Thioderon

Der Name Thioderon ist ein Markenname für das Medikament Mepitiostan.

Hier ist eine detaillierte Erklärung basierend auf verfügbaren Informationen:

Das Thioderon (Mepitiostan)

• Anderer Name (Generischer Name): Mepitiostan (INN, JAN)

• Aktive Form: Mepitiostan ist ein oral aktives Prodrug des Steroids Epitiostanol (welches auch unter dem Markennamen Thiodrol verkauft wird und typischerweise durch intramuskuläre Injektion verabreicht wird).

• Wirkstoffklasse: Es ist ein Anabol-Androgenes Steroid (AAS) der Dihydrotestosteron (DHT)-Gruppe und ein Antiestrogen.

• Medizinische Verwendung (Original/Primär): Es wird in Japan als antineoplastisches Mittel (Antikrebsmittel) hauptsächlich zur Behandlung von Brustkrebs vermarktet. Es wurde auch zur Behandlung von Anämie bei Nierenversagen und östrogenrezeptorabhängigen Meningeomen eingesetzt.

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Nebenwirkungen und Vorteile

Vorteile (Therapeutische Anwendung):

1. Antiestrogene Wirkung: Es wirkt als Antagonist (Blocker) des Östrogenrezeptors (ER), was der Hauptmechanismus für seine Verwendung bei der Behandlung von östrogenabhängigem Brustkrebs und Gynäkomastie ist.

2. Anabole Eigenschaften: Als AAS fördert es die Proteinsynthese und das Muskelwachstum, was bei der Bekämpfung von Muskelschwund (Kachexie), der häufig bei Krebspatienten auftritt, oder zur Behandlung von Anämie bei Nierenversagen von Vorteil sein kann.

Nebenwirkungen (Unerwünschte Wirkungen):

Als AAS birgt es Risiken für androgene Nebenwirkungen, insbesondere bei Frauen, die wegen Brustkrebs behandelt werden, aber auch bei Männern, die das Medikament missbrauchen.

• Androgene/Virilisierende Effekte: Akne, Hirsutismus (übermäßiges Haarwachstum) und Stimmveränderungen (Vertiefung). Diese werden häufig bei Mepitiostan berichtet.

• Andere potenzielle AAS-bedingte Nebenwirkungen: Wie andere anabole Steroide gibt es allgemeine Risiken, die Folgendes umfassen können:

  • Kardiovaskulär: Veränderungen des Cholesterinspiegels (Dyslipidämie), potenzielle Auswirkungen auf die Herzgesundheit.

  • Leber (Hepatic): Obwohl seine aktive Form (Epitiostanol und wahrscheinlich Mepitiostan) kein 17α-alkyliertes Steroid ist (die typischerweise hepatotoxisch sind), sind Leberprobleme ein allgemeines Problem bei der Steroidanwendung, und Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.

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Vor- und Nachteile (Im Kontext allgemeiner AAS- und Antiestrogen-Eigenschaften)

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Dosierung und Häufigkeit

Informationen zur typischen Dosierung und Häufigkeit für den medizinischen Gebrauch sind in allgemeinen öffentlichen Zusammenfassungen rar. In einem klinischen Umfeld wird es sorgfältig verwaltet und von einem Fachmann verschrieben, um die Vorteile zu optimieren und Nebenwirkungen zu minimieren, wobei die Behandlungsverläufe stark variieren.

• Mepitiostan wird als oral verabreicht beschrieben.

• Seine aktive Form, Epitiostanol (Thiodrol), wird typischerweise durch intramuskuläre Injektion verabreicht.

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Halbwertszeit und Nachweiszeit

Halbwertszeit:

Spezifische wissenschaftliche Daten für die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Mepitiostan oder seinem aktiven Metaboliten Epitiostanol sind in öffentlichen Quellen nicht ohne weiteres verfügbar. Als Referenz haben die meisten oral aktiven anabolen Steroide Halbwertszeiten von wenigen Stunden bis etwa 1-2 Tagen.

Nachweiszeit (Wie viele Tage/Wochen):

Eine genaue Nachweiszeit für Mepitiostan/Epitiostanol wird nicht einheitlich veröffentlicht. Wie bei allen anabol-androgenen Steroiden gilt jedoch:

• Die Nachweiszeiten sind sehr variabel und hängen von der Dosis, der Anwendungsdauer, der Verabreichungsart und der Empfindlichkeit des Anti-Doping-Tests ab (z. B. in Urin oder Haaren).

• Typischerweise werden die meisten Medikamente nach 4−5 Halbwertszeiten effektiv aus dem Plasma eliminiert, aber Metaboliten von Steroiden können im Urin für Tage bis mehrere Wochen oder sogar Monate bei bestimmten langkettigen injizierbaren Stoffen nachweisbar sein.

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Sterogene, progestronische, Prolaktin-Effekte

• Östrogene Auswirkungen (Sterogen): Antiestrogen (Östrogenrezeptor-Antagonist). Es blockiert die Wirkung von Östrogen, insbesondere im Brustgewebe. Es ist nicht aromatisierbar (wandelt sich nicht in Östrogen um).

• Progestronische Auswirkungen: Es gibt keine spezifischen Informationen, die darauf hindeuten, dass Mepitiostan/Epitiostanol als signifikantes Progestogen (Progesteronrezeptor-Agonist) wirkt. DHT-Derivate haben im Allgemeinen keine progestogene Aktivität.

• Prolaktin-Auswirkungen: Es gibt keine spezifischen Daten über eine direkte Wirkung auf Prolaktin. Einige Androgenrezeptor(AR)-Agonisten können jedoch indirekt die Hypophysen-Gonaden-Achse beeinflussen.

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Anabol-Androgenes Verhältnis (AAR)

Das Anabol-Androgene Verhältnis (AAR) ist ein relatives Maß, das üblicherweise mit dem Standardreferenzsteroid Methyltestosteron oder Testosteronpropionat verglichen wird, denen ein Verhältnis von 100:100 (oder 1:1) zugewiesen wird.

Die Literatur beschreibt die aktive Form, Epitiostanol, wie folgt:

• Mit 11-facher anaboler Aktivität des Referenz-AAS Methyltestosteron.

• Mit ungefähr gleicher androgener Aktivität im Vergleich zu Methyltestosteron.

Unter der Annahme, dass das AAR des Referenzsteroids 1:1 (100:100) beträgt:

Anabol-Androgenes Verhältnis (AAR) für Epitiostanol:

• 1100:100 (relativ zu Methyltestosteron)

• 11:1 (Vereinfacht)