Testolone (RAD-140)

Il Testolone, noto anche con i codici di sviluppo RAD140 o RAD-140, e il nome generico Vosilasarm, è un Modulatore Selettivo del Recettore degli Androgeni (SARM) non steroideo.

I SARM sono una classe di composti progettati per agire come agonisti (attivatori) sui recettori degli androgeni (AR) in modo tessuto-selettivo, con l'obiettivo di produrre effetti anabolici benefici in tessuti come muscoli e ossa con meno effetti collaterali in altri tessuti come la prostata, rispetto ai tradizionali steroidi anabolizzanti.

Attualmente è un farmaco sperimentale, principalmente in fase di sviluppo per il trattamento del cancro al seno ormono-sensibile. Lo sviluppo per altre indicazioni come la sarcopenia (deperimento muscolare) è stato interrotto. Viene spesso venduto e utilizzato illegalmente nel mercato nero per il miglioramento fisico e delle prestazioni.

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Benefici (Sperimentali e Aneddotici)

I potenziali benefici di RAD-140 sono in gran parte estrapolati da studi preclinici e segnalazioni aneddotiche degli utenti, poiché non è approvato per l'uso umano al di fuori degli studi clinici:

• Crescita Muscolare (Effetto Anabolico): Studi preclinici e segnalazioni degli utenti suggeriscono un potente effetto anabolico, promuovendo aumenti della massa corporea magra.

• Salute delle Ossa: Come altri SARM, si teorizza che aumenti la densità e la forza ossea.

• Neuroprotezione: Dati preclinici suggeriscono che possa proteggere i neuroni cerebrali dalla morte cellulare causata da determinate aggressioni, indicando un potenziale uso terapeutico nelle malattie neurodegenerative.

• Selettività Tissutale (Proposta): Il vantaggio previsto dei SARM è quello di avere un elevato rapporto anabolico-androgenico, producendo effetti di costruzione muscolare risparmiando al contempo la prostata e altri tessuti sensibili agli androgeni da effetti collaterali indesiderati. Negli studi clinici per il cancro al seno, ha mostrato effetti anti-androgenici nel seno e nella prostata.

Effetti Collaterali (Segnalati e Potenziali)

Poiché RAD-140 è un farmaco sperimentale non approvato, il suo profilo di sicurezza completo non è ben compreso. Gli effetti collaterali segnalati e potenziali includono:

• Tossicità Epatica (Epatotossicità): Segnalazioni di casi hanno documentato lesioni epatiche farmaco-indotte (DILI), tra cui grave epatite colestatica e insufficienza epatica acuta, a seguito dell'uso di RAD-140.

• Rischi Cardiovascolari: Ci sono segnalazioni di eventi cardiaci gravi, come miopericardite (infiammazione del muscolo cardiaco e del tessuto circostante), anche dopo una singola dose.

• Cambiamenti Ormonali: Come agonista dell'AR, RAD-140 può sopprimere la produzione naturale di testosterone, portando potenzialmente a sintomi di basso testosterone (ad esempio, affaticamento, cambiamenti nella libido) all'interruzione.

• Disturbi Gastrointestinali: Vomito, diminuzione dell'appetito e costipazione sono stati segnalati in studi clinici per il cancro al seno.

• Altro: Sono state osservate variazioni dei livelli di ormoni sessuali ed enzimi epatici elevati.

Riepilogo Pro e Contro

 

Dosaggio e Frequenza

Nota: Non esiste un dosaggio medico standardizzato per il miglioramento delle prestazioni, poiché questo è un uso non approvato e illegale. I dosaggi menzionati in contesti non medici sono altamente variabili, non supportati da dati clinici per questo scopo e comportano rischi significativi.

• Dosi Sperimentali (Studi sul Cancro al Seno): Studi clinici su donne con cancro al seno hanno valutato dosi che vanno da 50 mg a 150 mg al giorno, con 100 mg/giorno che è la dose massima sicura e tollerata in uno studio.

• Dosaggio nel Mercato Nero/Aneddotico: Gli utenti non medici comunemente riportano dosi che vanno da 10 mg a 30 mg una volta al giorno. La frequenza una volta al giorno è supportata dalla sua lunga emivita.

Dati Farmacocinetici

• Emivita: L'emivita di eliminazione è riportata tra le 45 e le 60 ore. Questa lunga emivita supporta un regime di dosaggio una volta al giorno.

• Tempo di Rilevamento (Controllo Antidoping): RAD-140 è una sostanza proibita dall'Agenzia Mondiale Antidoping (WADA). Il composto principale è stato rilevato nelle urine fino a 8 giorni dopo una singola dose di 10 mg. Si presume generalmente che possa essere rilevabile fino a 10 a 14 giorni o possibilmente più a lungo a seconda della dose, della frequenza e del metodo di rilevamento.

Effetti Sterogenici, Progestronici e sulla Prolattina

• Effetti Sterogenici/Estrogenici: RAD-140 è un SARM non steroideo e non interagisce con l'enzima aromatasi che converte il testosterone in estrogeno. Pertanto, non ci si aspetta che causi effetti collaterali estrogenici come la ginecomastia attraverso questo percorso.

• Effetti Progestronici: Dati preclinici suggeriscono che RAD-140 ha bassa affinità per il recettore del progesterone (PR). Uno studio ha riportato un IC50​ di 750 nM per il PR, che è significativamente inferiore rispetto al Recettore degli Androgeni (Ki​=7 nM). Ciò indica che è improbabile che esibisca effetti progestogenici significativi.

• Effetti sulla Prolattina: Non ci sono prove significative che suggeriscano che RAD-140 aumenti direttamente i livelli di prolattina. I SARM non sono tipicamente associati agli aumenti diretti di prolattina osservati con alcuni progestinici o steroidi anabolizzanti specifici.

Rapporto Anabolico Androgenico

Il rapporto anabolico-androgenico (A:A) è una misura della capacità di un composto di promuovere la crescita muscolare (anabolica) rispetto alla sua capacità di causare effetti collaterali androgenici (come l'ingrossamento della prostata o la virilizzazione).

• Rapporto Anabolico Androgenico: RAD-140 è spesso citato per avere un rapporto A:A di circa 90:1 (Anabolico:Androgenico), che è considerato molto favorevole rispetto al rapporto del testosterone di 100:100 (1:1). Questo si basa su dati preclinici che mostrano una forte attività anabolica nel tessuto muscolare e un effetto meno potente, o addirittura antagonista, nella prostata.