Estandron

Cos'è Estandron?

Estandron, noto anche con i nomi commerciali Estandron Prolongatum, Lynandron Prolongatum e Mixogen, era un farmaco combinato iniettabile. Contiene una miscela di due tipi di ormoni: estrogeni e androgeni.

• Estrogeni: Benzoato di estradiolo e fenilpropionato di estradiolo.

• Androgeni/Steroidi anabolizzanti: Propionato di testosterone, fenilpropionato di testosterone e isocaproato di testosterone.

Questa combinazione unica di un estrogeno a lunga durata d'azione e una miscela di diversi esteri del testosterone è stata progettata per effetti prolungati. È stato utilizzato principalmente nella terapia ormonale sostitutiva per le donne e per sopprimere la lattazione nelle donne nel post-partum. È importante notare che Estandron sembra non essere più commercializzato.

Effetti collaterali e benefici

Gli effetti collaterali e i benefici di Estandron sono correlati agli effetti combinati dei suoi componenti: estrogeni e testosterone.

Benefici

• Terapia ormonale sostitutiva: Estandron è stato utilizzato per trattare i sintomi della menopausa nelle donne, fornendo un equilibrio di estrogeni e testosterone. Ciò era inteso ad affrontare non solo le vampate di calore e la secchezza vaginale associate alla carenza di estrogeni, ma anche potenziali problemi di libido ed energia correlati a bassi livelli di testosterone.

• Soppressione della lattazione: È stato anche utilizzato per sopprimere la lattazione nelle donne dopo il parto.

• Potenziali effetti anabolizzanti: I componenti del testosterone di Estandron potrebbero aver avuto alcuni effetti anabolizzanti (costruzione muscolare), che potrebbero essere stati una ragione per il suo uso al di fuori delle prescrizioni mediche.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali possono essere significativi e sono una ragione principale per cui tali prodotti combinati non sono più di uso comune. Includono i rischi associati sia agli estrogeni che agli androgeni.

• Effetti collaterali gravi:

  • Aumento del rischio di infarto, ictus e coaguli di sangue (trombosi venosa profonda, embolia polmonare).

  • Aumento del rischio di cancro al seno.

  • Demenza.

• Effetti collaterali comuni (da estrogeni e testosterone):

  • Ritentiva idrica, che porta a gonfiore di mani, piedi o gambe.

  • Nausea, vomito e dolori di stomaco.

  • Mal di testa.

  • Dolore o sensibilità al seno.

  • Variazioni di peso e appetito.

  • Crescita dei peli, soprattutto sul viso (irsutismo), dai componenti androgeni.

  • Variazioni del desiderio sessuale.

  • Cambiamenti dell'umore o depressione.

Pro e contro

Pro

• Comodità: Come iniettabile a lunga durata d'azione, offriva un programma di trattamento conveniente rispetto alle pillole giornaliere.

• Profilo ormonale bilanciato: La combinazione di estrogeni e testosterone mirava ad affrontare una gamma più ampia di sintomi nella terapia ormonale sostitutiva rispetto a ciascun ormone da solo.

Contro

• Significativi rischi per la salute: Il potenziale di gravi effetti collaterali come coaguli di sangue, ictus e alcuni tumori è un importante svantaggio.

• Dosaggio imprevedibile: Le diverse emivite dei vari esteri nel composto potrebbero portare a livelli ormonali fluttuanti.

• Obsoleto: Estandron e formulazioni simili non sono più lo standard di cura a causa della disponibilità di terapie ormonali più sicure, più efficaci e meglio controllate.

Dosaggio e frequenza

Il dosaggio e la frequenza specifici per Estandron sono difficili da determinare in quanto si tratta di un farmaco obsoleto. L'uso storico suggerisce che veniva somministrato tramite iniezione intramuscolare profonda. Per terapie combinate simili, i dosaggi sarebbero stati altamente individualizzati e determinati da un medico in base alle esigenze e alla risposta del paziente. Il "Prolongatum" nel suo nome indica un effetto a lunga durata, suggerendo che le iniezioni sarebbero state somministrate a intervalli di settimane piuttosto che di giorni.

Emivita e tempo di rilevamento

L'emivita e il tempo di rilevamento di Estandron sono complessi a causa della combinazione di più esteri con emivite variabili.

• Esteri del testosterone: Il propionato di testosterone ha un'emivita molto breve (pochi giorni), mentre il fenilpropionato e l'isocaproato di testosterone sono a più lunga durata d'azione. La combinazione creerebbe un picco iniziale seguito da un rilascio sostenuto. L'emivita complessiva del componente testosterone sarebbe una miscela di questi diversi esteri, probabilmente estesa per diverse settimane.

• Esteri di estradiolo: Allo stesso modo, il benzoato di estradiolo e il fenilpropionato di estradiolo hanno un effetto prolungato rispetto all'estradiolo non esterificato.

• Tempo di rilevamento: A causa della natura a lunga durata d'azione degli esteri, i componenti potrebbero essere rilevabili nei test antidroga per un periodo prolungato, potenzialmente per diverse settimane o addirittura mesi, a seconda del test specifico e del metabolismo dell'utente. Gli esteri del testosterone possono essere rilevabili per oltre un mese nelle urine.

Effetti steroidogenici, progestogenici e sulla prolattina

• Effetti steroidogenici: Estandron avrebbe un effetto diretto sulla steroidogenesi fornendo androgeni ed estrogeni esogeni, che sopprimerebbero la produzione naturale di questi ormoni da parte del corpo tramite un feedback negativo sull'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG).

• Effetti progestogenici: Il farmaco stesso non è un progestinico. Tuttavia, l'equilibrio tra estrogeni e androgeni può influenzare indirettamente lo stato ormonale del corpo. In molte terapie ormonali sostitutive contenenti estrogeni, viene aggiunto un progestinico per proteggere il rivestimento uterino dagli effetti proliferativi degli estrogeni non contrastati. Poiché Estandron contiene testosterone (un androgeno), non sarebbe un sostituto di questo progestinico e potrebbe potenzialmente richiedere la co-somministrazione di uno se la paziente ha un utero integro.

• Effetti sulla prolattina: Gli estrogeni sono noti per stimolare la secrezione di prolattina. Il componente estrogenico in Estandron potrebbe aver portato ad elevati livelli di prolattina. Viceversa, l'alta dose di testosterone potrebbe anche avere un effetto su questo, ma il principale motore sarebbe probabilmente il componente estrogenico. Questo è anche il motivo per cui è stato utilizzato per sopprimere la lattazione, poiché l'alta dose di ormoni avrebbe sovrascritto i segnali ormonali naturali per la produzione di latte.

Rapporto anabolizzante-androgenico

Il rapporto anabolizzante-androgenico è una misura degli effetti anabolizzanti (costruzione muscolare) di uno steroide rispetto ai suoi effetti collaterali androgeni (mascolinizzanti). Questo rapporto è tipicamente dato per un singolo composto.

• Testosterone: Il testosterone stesso è il punto di riferimento, con un rapporto anabolizzante-androgenico di 1:1.

• Estandron: Poiché Estandron è una combinazione di esteri del testosterone ed estrogeni, non ha un singolo rapporto semplice. I suoi effetti sarebbero il risultato della complessa interazione di entrambi gli ormoni. La presenza di testosterone fornirebbe effetti anabolizzanti e androgeni, mentre il componente estrogenico contrasterebbe alcuni degli effetti androgeni e introdurrebbe una propria serie di effetti collaterali. Questo lo rende una formulazione unica e complessa.