Testolone (RAD-140)

Testolon, auch bekannt unter den Entwicklungscodes RAD140 oder RAD-140, und dem generischen Namen Vosilasarm, ist ein nicht-steroidaler Selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM).

SARMs sind eine Klasse von Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie als Agonisten (Aktivatoren) an Androgenrezeptoren (AR) in einer gewebeselektiven Weise wirken, mit dem Ziel, vorteilhafte anabole Effekte in Geweben wie Muskeln und Knochen zu erzeugen, mit weniger Nebenwirkungen in anderen Geweben wie der Prostata, im Vergleich zu traditionellen anabolen Steroiden.

Es handelt sich derzeit um ein experimentelles Medikament, das hauptsächlich für die Behandlung von hormonsensitivem Brustkrebs entwickelt wird. Die Entwicklung für andere Indikationen wie Sarkopenie (Muskelschwund) wurde eingestellt. Es wird oft illegal verkauft und auf dem Schwarzmarkt zur Verbesserung des Aussehens und der Leistungsfähigkeit verwendet.

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Vorteile (Investigatorisch & Anekdotisch)

Die potenziellen Vorteile von RAD-140 werden größtenteils aus präklinischen Studien und anekdotischen Anwenderberichten abgeleitet, da es nicht für die Anwendung am Menschen außerhalb klinischer Studien zugelassen ist:

• Muskelwachstum (Anabole Wirkung): Präklinische Studien und Anwenderberichte deuten auf eine starke anabole Wirkung hin, die den Aufbau von fettfreier Körpermasse fördert.

• Knochengesundheit: Wie andere SARMs wird theoretisch angenommen, dass es die Knochendichte und -stärke erhöht.

• Neuroprotektion: Präklinische Daten deuten darauf hin, dass es Gehirnneuronen vor dem Zelltod schützen kann, der durch bestimmte Einwirkungen verursacht wird, was auf einen potenziellen therapeutischen Einsatz bei neurodegenerativen Erkrankungen hindeutet.

• Gewebeselektivität (Vorgeschlagen): Der beabsichtigte Vorteil von SARMs ist ein hohes anabol-androgenes Verhältnis, das muskelaufbauende Effekte erzeugt und gleichzeitig die Prostata und andere androgensensitive Gewebe vor unerwünschten Nebenwirkungen schont. In klinischen Studien für Brustkrebs hat es antiandrogene Wirkungen in der Brust und der Prostata gezeigt.

Nebenwirkungen (Berichtet & Potenziell)

Da RAD-140 ein nicht zugelassenes, experimentelles Medikament ist, ist sein vollständiges Sicherheitsprofil nicht gut verstanden. Zu den berichteten und potenziellen Nebenwirkungen gehören:

• Lebertoxizität (Hepatotoxizität): Fallberichte haben arzneimittelinduzierte Leberschäden (DILI) dokumentiert, einschließlich schwerer cholestatischer Hepatitis und akutem Leberversagen, nach der Anwendung von RAD-140.

• Kardiovaskuläre Risiken: Es gibt Berichte über schwerwiegende kardiale Ereignisse, wie z. B. Myoperikarditis (Entzündung des Herzmuskels und des umliegenden Gewebes), selbst nach einer Einzeldosis.

• Hormonelle Veränderungen: Als AR-Agonist kann RAD-140 die natürliche Testosteronproduktion unterdrücken, was nach dem Absetzen potenziell zu Symptomen von niedrigem Testosteronspiegel führen kann (z. B. Müdigkeit, Veränderungen der Libido).

• Gastrointestinale Beschwerden: Erbrechen, verminderter Appetit und Verstopfung wurden in klinischen Studien für Brustkrebs berichtet.

• Sonstige: Veränderungen des Sexualhormonspiegels und erhöhte Leberenzyme wurden beobachtet.

Zusammenfassung der Vor- und Nachteile

 

Dosierung und Häufigkeit

Hinweis: Es gibt keine standardisierte medizinische Dosierung zur Leistungssteigerung, da dies eine nicht zugelassene und illegale Verwendung ist. Dosierungen, die in nicht-medizinischen Kontexten erwähnt werden, sind sehr variabel, werden nicht durch klinische Daten für diesen Zweck gestützt und bergen ein erhebliches Risiko.

• Investigatorische Dosen (Brustkrebsstudien): Klinische Studien an Frauen mit Brustkrebs haben Dosen im Bereich von 50 mg bis 150 mg pro Tag untersucht, wobei 100 mg/Tag in einer Studie die maximal sichere und tolerierte Dosis war.

• Schwarzmarkt-/Anekdotische Dosierung: Nicht-medizinische Anwender berichten häufig von Dosen im Bereich von 10 mg bis 30 mg einmal täglich. Die einmal tägliche Häufigkeit wird durch die lange Halbwertszeit unterstützt.

Pharmakokinetische Daten

• Halbwertszeit: Die Eliminationshalbwertszeit wird mit 45 bis 60 Stunden angegeben. Diese lange Halbwertszeit unterstützt ein einmal tägliches Dosierungsschema.

• Nachweiszeit (Dopingkontrolle): RAD-140 ist eine von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) verbotene Substanz. Die Muttersubstanz wurde im Urin bis zu 8 Tagen nach einer einzelnen 10 mg-Dosis nachgewiesen. Es wird allgemein davon ausgegangen, dass es bis zu 10 bis 14 Tagen oder möglicherweise länger nachweisbar sein könnte, abhängig von der Dosis, der Häufigkeit und der Nachweismethode.

Sterogene, Progestronische und Prolaktin-Effekte

• Sterogene/Östrogene Effekte: RAD-140 ist ein nicht-steroidaler SARM und interagiert nicht mit dem Aromatase-Enzym, das Testosteron in Östrogen umwandelt. Daher wird nicht erwartet, dass es östrogene Nebenwirkungen wie Gynäkomastie über diesen Weg verursacht.

• Progestronische Effekte: Präklinische Daten deuten darauf hin, dass RAD-140 eine geringe Affinität zum Progesteronrezeptor (PR) hat. Eine Studie berichtete über einen IC50​ von 750 nM für den PR, was deutlich niedriger ist als für den Androgenrezeptor (Ki​=7 nM). Dies deutet darauf hin, dass es unwahrscheinlich ist, dass es signifikante progestogene Effekte zeigt.

• Prolaktin-Effekte: Es gibt keine signifikanten Beweise dafür, dass RAD-140 den Prolaktinspiegel direkt erhöht. SARMs werden typischerweise nicht mit den direkten Prolaktinanstiegen in Verbindung gebracht, die bei einigen Progestinen oder bestimmten anabolen Steroiden beobachtet werden.

Anabol-Androgenes Verhältnis

Das anabol-androgene (A:A) Verhältnis ist ein Maß für die Fähigkeit einer Verbindung, das Muskelwachstum (anabol) zu fördern, im Vergleich zu ihrer Fähigkeit, androgene Nebenwirkungen zu verursachen (wie Prostatavergrößerung oder Vermännlichung).

• Anabol-Androgenes Verhältnis: RAD-140 wird oft mit einem A:A-Verhältnis von etwa 90:1 (Anabol:Androgen) angegeben, was im Vergleich zum Verhältnis von Testosteron von 100:100 (1:1) als sehr günstig gilt. Dies basiert auf präklinischen Daten, die eine starke anabole Aktivität im Muskelgewebe und eine weniger potente oder sogar antagonistische Wirkung in der Prostata zeigen.