Femara (Letrozole)

Femara (Letrozole)

Was es ist und andere Namen:

Letrozole ist ein Medikament, das zu einer Klasse von Arzneimitteln gehört, die Aromatasehemmer genannt werden. Es wird unter dem Markennamen Femara, unter anderem, verkauft. Es wirkt, indem es das Enzym Aromatase blockiert, das für die Umwandlung von Androgenen (männliche Hormone) in Östrogene (weibliche Hormone) verantwortlich ist.

Hauptanwendungsgebiete:

• Brustkrebs: Letrozole wird hauptsächlich zur Behandlung bestimmter Arten von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt. Durch die Senkung des Östrogenspiegels kann es das Wachstum von hormonrezeptorpositiven Brustkrebszellen verlangsamen oder stoppen.

• Infertilität und Ovulationsinduktion: Letrozole wird auch „off-label“ als Erstlinientherapie zur Ovulationsinduktion bei Frauen mit polyzystischem Ovarsyndrom (PCOS) und anderen ovulatorischen Problemen eingesetzt.

Nebenwirkungen und Vorteile

Vorteile:

• Wirksame Brustkrebsbehandlung: Es hat sich gezeigt, dass es bei postmenopausalen Frauen das Wiederauftreten von Brustkrebs wirksam reduziert.

• Ovulationsinduktion: Es kann sehr effektiv bei der Induktion der Ovulation bei Frauen sein, die Schwierigkeiten haben, selbst zu ovulieren, oft mit einer höheren Rate an Lebendgeburten im Vergleich zu anderen ähnlichen Medikamenten.

• Weniger Nebenwirkungen als einige Alternativen: In der Fertilitätsbehandlung wird es manchmal als Alternative zu Clomiphen (Clomid) verwendet, da es möglicherweise weniger unangenehme Nebenwirkungen hat.

Nebenwirkungen:

Da Letrozole den Östrogenspiegel senkt, ähneln viele seiner Nebenwirkungen den Symptomen der Menopause. Häufige Nebenwirkungen sind:

• Hitzewallungen und Nachtschweiß

• Gelenk- und Muskelschmerzen

• Müdigkeit und Schwindel

• Kopfschmerzen

• Übelkeit und/oder Erbrechen

• Knochenverdünnung (Osteoporose), die im Laufe der Zeit das Frakturrisiko erhöhen kann.

Schwerwiegendere Nebenwirkungen, obwohl seltener, können sein:

• Blutgerinnsel

• Erhöhter Blutdruck und Cholesterinspiegel

• Leberprobleme

• Allergische Reaktionen

Pro und Contra

Vorteile:

• Hohe Wirksamkeit: Letrozole ist ein sehr wirksames Medikament für seine zugelassenen Anwendungen, insbesondere bei der Behandlung von Brustkrebs und zur Induktion der Ovulation.

• Orale Anwendung: Es ist eine praktische orale Tablette.

• Weniger Komplikationen: In einigen Fällen kann es ein besseres Nebenwirkungsprofil als ähnliche Medikamente haben.

Nachteile:

• Östrogenmangel: Der Wirkmechanismus, der darin besteht, den Östrogenspiegel signifikant zu senken, ist für die vielen Nebenwirkungen verantwortlich, die die Lebensqualität beeinträchtigen können.

• Potenzial für Probleme bei der Off-Label-Anwendung: Seine Anwendung in der Fertilität ist „off-label“, d. h., es wurde ursprünglich nicht für diesen Zweck entwickelt. Obwohl es weit verbreitet und für diese Indikation als sicher gilt, haben einige Länder Bedenken hinsichtlich seiner Anwendung bei Infertilität geäußert.

• Langfristige Knochengesundheit: Langfristige Anwendung kann das Risiko einer Osteoporose erhöhen.

Dosierung und Häufigkeit

• Brustkrebs: Die typischerweise empfohlene Dosis beträgt 2,5 mg einmal täglich. Die Behandlung dauert oft etwa 5 Jahre, kann aber je nach Zustand der Patientin länger oder kürzer verschrieben werden.

• Ovulationsinduktion: Die gebräuchlichste Dosierung für die Ovulationsinduktion beträgt 2,5 mg pro Tag, üblicherweise 5 Tage lang, beginnend am 3. oder 5. Tag des Menstruationszyklus. Höhere Dosen von 5 mg oder 7,5 mg können ebenfalls verwendet werden.

Pharmakokinetik

• Halbwertszeit: Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Letrozole beträgt ungefähr 2 Tage (42-48 Stunden). Das bedeutet, dass der Körper etwa zwei Tage braucht, um die Hälfte des Medikaments auszuscheiden.

• Nachweiszeit: Aufgrund seiner Halbwertszeit kann Letrozole über einen erheblichen Zeitraum im Körper nachweisbar sein. Während ein genaues Nachweisfenster je nach individuellem Stoffwechsel, Dosierung und Testmethode variieren kann, kann es mehrere Wochen nach der letzten Dosis nachweisbar sein. Aus diesem Grund wird es von Anti-Doping-Agenturen als leistungssteigernde Droge aufgeführt.

Steroidogene, Gestagene und Prolaktin-Wirkungen

• Steroidogene Wirkungen: Letrozole ist ein Antiöstrogen. Es hat keine anabolen oder androgenen Eigenschaften. Bei Männern verhindert es durch die Blockierung der Aromatase die Umwandlung von Testosteron in Estradiol (eine Form von Östrogen), was zu einem Anstieg des endogenen Testosteronspiegels führen kann.

• Gestagene Wirkungen: Letrozole hat keine direkten gestagenen Wirkungen. Es ist kein Progesteron-artiges Hormon.

• Prolaktin-Wirkungen: Letrozole ist nicht bekannt, dass es eine direkte Wirkung auf den Prolaktinspiegel hat. Da es jedoch das Gleichgewicht anderer Hormone verändern kann, müssten indirekte Auswirkungen auf Prolaktin von Fall zu Fall bewertet werden. Hohe Prolaktinspiegel (Hyperprolaktinämie) können zu Infertilität führen, und Letrozole wird nicht zur direkten Behandlung dieser Erkrankung eingesetzt.

Anabol-Androgenes Verhältnis

Letrozole ist kein anabol-androgenes Steroid. Daher hat es kein anabol-androgenes Verhältnis. Das anabol-androgene Verhältnis ist ein Maß, das verwendet wird, um das Gleichgewicht zwischen anabolen (muskelaufbauenden) und androgenen (vermännlichenden) Wirkungen einer Substanz zu beschreiben. Der Wirkmechanismus von Letrozole unterscheidet sich völlig von dem von Steroiden.