S-23

S-23 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM) sperimentale sviluppato dall'azienda GTX, Inc. Non è stato approvato per uso clinico ed è attualmente classificato come nuovo farmaco sperimentale negli Stati Uniti. È un tipo di sostanza chimica che imita l'attività del testosterone nel corpo.

Denominazioni Diverse

• (S)-N-(4-ciano-3-trifluorometil-fenil)-3-(3-fluoro-4-clorofenossi)-2-idrossi-2-metil-propanammide

• GTX-023

• CCTH-metilpropionammide

• (+)-S-23

Effetti Collaterali e Rischi

Poiché S-23 è un farmaco sperimentale non approvato, l'entità completa dei suoi effetti collaterali e rischi negli esseri umani non è ben documentata. Tuttavia, sulla base di ricerche preliminari e preoccupazioni generali sui SARM, i seguenti sono potenziali effetti collaterali:

• Danno epatico e insufficienza epatica acuta: La FDA avverte che i SARM, incluso S-23, possono essere associati a danni al fegato.

• Rischi cardiovascolari: Esiste un aumentato rischio di infarto o ictus.

• Soppressione ormonale: S-23, come altri SARM, può sopprimere la produzione naturale di ormoni del corpo, in particolare il testosterone. Ciò può portare a infertilità, atrofia testicolare (restringimento) e altre forme di disfunzione sessuale.

• Effetti psicologici: Alcune ricerche hanno collegato composti ormonali a esiti avversi sulla salute mentale, tra cui depressione, psicosi e allucinazioni.

• Altri effetti collaterali: Disturbi del sonno e aborto spontaneo sono stati citati anche come potenziali rischi.

Benefici e Pro

S-23 è stato studiato in modelli animali per i suoi potenziali benefici terapeutici, che sono spesso citati da coloro che lo usano per migliorare le prestazioni.

• Effetti anabolizzanti: Negli studi sugli animali, S-23 ha mostrato un aumento dose-dipendente della massa magra (LBM) e della densità minerale ossea (BMD) riducendo la massa grassa.

• Contraccezione maschile: S-23 è stato principalmente sviluppato come potenziale contraccettivo ormonale maschile. Negli studi sugli animali, ha mostrato una soppressione dose-dipendente della spermatogenesi (produzione di spermatozoi) che era reversibile dopo la cessazione del trattamento.

• Preservazione muscolare: Grazie alle sue proprietà anabolizzanti, è stato studiato come mezzo per preservare la massa muscolare e ossea in condizioni come l'orchidectomia (asportazione dei testicoli).

Contro

• Mancanza di approvazione FDA: Il contro più significativo è che S-23 non è approvato per uso umano ed è considerato un farmaco sperimentale. I suoi effetti a lungo termine sugli esseri umani sono sconosciuti.

• Gravi rischi per la salute: Come notato sopra, è associato a potenziali effetti collaterali gravi, tra cui danni al fegato, infarto e ictus.

• Soppressione ormonale: I suoi forti effetti soppressivi sulla produzione naturale di testosterone richiedono una terapia post-ciclo (PCT) per ripristinare l'equilibrio ormonale, aumentando la complessità e il rischio del suo utilizzo.

• Legalità e regolamentazione: È vietato dalle principali agenzie antidoping e la FDA ha intrapreso azioni legali contro le aziende che vendono prodotti contenenti SARM.

Dosaggio e Frequenza

Non ci sono informazioni affidabili su un dosaggio sicuro o appropriato per gli esseri umani. Gli studi sugli animali hanno utilizzato dosi nell'intervallo di 0,01-3 mg/die, ma questo non può essere tradotto direttamente all'uso umano. La mancanza di studi clinici sugli esseri umani significa che non esistono protocolli di dosaggio standardizzati.

Emivita e Tempo di Rilevazione

• Emivita: Nei ratti maschi, l'emivita di S-23 è risultata essere di circa 11,9 ore dopo somministrazione orale. Ciò significa che occorrono circa 12 ore per eliminare metà del farmaco dal corpo.

• Tempo di rilevamento: A causa del suo status di sostanza chimica di ricerca, ci sono dati limitati sul suo tempo di rilevamento specifico negli esseri umani. Tuttavia, essendo una sostanza vietata dalla WADA, è inclusa nei test antidoping per gli atleti. I SARM, in generale, possono essere rilevabili per diverse settimane o addirittura mesi dopo l'ultima dose, a seconda del dosaggio, della durata dell'uso e del metabolismo individuale.

Effetti Steroidei, Progestinici e sulla Prolattina

• Steroidi: S-23 è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni aripropionammide, non un composto steroideo. Si lega al recettore degli androgeni (AR) come agonista completo, il che significa che attiva il recettore al suo massimo potenziale.

• Effetti progestinici e sulla prolattina: I risultati della ricerca forniti non contengono informazioni sugli effetti progestinici o sulla prolattina di S-23. Tuttavia, a causa della sua forte attività androgenica e della soppressione degli ormoni naturali, è possibile che possa influenzare indirettamente altre vie ormonali. Non è noto che sia un progestinico o abbia effetti diretti simili alla prolattina.

Rapporto Anabolizzante/Androgenico

Studi preclinici sugli animali hanno dimostrato che S-23 ha un buon rapporto tra effetti anabolizzanti e androgeni. Nei ratti maschi castrati, la ED50 (la dose che produce un effetto terapeutico nel 50% degli animali) per l'attività anabolizzante (muscolo elevatore dell'ano) era di 0,079 mg/die, mentre la ED50 per l'attività androgenica (prostata) era di 0,43 mg/die. Ciò suggerisce un rapporto che favorisce gli effetti anabolizzanti, ma un rapporto specifico numerico come quelli a volte associati agli steroidi (ad esempio, 10:1) non è facilmente disponibile dai risultati di ricerca forniti.