Nebido

Nebido (Undecanoato di Testosterone)

Nebido è il nome commerciale del farmaco undecanoato di testosterone (TU), che è un androgeno e uno steroide anabolizzante-androgeno (SAA). È principalmente usato per la terapia sostitutiva del testosterone (TRT) negli uomini con ipogonadismo (bassi livelli di testosterone). Altri nomi commerciali per l'undecanoato di testosterone includono Aveed (iniettabile), Andriol, Jatenzo, Tlando e Kyzatrex (formulazioni orali).

Benefici ed Effetti Collaterali

Benefici:

• Trattamento dell'Ipogonadismo: Il beneficio principale è quello di ripristinare i livelli di testosterone negli uomini con una carenza confermata.

• Miglioramento della Funzione Sessuale: Può migliorare la funzione erettile, la libido e l'umore sessuale.

• Aumento della Massa Muscolare e della Forza: Il testosterone è anabolizzante, il che significa che promuove la crescita muscolare e può aumentare la forza fisica.

• Miglioramento della Densità Ossea: Aiuta a mantenere la salute delle ossa.

• Miglioramento dell'Umore e dell'Energia: I bassi livelli di testosterone possono essere associati a stanchezza e umore basso, e la TRT può aiutare a migliorare questi sintomi.

• Comodità: Come iniettabile a lunga durata d'azione, richiede un'amministrazione meno frequente rispetto ad altre forme di TRT, il che rappresenta un vantaggio significativo per molti pazienti.

Effetti Collaterali:

• Effetti Collaterali Comuni: Gli effetti collaterali più frequenti sono l'acne e il dolore nel sito di iniezione.

• Cambiamenti Ematologici: Può aumentare il numero di globuli rossi, l'emoglobina e l'ematocrito, il che può portare a una condizione chiamata policitemia. Ciò richiede un monitoraggio regolare.

• Problemi alla Prostata: Sebbene non vi siano prove chiare che Nebido causi il cancro alla prostata, può aumentare la crescita di tumori prostatici esistenti. Può anche portare all'iperplasia prostatica (ingrossamento della prostata).

• Rischi Cardiovascolari: La terapia con testosterone è stata collegata a potenziali rischi cardiovascolari, tra cui infarto e ictus. La FDA ha emesso avvertenze a riguardo, ed è un argomento di ricerca in corso.

• Microembolia Polmonare: A causa della natura oleosa dell'iniezione, esiste un raro rischio di microembolia polmonare, che può causare sintomi come tosse, mancanza di respiro, dolore toracico e vertigini.

• Altri Effetti Collaterali: Altri effetti collaterali riportati includono aumento dell'appetito, aumento di peso, vertigini, nervosismo, ostilità, apnea notturna e varie reazioni cutanee.

• Infertilità: La TRT può sopprimere la produzione naturale di spermatozoi, portando all'infertilità. Questo effetto è generalmente reversibile dopo l'interruzione del trattamento, ma in un piccolo numero di uomini può essere permanente.

Pro e Contro

Pro:

• Lunga Durata d'Azione: Il vantaggio principale è la durata prolungata dei suoi effetti, il che significa che sono necessarie meno iniezioni. Questo è più conveniente rispetto ai gel giornalieri o alle iniezioni bisettimanali.

• Livelli di Testosterone Stabili: È progettato per fornire livelli di testosterone relativamente stabili per un lungo periodo, evitando i picchi e i cali associati agli esteri a più breve durata d'azione.

Contro:

• Dosaggio Non Frequente: Sebbene sia un vantaggio per la comodità, il lungo intervallo tra le dosi può rendere difficile regolare il dosaggio se si verificano effetti collaterali o se i livelli non sono nell'intervallo desiderato.

• Potenziale per un Picco Iniziale Elevato: La "dose di carico" e un intervallo iniziale più breve possono causare picchi elevati di testosterone.

• Dolore nel Sito di Iniezione: Le iniezioni possono essere dolorose.

• Rischio di Microembolia Polmonare Oleosa: Sebbene raro, questo è un rischio unico e grave associato alle iniezioni intramuscolari oleose.

Dosaggio e Frequenza

Il dosaggio standard per Nebido (1000 mg di undecanoato di testosterone in 4 ml) viene in genere somministrato ogni 10-14 settimane.

• Inizio del Trattamento: L'intervallo della prima iniezione può essere ridotto a un minimo di 6 settimane per ottenere un "carico" più rapido del sistema e raggiungere più rapidamente livelli di testosterone stabili.

• Manutenzione: Dopo la fase di carico iniziale, le iniezioni vengono somministrate ogni 10-14 settimane. L'intervallo esatto è determinato monitorando i livelli sierici di testosterone e i sintomi clinici, mirando a mantenere i livelli nell'intervallo inferiore alla norma alla fine dell'intervallo di iniezione.

Emivita e Tempo di Rilevazione

• Emivita: L'emivita di eliminazione terminale di Nebido è piuttosto lunga, variando da circa 18 a 24 giorni. Questo è ciò che consente il lungo intervallo tra le iniezioni.

• Tempo di Rilevazione: Il tempo di rilevamento dell'undecanoato di testosterone può essere un periodo molto lungo e variabile a causa della sua lunga emivita e del fatto che è un profarmaco del testosterone. I metaboliti del testosterone possono essere rilevati nelle urine per diversi mesi o più di un anno. Il rilevamento dipende dal dosaggio, dalla frequenza e dal metabolismo individuale.

Effetti Steroidogenici, Progestinici e sulla Prolattina

• Effetti Steroidogenici: Nebido è un estere del testosterone, un tipo di steroide anabolizzante-androgeno. È un profarmaco che viene convertito in testosterone nel corpo, che poi agisce sui recettori degli androgeni per produrre i suoi effetti steroidei (es. crescita muscolare, crescita dei peli, ecc.).

• Effetti Progestinici: Il testosterone stesso non ha un effetto progestinico. Non si lega in modo significativo al recettore del progesterone.

• Effetti sulla Prolattina: La terapia sostitutiva del testosterone non aumenta direttamente i livelli di prolattina. Tuttavia, alcuni studi suggeriscono che gli androgeni possono avere interazioni complesse con il sistema neuroendocrino che regola la prolattina, e che alti livelli di estrogeni (un risultato dell'aromatizzazione del testosterone) possono potenzialmente portare a un aumento della prolattina. È importante notare che livelli molto alti di prolattina (iperprolattinemia) sono più comunemente associati ad altri fattori, ma è un argomento che dovrebbe essere monitorato, soprattutto se un paziente manifesta sintomi correlati.

Rapporto Anabolizzante-Androgeno

Il rapporto anabolizzante-androgeno del testosterone è spesso citato come 100:100. Questo è un punto di riferimento rispetto al quale vengono misurati altri steroidi. I numeri rappresentano i relativi effetti anabolizzanti (costruzione muscolare) e androgeni (mascolinizzanti) rispetto al testosterone.