RAD-140 (Testolone)

Cos'è il RAD-140 (Testolone)?

RAD-140, noto anche con i codici di sviluppo EP0062 e il nome del mercato nero Testolone, è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM). È un composto non steroideo che agisce come agonista del recettore degli androgeni (AR), che è il bersaglio biologico di androgeni come testosterone e diidrotestosterone (DHT).

RAD-140 è stato sviluppato per il potenziale trattamento di condizioni come il cancro al seno ormono-sensibile, la sarcopenia (atrofia muscolare legata all'età), l'osteoporosi e la perdita di peso dovuta alla cachexia cancerosa. Tuttavia, lo sviluppo per queste indicazioni è stato interrotto, ed è ora principalmente in fase di sviluppo per il trattamento di un tipo specifico di cancro al seno.

Come SARM, RAD-140 è progettato per avere un effetto tessuto-selettivo. Negli studi preclinici, ha mostrato effetti anabolici nel tessuto muscolare, mentre ha effetti parzialmente agonistici o antagonistici nella prostata e nelle vescicole seminali. Questa selettività è ciò che lo distingue dagli steroidi anabolizzanti tradizionali, che spesso hanno un effetto più ampio e meno selettivo su vari tessuti, inclusa la prostata.

Effetti Collaterali e Benefici

Effetti Collaterali:

• Tossicità epatica: Ci sono state segnalazioni di casi di danno epatico indotto da farmaci associato all'uso di RAD-140, e gli studi clinici hanno rilevato livelli elevati di enzimi epatici.

• Cambiamenti ormonali: Può causare una diminuzione dei livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e un aumento dell'antigene prostatico specifico (PSA), che sono marcatori dell'attivazione del recettore degli androgeni.

• Problemi gastrointestinali: Sono stati segnalati vomito, disidratazione e diminuzione dell'appetito.

• Altri potenziali effetti collaterali: Ipofosfatemia (bassi livelli di fosfato) e perdita di peso.

Benefici:

• Crescita muscolare: Studi preclinici hanno dimostrato che RAD-140 può produrre effetti anabolici nel muscolo scheletrico.

• Potenziale uso medico: Il suo principale beneficio potenziale risiede nella sua azione tessuto-selettiva, che potrebbe renderlo un trattamento utile per l'atrofia muscolare e le malattie ossee con meno effetti collaterali rispetto agli steroidi tradizionali. Tuttavia, come accennato, queste applicazioni non sono più perseguite.

• Trattamento del cancro al seno: È attualmente in fase di sviluppo per il trattamento del cancro al seno avanzato positivo al recettore degli androgeni, negativo al recettore degli estrogeni, negativo a HER2.

Pro e Contro

Pro:

• Selettività tissutale: È progettato per colpire selettivamente il tessuto muscolare e osseo riducendo al minimo gli effetti sulla prostata, il che rappresenta un vantaggio significativo rispetto agli steroidi anabolizzanti tradizionali.

• Biodisponibilità orale: Può essere assunto per via orale, a differenza di molti steroidi tradizionali che richiedono iniezioni.

• Alta affinità per l'AR: Si lega al recettore degli androgeni con alta affinità, suggerendo un forte potenziale per i suoi effetti previsti.

Contro:

• Non approvato per uso umano: È una sostanza chimica da ricerca con dati limitati sui suoi effetti a lungo termine e sulla sicurezza nell'uomo.

• Potenziale danno epatico: Studi di casi e dati di studi clinici hanno mostrato un rischio di danno epatico.

• Sostanza vietata: È presente nell'elenco delle sostanze proibite dell'Agenzia Mondiale Antidoping (WADA) ed è vietato da altre organizzazioni sportive.

• Prodotti del mercato nero: Molti prodotti venduti online come RAD-140 potrebbero essere etichettati in modo errato, contenere sostanze diverse o essere di purezza e concentrazione sconosciute, rendendo il loro uso ancora più pericoloso.

Dosaggio e Frequenza

Non esiste un dosaggio standardizzato o raccomandato dal punto di vista medico per RAD-140 perché non è approvato per uso umano. I dosaggi utilizzati in studi clinici limitati per pazienti con cancro al seno sono stati di 50 mg, 100 mg e 150 mg una volta al giorno. Tuttavia, questi dosaggi sono stati somministrati sotto supervisione medica per una condizione specifica. I dosaggi utilizzati da individui per migliorare le prestazioni variano ampiamente e non si basano su prove scientifiche.

Emivita e Tempo di Rilevazione

• Emivita: L'emivita di eliminazione di RAD-140 è di circa 45-60 ore, il che supporta la somministrazione una volta al giorno.

• Tempo di rilevamento: Nei test antidoping atletici, il tempo di rilevamento per RAD-140 può variare ampiamente a seconda del dosaggio, della frequenza d'uso e del metodo di test specifico. Uno studio sui cavalli ha mostrato che potrebbe essere rilevato nel plasma fino a 13 giorni e nelle urine fino a 6 giorni. Tuttavia, metodi di test più avanzati possono rilevare metaboliti per molto più tempo.

Effetti Sterogenici, Progestinici e sulla Prolattina

• Sterogenici/Estrogenici: RAD-140 è un composto non steroideo. Non si aromatizza in estrogeni, che è un effetto collaterale comune di molti steroidi anabolizzanti tradizionali. Ciò significa che non dovrebbe causare effetti collaterali correlati agli estrogeni come la ginecomastia (ingrossamento del tessuto mammario maschile).

• Progestinici: RAD-140 mostra una certa affinità per il recettore del progesterone, con un valore IC50 di 750 nM, che è significativamente inferiore a quello del recettore degli androgeni. Sebbene non sia un forte progestinico, questa interazione potrebbe potenzialmente avere alcuni effetti, sebbene non siano ben documentati.

• Prolattina: Non ci sono prove significative a suggerire che RAD-140 aumenti direttamente i livelli di prolattina. Gli effetti collaterali correlati alla prolattina, come la lattazione o la ginecomastia, non sono tipicamente associati a SARM come RAD-140, a differenza di alcuni composti progestinici.

Rapporto Anabolico Androgenico

Il rapporto anabolico androgenico di una sostanza confronta i suoi effetti anabolici (costruzione muscolare) con i suoi effetti androgenici (mascolinizzanti). Il testosterone è il punto di riferimento con un rapporto di 100:100 o semplicemente 1:1.

Sebbene un numero specifico per il rapporto anabolico androgenico di RAD-140 sia spesso citato nei forum e nei siti Web online, è importante notare che questi numeri si basano su dati preclinici e non sono ufficialmente riconosciuti o standardizzati. Il rapporto è difficile da determinare con precisione e può variare a seconda del modello animale e dei tessuti specifici misurati. Studi preclinici suggeriscono che RAD-140 è altamente tessuto-selettivo, con un significativo effetto anabolico e un effetto androgenico minimo sulla prostata, che è alla base del suo potenziale come SARM.