Zeranol

المادة الفعالة: Zeranol

ancillaryoral

الوصف

زيرانول هو مركب اصطناعي غير ستيرويدي يصنف على أنه عامل ابتنائي و محاكي قوي للإستروجين (إستروجين اصطناعي أو مركب مشتق من الإستروجين النباتي).

اسم آخر: اسمه التجاري الأكثر شهرة هو Ralgro (يستخدم في الطب البيطري). كيميائيًا، يُعرف أيضًا باسم α-زيرالانول أو P-1496. وهو مستقلب للإستروجين الفطري الطبيعي زيرالينون.

الاستخدام الأساسي: يستخدم زيرانول بشكل أساسي في صناعة لحوم البقر في الولايات المتحدة كمعزز للنمو قابل للزرع للماشية (عجول لحوم البقر المفطومة، وماشية لحوم البقر النامية، والعجول المخصية، والعجلات) لزيادة معدل زيادة الوزن وتحسين كفاءة التغذية. يحظر استخدامه لهذا الغرض في الاتحاد الأوروبي وبعض المناطق الأخرى بسبب مخاوف صحية بشرية تتعلق بنشاطه الإستروجيني.


الآثار الجانبية والفوائد (بشكل أساسي في سياق الاستخدام الحيواني والتعرض البشري المحتمل)

الفئة الفوائد (في الماشية) الآثار الجانبية (في الحيوانات والمخاطر البشرية المحتملة)
الإيجابيات زيادة معدل زيادة الوزن. تحسين كفاءة التغذية (المزيد من العضلات، وتقليل الدهون). متعدد الاستخدامات: يمكن استخدامه في كل من العجول الذكور والإناث. نشاط استروجيني قوي: يحاكي زيرانول هرمون الاستروجين الطبيعي استراديول. هذا هو مصدر العديد من الآثار الجانبية.
السلبيات السمية الإنجابية (الحيوانات): يمكن أن يؤدي إلى تغييرات وظيفية وشكلية في الأعضاء التناسلية، وانخفاض الخصوبة، وانخفاض أوزان الخصيتين/الحويصلات المنوية في الذكور، وتطور الغدد الثديية المبكر في الإناث. احتمال التسبب في السرطان (الحيوانات): زيادة في حدوث أورام غدية أمامية في الغدة النخامية لوحظت في بعض الدراسات الحيوانية، والمرتبطة بعملها الهرموني. مصدر قلق على صحة الإنسان: يمكن أن تؤدي المخلفات في اللحوم إلى تعرض الإنسان. ارتبط التعرض بالبلوغ المبكر عند الفتيات والتكاثر المحتمل/تحويل خلايا ورم الثدي البشري الإيجابية لمستقبلات هرمون الاستروجين في المختبر.  

الجرعة والتكرار

في الماشية التجارية (Ralgro):

  • الجرعة: الجرعة النموذجية هي 36 مجم (ثلاث كريات 12 مجم).

  • التكرار: يتم إعطاؤه كغرسة، عادة مرة واحدة لكل حيوان لفترة (تشير التقديرات إلى أن الغرسات فعالة لمدة 90 يومًا تقريبًا).

للاستخدام البشري:

  • زيرانول غير معتمد أو موصى به للاستخدام البشري كدواء أو مكمل غذائي.

  • حددت منظمة الصحة العالمية (WHO) مدخولًا يوميًا مقبولًا (ADI) للبشر من بقايا الطعام عند 0 إلى 0.5ميكروجم/كجم من وزن الجسم في اليوم.


عمر النصف ووقت الكشف

  • عمر النصف (في البشر/القرود): يبلغ عمر النصف للتخلص من النشاط الإشعاعي الكلي (زيرانول ومستقلباته) في الدم لدى البشر حوالي 22 ساعة، وفي القرود، يبلغ حوالي 18 ساعة.

  • وقت الكشف (في بول الماشية): وصلت تركيزات زيرانول في بول الماشية بعد غرسة 36 مجم إلى متوسط ​​أقصى حوالي 22 يومًا بعد الزرع وانخفضت إلى ما يقرب من حد الكشف حوالي 69 يومًا بعد الزرع. ملاحظة: يعتمد وقت الكشف في البشر بشكل كبير على الجرعة وطريقة الإعطاء والطريقة التحليلية.


التأثيرات الهرمونية ونسبة الابتنائية الأندروجينية

النشاط الهرموني الأساسي والأكثر أهمية لزيرانول هو الإستروجيني.

  • تأثير تكوين الستيرويد: زيرانول هو محاكي للإستروجين غير الستيرويدي. لا ينتج هرمونات الستيرويد بنفسه، لكن نشاطه الإستروجيني القوي يتداخل مع نظام الغدد الصماء.

  • تأثير البروجستيرون: زيرانول ليس بروجستيرون في الأساس. ومع ذلك، تشير بعض المصادر إلى أن المركب ذي الصلة، زيرالينون (الذي اشتق منه زيرانول)، وهرمونات أخرى مثل أسيتات ميلينجستيرول (MGA) التي تستخدم كمعززات للنمو، يمكن أن تتفاعل مع مستقبلات هرمون البروجسترون. زيرانول نفسه هو في الأساس إستروجيني.

  • تأثير البرولاكتين: أظهرت الدراسات التي أجريت على المركب ذي الصلة زيرالينون (ZEA) في الحيوانات (مثل الخنازير الصغيرة) أن تلوث ZEA في العلف يمكن أن يؤدي إلى زيادة مستويات البرولاكتين في الدم. بالنظر إلى أن زيرانول هو مستقلب إستروجيني لـ ZEA، فقد يشترك في هذا التأثير، حيث يمكن للمركبات الإستروجينية أن تؤثر على إفراز البرولاكتين.

  • نسبة الابتنائية الأندروجينية: يصنف زيرانول على أنه عامل ابتنائي في سياق زيادة زيادة الوزن في الماشية. ومع ذلك، يتم تحقيق هذا التأثير الابتنائي في المقام الأول من خلال نشاطه الإستروجيني (الذي يمكن أن يعزز إطلاق هرمون النمو في الغدة النخامية وتخليق البروتين)، وليس من خلال النشاط الأندروجيني.

    • إنه يحاكي استراديول (هرمون الاستروجين) ولديه تقارب ضئيل أو معدوم لمستقبلات الأندروجين.

    • لذلك، فإن النسبة الابتنائية:الأندروجينية لا يتم حسابها عادةً أو تعتبر عالية/لا نهائية (لأنه ابتنائي للغاية من خلال آلية إستروجينية ولكنه في الأساس غير أندروجيني) لهذه المادة، على عكس الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية التقليدية (AAS).

    • (أندروجيني:إستروجيني) أو (ابتنائي:أندروجيني، حيث X مرتفع بسبب النشاط الإستروجيني) هي طريقة مفاهيمية لعرض ملفه الشخصي، وتسليط الضوء على افتقاره إلى النشاط الأندروجيني. إنه هرمون الاستروجين، وليس الأندروجين.

الخصائص الدوائية

عمر النصف

1 أيام

الجرعة الفعالة

100%

الكشف

5.00 أيام

التركيز

10 mg/tab

الملف الابتنائي/الأندروجيني

فعالية الاستخدام

تضخيم
تنشيف
قوة
إعادة تكوين الجسم

ملف النشاط

استروجيني

لا شيء

بروجيستيني

لا شيء

احتباس الماء

لا شيء

الأرمتة

لا

الفوائد

✓ زيادة كتلة العضلات ✓ تحسين تكوين الجسم ✓ تخليق البروتين المحسن

توصيات الجرعة

مبتدئ

1-2 ملجم/أسبوع

متوسط

2-5 ملجم/أسبوع

متقدم

5-10 ملجم/أسبوع

الآثار الجانبية

شائعة

⚠ زيادة مستويات هرمون الاستروجين ⚠ التثدي (تضخم الثدي الذكور) ⚠ الاحتفاظ بالماء ⚠ الانتفاخ

معلومات السلامة

السمية الكبدية

لا شيء

السمية الكلوية

منخفض

خطر على القلب والأوعية الدموية

منخفض

إخلاء مسؤولية: هذه المعلومات للأغراض التعليمية فقط. استشر دائمًا أخصائي رعاية صحية مؤهل قبل استخدام أي مركبات.