato commercializzato per uso medico.

Ecco una ripartizione dettagliata delle informazioni richieste:

1. Tetraidrogestrinone (THG) (spiegazione dettagliata/nome diverso)

• Spiegazione dettagliata: THG è uno "steroide di design", il che significa che è stato specificamente sintetizzato per eludere il rilevamento da parte dei test antidoping standard al momento della sua creazione. È una modifica dello steroide gestrinone, in cui un gruppo etinilico viene idrogenato in un gruppo etilico. Questo cambiamento strutturale si traduce in un composto con una potenza estremamente elevata per i recettori degli androgeni e del progesterone. È stato sviluppato in segreto da Patrick Arnold per la Bay Area Laboratory Co-operative (BALCO) ed è diventato noto durante lo scandalo di doping di alto profilo nei primi anni 2000, spesso soprannominato "The Clear" negli ambienti atletici.

• Altri nomi:

  • The Clear (soprannome)

  • THG

  • 17$\alpha$-Etil-18-metilestra-4,9,11-trien-17$\beta$-ol-3-one (nome IUPAC)

  • 17$\alpha$-Etil-18-metil-δ9,11-19-nortestosterone

2. Effetti collaterali e benefici

Nota: il THG non è mai stato approvato per uso medico, quindi questi "benefici" si basano sul suo uso previsto per il miglioramento delle prestazioni e non sull'applicazione medica.

3. Pro e contro

4. Dosaggio e frequenza

Non esiste un dosaggio standardizzato o raccomandato dal punto di vista medico per il THG poiché non è mai stato un prodotto farmaceutico autorizzato. Le informazioni sui modelli di utilizzo illecito sono aneddotiche e non verificate.

• Uno dei suoi sviluppatori ha affermato che, a causa della sua potenza, "solo un paio di gocce sotto la lingua" erano una dose sufficiente per l'uso illecito, suggerendo un dosaggio molto basso utilizzato per via sublinguale (sotto la lingua) o tramite iniezione intramuscolare.

• Il dosaggio e la frequenza effettivi utilizzati dagli atleti non sono documentati pubblicamente o stabiliti scientificamente.

5. Emivita e tempo di rilevamento

• Emivita: L'emivita biologica precisa del THG non è ben documentata nella letteratura medica poiché non era un farmaco commerciale. Basandosi sul fatto che è uno steroide attivo per via orale, il suo composto genitore ha probabilmente un'emivita relativamente breve, possibilmente nell'intervallo da ore a pochi giorni.

• Tempo di rilevamento (urina): Mentre il composto originale è stato progettato per essere non rilevabile, i metodi di test avanzati ora si concentrano sui suoi metaboliti. Il tempo di rilevamento è altamente variabile in base al dosaggio, alla durata dell'uso, al metabolismo individuale e ai metodi di test. Le stime per i suoi metaboliti unici non sono pubblicate in modo coerente, ma la sua struttura suggerisce una finestra di rilevamento probabilmente nell'intervallo da diverse settimane a pochi mesi nelle urine, simile ad altri metaboliti di steroidi anabolizzanti a lunga durata d'azione.

6. Effetti sterogenici, progestronici e sulla prolattina

• Sterogenici (estrogenici): È stato dimostrato che il THG non ha attività estrogenica; non si lega in modo significativo al recettore degli estrogeni e non si aromatizza direttamente in estrogeni.

• Progestronici: Il THG è un agonista altamente potente del recettore del progesterone (PR), il che significa che attiva fortemente questo recettore. Questa attività progestogenica contribuisce ai suoi effetti ormonali.

• Prolattina: Gli effetti diretti sui livelli di prolattina non sono chiaramente stabiliti negli studi pubblicati, ma molti steroidi progestogenici/derivati dal nandrolone possono influenzare indirettamente la prolattina, portando a volte a livelli elevati. Tuttavia, i suoi meccanismi primari coinvolgono i recettori degli androgeni e del progesterone. Il THG si lega anche al recettore dei glucocorticoidi (GR) e al recettore dei mineralcorticoidi (MR).

7. Rapporto anabolico androgeno

Il rapporto anabolico:androgeno confronta l'effetto di costruzione muscolare (anabolico) di una sostanza con il suo effetto mascolinizzante (androgeno), spesso utilizzando il testosterone (100:100 o 1:1) come riferimento.

• Rapporto anabolico:androgeno del THG: Un numero specifico e definitivamente pubblicato per il rapporto anabolico:androgeno negli esseri umani non è disponibile. Tuttavia, studi in vivo sui ratti hanno dimostrato che il THG possiede proprietà anaboliche e androgene. Uno studio ha suggerito che, sebbene il THG sia più potente del diidrotestosterone (DHT) nel legame con il recettore degli androgeni in vitro, in vivo nei ratti possedeva solo il 20% della potenza del DHT nello stimolare il peso dei tessuti sensibili agli androgeni come la prostata e la vescicola seminale (attività androgena) e il muscolo elevatore dell'ano (attività anabolica). Ciò suggerisce un effetto anabolico favorevole rispetto ai suoi effetti collaterali androgeni, ma un rapporto preciso come X:Y non è verificabile con l'attuale letteratura scientifica pubblica.

• Confronto di potenza: In termini di potenza di legame del recettore, è stato segnalato che il THG è circa 10 volte più potente dei farmaci di confronto come il nandrolone o il trenbolone ai recettori degli androgeni e del progesterone.