Orgasteron

Orgasteron = Metilestrenolona (Spagnolo “Metilestrenolona”), noto anche come normetandrone / metilestrenolone (17α-metil-19-nortestosterone).

Tuttavia, a volte “Orgasteron” è anche citato come sinonimo di acetato di trestolone (acetato di MENT, anche chiamato acetato di Orgasteron in alcune fonti)

Poiché si tratta di un composto piuttosto oscuro/sperimentale, i dati clinici formali sono limitati. Di seguito è riportato un riepilogo di ciò che è noto (e di ciò che è speculativo/basato su analogie).

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Identità e Meccanismo

Nomi Chimici/Alternativi

• Metilestrenolona / normetandrone / metilestrenolone: un derivato 17α-metilato del 19-nortestosterone (cioè, una struttura di tipo nandrolone metilata).

• Orgasteron è uno dei suoi nomi commerciali/di marca.

• In alcuni contesti, “acetato di Orgasteron” è usato come sinonimo o per confusione con acetato di trestolone (acetato di MENT).

• Trestolone (MENT) è 7α-metil-19-nortestosterone, e il suo estere acetato è acetato di trestolone (acetato di MENT, a volte “acetato di Orgasteron”).

Pertanto, bisogna stare attenti a quale composto si fa riferimento quando qualcuno dice “Orgasteron”.

Farmacodinamica/Attività Biologica

• Come derivato metilato del 19-nortestosterone, è un progestinico/progestinico (cioè si lega ai recettori del progesterone) oltre a possedere attività androgenica/anabolizzante (si lega al recettore degli androgeni).

• Esercita effetti antigonadotropici tramite feedback negativo su LH/FSH, sopprimendo così la produzione di testosterone endogeno e possibilmente la spermatogenesi. (Questo è tipico degli AAS progestinici)

• A causa del suo carattere progestinico, può anche influenzare l'equilibrio estrogeni/progesterone, possibilmente influenzare la prolattina e avere alcune azioni “sterogeniche/progestiniche/correlate alla prolattina” (vedi sotto).

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Benefici, Usi e Pro Teorici

I potenziali benefici (teorici, sperimentali o inferiti) includono:

• Anabolizzante/costruzione muscolare: Può promuovere la sintesi proteica, la ritenzione di azoto e la crescita muscolare a causa dell'attivazione del recettore degli androgeni (anche se probabilmente meno studiato).

• Effetti progestinici: Potrebbe stabilizzare l'endometrio, possibilmente usato in ambito ginecologico (dismenorrea, regolazione mestruale) storicamente. (È riportato un certo utilizzo medico precoce)

• Soppressione delle gonadotropine: Questo potrebbe essere sfruttato (in teoria) per la contraccezione maschile o la soppressione terapeutica degli assi ormonali. (Questo è noto per composti correlati come il MENT)

• Possibilmente un rapporto anabolizzante:androgenico più favorevole rispetto agli androgeni 17α-alchilati non-nortestosterone (cioè meno effetti collaterali androgenici indesiderati per unità di effetto anabolizzante) - ma questo è speculativo/basato su dati limitati.

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Rischi, Effetti Collaterali e Contro Teorici

Poiché si tratta di un potente steroide/progestinico, i rischi sono sostanziali (molti estrapolati dalla conoscenza degli AAS/progestinici):

• Tossicità epatica (epatotossicità): Gli steroidi 17α-alchilati sono notoriamente stressanti per il fegato.

• Soppressione del testosterone endogeno/atrofia testicolare: Tramite feedback negativo su LH/FSH.

• Squilibrio ormonale: A causa dell'attività progestinica, potrebbe portare a effetti come cambiamenti dell'umore, cambiamenti della libido, disturbi mestruali (nelle donne) e impatti sull'asse estrogeni/progesterone.

• Rischi cardiovascolari: Dislipidemia (↓ HDL, ↑ LDL), ipertensione, possibile aterosclerosi.

• Effetti collaterali androgenici: Acne, seborrea, perdita di capelli (se geneticamente predisposti), ingrossamento o problemi alla prostata (anche se i derivati del 19-nor a volte hanno una minore conversione del DHT).

• Effetti estrogenici/ginecomastia: Può aromatizzare o essere parzialmente convertito in metaboliti estrogenici, portando possibilmente a ritenzione idrica, ginecomastia. Alcuni dati suggeriscono che i nortestosteroni metilati possono aromatizzare in metilestradiolo (un potente estrogeno) in piccole quantità.

• Effetti progestinici/prolattina/tessuto mammario: Poiché i progestinici possono influenzare la prolattina o il tessuto mammario, esiste un rischio (teorico) di effetti mammari mediati dai progestinici (anche se i dati sono limitati).

• Altri rischi sistemici: Innalzamento degli enzimi epatici, affaticamento renale, effetti dermatologici, soppressione della funzione surrenale, anomalie lipidiche, possibile affaticamento cardiovascolare.

• Effetti sulla riproduzione/fertilità: Negli uomini, soppressione della spermatogenesi, possibile infertilità temporanea. Nelle donne, interruzione dei cicli mestruali o dell'ovulazione.

Poiché il composto non è ben studiato, molti effetti a lungo termine sono sconosciuti, rendendolo ad alto rischio.

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Dosaggio, Frequenza, Emivita e Tempo di Rilevazione

Questa parte è estremamente speculativa, perché gli studi clinici/farmacocinetici formali sono scarsi.

Emivita e Clearance

• Per 7α-metil-19-nortestosterone (MENT) (cioè trestolone, parente stretto), uno studio ha mostrato un'emivita terminale media di circa 40 minuti per la forma non esterificata.

• Con l'estere acetato (acetato di trestolone), alcune fonti (forum non sottoposti a revisione paritaria/forum di utenti) affermano un'emivita di 8-12 ore.

• Ma attenzione: questi sono valori approssimativi e possono variare a seconda della formulazione, del dosaggio, della specie, della via di somministrazione e del metabolismo individuale.

Tempo di Rilevazione

• A causa dei dati limitati, le finestre di rilevamento esatte non sono affidabilmente note negli umani. Alcuni forum/fonti affermano un rilevamento fino a 4 settimane per l'acetato di trestolone in contesti di bodybuilding/doping.

• Ma non possiamo trattarli come scientificamente confermati.

Dosaggio/Frequenza

Non esiste uno schema di dosaggio clinicamente approvato per “Orgasteron”, quindi tutti i numeri sono speculativi (spesso provenienti da comunità di utenti anabolizzanti). L'uso di tali prodotti non è approvato ed è rischioso.

• Alcune fonti suggeriscono un “dosaggio efficace per gli uomini di circa 10 mg/giorno” per il MENT (trestolone) in regimi sperimentali o prototipali.