Raloxifene

Cos'è il Raloxifene?

Il Raloxifene, commercializzato con il nome di Evista, è un farmaco classificato come Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM). I SERM sono un tipo di farmaco che agisce sul recettore degli estrogeni. La parte "selettiva" è fondamentale: il Raloxifene agisce come estrogeno in alcuni tessuti (agonista) e blocca gli estrogeni in altri (antagonista).

• Nelle ossa e nel fegato: Agisce come agonista estrogenico, contribuendo a prevenire la perdita ossea e ad abbassare il colesterolo LDL ("cattivo").

• Nel tessuto mammario e uterino: Agisce come antagonista estrogenico, bloccando gli effetti degli estrogeni e quindi contribuendo a prevenire alcuni tipi di cancro al seno.

Altri nomi per il Raloxifene includono:

• Evista (nome commerciale)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

Effetti Collaterali e Benefici

Benefici:

• Prevenzione e trattamento dell'osteoporosi: Il Raloxifene aiuta a rafforzare le ossa e riduce il rischio di fratture, in particolare nella colonna vertebrale, nelle donne in postmenopausa.

• Riduzione del rischio di cancro al seno: Viene utilizzato per ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne in postmenopausa ad alto rischio di sviluppare la malattia.

Effetti Collaterali:

• Effetti collaterali comuni: Vampate di calore, crampi alle gambe, gonfiore di mani, piedi o caviglie e dolori articolari. Questi sono spesso più comuni nei primi sei mesi di trattamento.

• Effetti collaterali gravi: Il rischio più significativo e grave associato al Raloxifene è l'aumento del rischio di trombosi. Questo include la trombosi venosa profonda (TVP), l'embolia polmonare (EP) e la trombosi della vena retinica. Può anche aumentare il rischio di ictus grave o fatale nelle donne con storia di malattia coronarica.

Pro e Contro

Pro:

• Doppio beneficio: Tratta l'osteoporosi e riduce il rischio di cancro al seno invasivo.

• Nessun aumento del rischio di cancro uterino o al seno: A differenza di altre terapie ormonali, il Raloxifene non stimola l'utero, quindi non aumenta il rischio di cancro endometriale. Infatti, può ridurre il rischio di alcuni tipi di cancro al seno alimentati dagli estrogeni.

• Dosaggio conveniente: È una compressa da assumere una volta al giorno.

Contro:

• Rischio di trombosi: Il contro più grave è l'aumento del rischio di trombosi potenzialmente letali.

• Potrebbe non essere efficace come altri farmaci per l'osteoporosi: Per la sola osteoporosi, il Raloxifene potrebbe essere meno potente dei bifosfonati.

• Può causare vampate di calore: Potrebbe non alleviare i sintomi della menopausa come le vampate di calore e può addirittura causarli.

• Non adatto a tutti: Non è indicato per gli uomini, le donne in premenopausa o coloro che hanno una storia di trombosi.

Dosaggio e Frequenza

Il dosaggio standard raccomandato di Raloxifene è di 60 mg assunti una volta al giorno. Può essere assunto in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo. Per la prevenzione dell'osteoporosi e la riduzione del rischio di cancro al seno, è spesso prescritto per un uso a lungo termine, potenzialmente per diversi anni.

Emivita e Tempo di Rilevazione

• Emivita: L'emivita di eliminazione del Raloxifene è di circa 27,7 ore dopo una singola dose orale. Questo può essere prolungato a causa del suo ciclo enteroepatico.

• Tempo di rilevamento: Il Raloxifene è una sostanza presente nell'elenco delle sostanze proibite dell'Agenzia Mondiale Antidoping (WADA). Per l'analisi antidoping, può essere rilevato nelle urine. Studi hanno dimostrato che può essere rilevabile per 6-10 giorni o più dopo una singola dose.

Effetti Steroidei, Progestinici e sulla Prolattina

• Steroidi/Estrogeni: Come SERM, gli effetti del Raloxifene sono complessi. È estrogenico in alcuni tessuti (ossa) e anti-estrogenico in altri (seno e utero).

• Progestinici: Il Raloxifene non ha effetti progestinici.

• Prolattina: È stato dimostrato che il Raloxifene riduce i livelli sierici di prolattina nelle donne in postmenopausa, il che può essere un beneficio terapeutico per le donne con iperprolattinemia.