Trestolone Acetate (MENT)

المادة الفعالة: Trestolone Acetate

steroidinjectableacetate

الوصف

خلات ترستولون، المعروف أيضًا بالاسم الرمزي التطويري خلات MENT أو ببساطة MENT، هو ستيرويد اصطناعي ابتنائي-أندروجيني (AAS) وبروجستوجين.

فيما يلي تفصيل مفصل بناءً على البحوث الطبية:

خلات ترستولون (MENT)

  • أسماء مختلفة/أسماء كيميائية:

    • MENT (7$\alpha$-ميثيل-19-نورتستوستيرون) - هذا هو الستيرويد الأصلي.

    • خلات MENT (7$\alpha$-ميثيل-19-نورتستوستيرون 17$\beta$-خلات) - هذا هو شكل الإستر، والذي يستخدم للحقن أو الزرع.

    • خلات Orgasteron (اسم رمزي تطويري).

    • 7$\alpha$-ميثيل ناندرولون (لأنه مشتق من الناندرولون، وهو 19-نورتستوستيرون).

  • شرح مفصل: خلات ترستولون هو إستر الخلات للستيرويد ترستولون. وهو ستيرويد اصطناعي قوي ومشتق من الناندرولون (19-نورتستوستيرون)، تم تعديله بمجموعة ميثيل في الموضع C7α. تم تطويره في المقام الأول كمرشح محتمل لمنع الحمل الهرموني الذكري نظرًا لقدرته القوية على قمع إنتاج الهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH)، مما يؤدي إلى العقم المؤقت. كما تم التحقيق في استخدامه في العلاج التعويضي بالأندروجين (ART). يصنف الدواء على أنه أندروجين، وستيرويد ابتنائي، وبروجستوجين. لم تتم الموافقة عليه أو تسويقه للاستخدام الطبي.


الآثار الجانبية والفوائد

الفئة الفوائد (علاجية/قيد البحث) الآثار الجانبية المحتملة
قيد البحث منع الحمل الهرموني الذكري (تثبيط عكسي لإنتاج الحيوانات المنوية). تثبيط عميق للتستوستيرون الطبيعي (محور HPTA).
ابتنائي/أندروجيني نشاط ابتنائي عالي (تأثيرات قوية لبناء العضلات). يحافظ على السلوك الجنسي والمزاج لدى الرجال الذين يعانون من قصور الغدد التناسلية. الآثار الجانبية الأندروجينية (على الرغم من أنها أخف من بعض AAS): حب الشباب، وزيادة نمو شعر الجسم/الوجه، والصلع الذكوري (في الأشخاص المهيئين وراثيًا).
إستروجيني/بروجستوجيني يتحول إلى إستروجين قوي (7$\alpha$-ميثيل إستراديول)، والذي يمكن أن يحافظ على كثافة العظام ويدعم المزاج/الرغبة الجنسية. إستروجيني: احتباس الماء/الانتفاخ، واحتمال التثدي (نمو أنسجة الثدي).
    بروجستوجيني: يرتبط بمستقبلات البروجسترون، مما قد يزيد بشكل مستقل من خطر التثدي (حتى بدون ارتفاع الإستروجين) ويساهم في تثبيط HPTA.
القلب والأوعية الدموية   تأثير سلبي على مستوى الدهون (مستويات الكوليسترول)، مما قد يرفع من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
الكبد إنه ليس C17α-مؤلكل، لذلك لا يعتبر سامًا للكبد بنفس طريقة AAS عن طريق الفم، ولكن التغييرات السلبية في إنزيمات الكبد لا تزال ممكنة. ارتفاع محتمل في إنزيمات الكبد أو سمية الكبد (أقل احتمالًا من C17α-مؤلكل عن طريق الفم، ولكنه لا يزال خطرًا).

الإيجابيات والسلبيات

الإيجابيات السلبيات
قوة ابتنائية عالية: قدرة استثنائية على بناء العضلات، أعلى بكثير من التستوستيرون. تثبيط شديد لـ HPTA: يثبط بشكل كبير إنتاج التستوستيرون الطبيعي، مما يتطلب PCT (علاج ما بعد الدورة).
مقاوم لـ 5α-اختزال: لا يتحول إلى DHT (ديهدروتستوستيرون)، مما قد يؤدي إلى نشاط أندروجيني أقل في أنسجة 5α-اختزال (مثل البروستاتا وفروة الرأس) مقارنة بالتستوستيرون. نشاط بروجستوجيني: يمكن أن يسبب آثارًا جانبية مرتبطة بالبروجستين، وعلى الأخص التثدي واحتمال الرضاعة (نادرًا) بسبب الارتفاع المحتمل في البرولاكتين (بشكل غير مباشر من خلال الإستروجين أو مباشرة كبروجستوجين).
يتحول إلى إستروجين قوي: الإستروجين الناتج (7$\alpha$-ميثيل إستراديول) مفيد لصحة العظام والمزاج، ولكن قد تحتاج الكمية إلى إدارة. حالة قيد البحث: غير معتمد للاستخدام الطبي؛ تأتي المعلومات من البحث أو الاستخدام غير الطبي.
جيد للكتلة الخالية من الدهون: لا يسبب احتباس الماء بقدر ما تسببه بعض المركبات الأخرى. عمر النصف القصير: إستر الخلات سريع المفعول للغاية، ويتطلب حقنًا متكررة جدًا.

الجرعة والتكرار

ملاحظة: كدواء غير معتمد وقيد البحث، لا توجد جرعات سريرية موحدة لتحسين الأداء. المعلومات المتعلقة بالاستخدام غير الطبي هي معلومات سردية ومتغيرة للغاية.

  • البحث السريري (الزرع): استخدمت الدراسات الخاصة بمنع الحمل عند الذكور غرسات تحت الجلد تطلق ما يقرب من 0.3 إلى 1.2 ملجم من MENT يوميًا.

  • الاستخدام غير الطبي (الحقن): نظرًا لعمر النصف القصير جدًا لإستر الخلات، غالبًا ما يتم حقنه يوميًا بجرعات متفاوتة (على سبيل المثال، 10-50 ملجم يوميًا أو أعلى).


عمر النصف ووقت الكشف

  • عمر النصف (ترستولون - الدواء النشط):

    • ترستولون (الدواء النشط، MENT) نفسه له عمر نصف طرفي قصير للغاية يبلغ حوالي 40 دقيقة عند إعطائه عن طريق الوريد.

    • خلات ترستولون هو إستر، والذي يعمل كدواء أولي. يتم تحويله بسرعة إلى ترستولون النشط عند الحقن. يحدد عمر النصف للإستر جدول الإطلاق، ويعتبر إستر الخلات قصيرًا جدًا، ويتطلب حقنًا يومية أو كل يوم.

    • ترستولون إينانثات (شكل إستر أطول) سيكون له عمر نصف أطول، يشبه إلى حد كبير إسترات إينانثات الأخرى (أيام، وليس دقائق)، ولكن هذا مركب مختلف.

  • وقت الكشف (غير محدد):

    • أوقات الكشف المحددة لخلات ترستولون في اختبارات تعاطي المخدرات الرياضية غير منشورة/موحدة على نطاق واسع لهذا المركب غير المعتمد، ولكن مثل معظم AAS القابلة للحقن ذات الإستر القصير، يمكن أن يكون قابلاً للكشف عنه لمدة أيام إلى بضعة أسابيع (عادةً 3-6 أسابيع) اعتمادًا على الجرعة والتكرار وحساسية اختبار المخدرات. ومع ذلك، يمكن الكشف عن وجود مستقلباته في البول لفترات أطول.


تأثيرات الستيرويد، والبروجسترون، والبرولاكتين

  • ستيرويد (إستروجيني): ترستولون هو ستيرويد قابل للأروماتة، مما يعني أنه يتحول إلى إستروجين - وتحديداً 7$\alpha$-ميثيل إستراديول. هذا الإستروجين قوي، ويمكن أن تؤدي المستويات المرتفعة إلى آثار جانبية إستروجينية نموذجية مثل احتباس الماء والتثدي.

  • بروجستروني: ترستولون هو بروجستوجين قوي (بروجستين). إنه يعمل كمحفز لمستقبلات البروجسترون (PR). يساهم هذا النشاط في تثبيط HPTA القوي ويمكن أن يزيد من خطر الآثار الجانبية المرتبطة بالبروجستين، وخاصة التثدي.

  • يؤثر على البرولاكتين: في حين أن البحث معقد، غالبًا ما يكون للبروجستوجينات القوية علاقة غير مباشرة بالبرولاكتين. يمكن أن تؤدي الطبيعة الإستروجينية القوية لـ MENT أيضًا إلى زيادة إفراز البرولاكتين. يعتبر ارتفاع البرولاكتين، إلى جانب النشاط الإستروجيني/البروجستوجيني العالي، آلية محتملة للتثدي الناجم عن AAS ويمكن أن يسبب أعراضًا مثل انخفاض الرغبة الجنسية.


نسبة الابتنائية إلى الأندروجينية

يشتهر ترستولون بنسبة الابتنائية إلى الأندروجينية العالية والمواتية للغاية.

  • نسبة الابتنائية:الأندروجينية (تقريبًا): (أو )

(ملاحظة: هذه الأرقام النسبية مستمدة من الاختبارات المبكرة باستخدام المقايسات الحيوية الحيوانية الكلاسيكية، مقارنة المركب بالتستوستيرون، والذي تم تحديده على أنه . وهي تمثل تصنيفًا ابتنائيًا عاليًا للغاية بالنسبة لنشاطه الأندروجيني.)

الخصائص الدوائية

عمر النصف

1 أيام

الجرعة الفعالة

87%

الكشف

5.00 أيام

التركيز

250 ملجم/مل

الملف الابتنائي/الأندروجيني

التقييم الابتنائي2300
التقييم الأندروجيني650

فعالية الاستخدام

تضخيم
تنشيف
قوة
إعادة تكوين الجسم

ملف النشاط

استروجيني

لا شيء

بروجيستيني

لا شيء

احتباس الماء

لا شيء

الأرمتة

لا

الفوائد

✓ زيادة كتلة العضلات ✓ تحسين كثافة العظام ✓ تحسين الرغبة الجنسية ✓ مزاج محسّن

توصيات الجرعة

مبتدئ

200-400 ملجم/أسبوع

متوسط

400-600 ملجم/أسبوع

متقدم

600-800 ملجم/أسبوع

الآثار الجانبية

شائعة

⚠ حَبُّ الشّبَاب ⚠ تساقط الشعر (صلع النمط الذكري) ⚠ زيادة نمو شعر الجسم ⚠ ارتفاع الكوليسترول (LDL) ⚠ انخفاض الكوليسترول HDL ⚠ قمع التستوستيرون ⚠ التثدي (تضخم الثدي الذكور) ⚠ الاحتفاظ بالماء ⚠ الانتفاخ ⚠ إنزيمات الكبد المرتفعة

معلومات السلامة

السمية الكبدية

لا شيء

السمية الكلوية

منخفض

خطر على القلب والأوعية الدموية

متوسط

إخلاء مسؤولية: هذه المعلومات للأغراض التعليمية فقط. استشر دائمًا أخصائي رعاية صحية مؤهل قبل استخدام أي مركبات.