Transdermal Testosterone

المادة الفعالة: Transdermal Testosterone

steroidtransdermal

الوصف

التستوستيرون عبر الجلد هو شكل من أشكال العلاج ببدائل التستوستيرون (TRT) حيث يتم امتصاص الهرمون عبر الجلد، متجاوزًا الجهاز الهضمي واستقلاب الكبد.


شرح مفصل وأسماء مختلفة

تسمح طريقة التوصيل هذه بمستوى ثابت نسبيًا من التستوستيرون في مجرى الدم، غالبًا ما تحاكي إيقاع الساعة البيولوجية الطبيعي للجسم إذا تم تطبيقه يوميًا في الصباح.

أسماء مختلفة (أسماء تجارية شائعة):

  • المواد الهلامية (Gels):

    • AndroGel (هلام التستوستيرون 1% و 1.62%)

    • Testim (هلام التستوستيرون 1%)

    • Vogelxo (هلام التستوستيرون)

    • Fortesta (هلام التستوستيرون، يوضع على الفخذين)

  • المحاليل/الرول:

    • Axiron (محلول موضعي للتستوستيرون، يوضع على الإبط)

  • اللصقات:

    • Androderm (لصقة التستوستيرون عبر الجلد)


الآثار الجانبية والفوائد

يستخدم التستوستيرون عبر الجلد، مثل جميع أشكال العلاج ببدائل التستوستيرون، في المقام الأول لعلاج قصور الغدد التناسلية (انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون) لدى الرجال البالغين.

الجانب الفوائد الآثار الجانبية
الجسدية/الجنسية زيادة الرغبة الجنسية (الدافع الجنسي) و الوظيفة الجنسية (مثل جودة الانتصاب). زيادة كتلة العضلات و القوة. زيادة كثافة المعادن في العظام. حب الشباب أو تفاعلات جلدية أخرى (احمرار، تهيج، طفح جلدي) في موقع التطبيق. التثدي (تضخم/ألم الثدي) بسبب تحويل التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين.
الأيضية/الجهازية تحسين الطاقة وتقليل التعب. آثار إيجابية على المزاج و الرفاهية (مثل تقليل التهيج والاكتئاب). كثرة الحمر (زيادة في عدد خلايا الدم الحمراء)، مما قد يزيد من خطر الإصابة بجلطات الدم. احتباس السوائل (وذمة محيطية)، مما قد يؤدي إلى تفاقم قصور القلب الموجود. احتمال تفاقم انقطاع النفس النومي.
البروستاتا لا شيء بشكل مباشر. قد تتفاقم أعراض تضخم البروستاتا الحميد (BPH) (صعوبة التبول، كثرة التبول). مطلوب مراقبة سرطان البروستاتا، حيث أن العلاج ببدائل التستوستيرون يمكن أن يحفز السرطان الموجود وغير المشخص.
خاصة عبر الجلد مستويات هرمونية ثابتة. لا حاجة للحقن. خطر انتقال التستوستيرون إلى الآخرين (النساء أو الأطفال) من خلال ملامسة الجلد للجلد أو الملابس المشتركة، مما قد يسبب آثارًا جانبية خطيرة لديهم.

الإيجابيات والسلبيات

الإيجابيات (المزايا) السلبيات (العيوب)
مستويات مستقرة: يوفر تركيزات تستوستيرون مستقرة نسبيًا وقريبة من الفسيولوجية. خطر الانتقال: خطر كبير للانتقال العرضي للدواء إلى الآخرين.
غير جراحي: يتجنب الألم والإزعاج الناتج عن الحقن. تهيج الجلد: تفاعلات موقع التطبيق (الطفح الجلدي، التهيج) شائعة.
الجرعات اليومية: يساعد على محاكاة إيقاع الساعة البيولوجية الطبيعي (أعلى مستوى من التستوستيرون في الصباح). الالتزام اليومي: يتطلب تطبيقًا يوميًا ثابتًا.
الرجوع: تنعكس التأثيرات بسرعة عند التوقف (مقارنة بالحقن طويلة المفعول). تغير الامتصاص: يمكن أن يختلف الامتصاص بناءً على حالة الجلد والعوامل الفردية.

الجرعة والتكرار

الجرعة المثالية فردية للغاية ويتم تعديلها بناءً على أعراض المريض ونتائج فحص الدم لتحقيق مستويات التستوستيرون في المعدل الطبيعي (مثل 300 إلى 1000 نانوغرام/ديسيلتر).

  • التكرار: مرة واحدة يوميًا، عادة في الصباح.

  • الجرعات الأولية النموذجية:

    • المواد الهلامية/المحاليل (مثل AndroGel 1.62%): غالبًا ما تبدأ بـ 40.5 ملغ من التستوستيرون يوميًا (مثل 2 ضخة أو 1 كيس).

    • اللصقات (مثل Androderm): عادةً ما تكون لصقة 4 ملغ/يوم يتم تطبيقها ليلاً.


عمر النصف ووقت الكشف

المقياس التفاصيل
عمر النصف للإزالة 10 إلى 100 دقيقة (للتستوستيرون الأصلي بمجرد امتصاصه في مجرى الدم، وهو مشابه لجميع المستحضرات). المدة الفعلية للتأثير من تطبيق عبر الجلد أطول، مع بقاء المستويات مستقرة طوال فترة الجرعات التي تبلغ 24 ساعة.
وقت الكشف أسابيع إلى شهور (متغير للغاية)
  • مستويات التستوستيرون في الدم: بعد التوقف، تعود مستويات التستوستيرون في الدم عادةً إلى مستويات ما قبل العلاج في غضون 5 أيام للمواد الهلامية/المحاليل عبر الجلد.

  • اختبار المخدرات (الكشف): بالنسبة لاختبار المخدرات لتحسين الأداء، يعتمد الكشف على نسبة التستوستيرون إلى مستقلباته (مثل إيبي تستوستيرون) في البول. نظرًا لأن التستوستيرون مادة داخلية المنشأ (تنتج بشكل طبيعي)، فمن الصعب إعطاء نافذة كشف دقيقة. يمكن أن يستمر الكشف عن التستوستيرون الخارجي (الخارجي) لعدة أسابيع إلى شهور، اعتمادًا على حساسية الاختبار والتركيبة المحددة المستخدمة، حيث يمكن أن تبقى المستقلبات.


نسبة الستيروجينيك والبروجسترونية والبرولاكتين والابتنائية/الأندروجينية

تأثيرات الستيروجينيك والبروجسترونية

التستوستيرون نفسه هو في المقام الأول الستيرويد أندروجيني و ابتنائي.

  • تأثيرات الستيروجينيك (الاستروجينية): يتم تحويل التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين القوي إستراديول (E2) بواسطة إنزيم الأروماتاز. هذا التحويل مسؤول عن بعض التأثيرات المفيدة (مثل صحة العظام) ولكن أيضًا عن الآثار الجانبية مثل التثدي واحتباس السوائل. يؤدي الإعطاء عبر الجلد، مقارنة بالحقن عالية الجرعة، عمومًا إلى مستويات E2 أكثر استقرارًا.

  • تأثيرات البروجسترونية: عادة ما يكون للتستوستيرون ومشتقاته نشاط بروجستيروني ضئيل أو معدوم مباشر.

يؤثر البرولاكتين

  • بشكل عام، لا يغير العلاج ببدائل التستوستيرون مستويات البرولاكتين بشكل كبير لدى الرجال. في حين أن الجرعات العالية جدًا من بعض الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية يمكن أن تؤثر على البرولاكتين، إلا أن العلاج ببدائل التستوستيرون عبر الجلد العلاجي لا يرتبط عادةً بفرط برولاكتين الدم (ارتفاع البرولاكتين).

نسبة الابتنائية الأندروجينية

تستخدم نسبة التأثيرات الابتنائية (بناء العضلات) للستيرويد إلى تأثيراته الأندروجينية (تذكير/الخصائص الجنسية الثانوية) لتوصيف نشاطه.

  • يعتبر التستوستيرون هو الأساس وله نسبة الابتنائية:الأندروجينية 100:100 (أو ببساطة 1:1).

الخصائص الدوائية

عمر النصف

7.2 ساعات

الجرعة الفعالة

100%

الكشف

1.50 أيام

التركيز

50 ملجم/مل

الملف الابتنائي/الأندروجيني

التقييم الابتنائي100
التقييم الأندروجيني100

فعالية الاستخدام

تضخيم
تنشيف
قوة
إعادة تكوين الجسم

ملف النشاط

استروجيني

مرتفع

بروجيستيني

لا شيء

احتباس الماء

مرتفع

الأرمتة

نعم

الفوائد

✓ زيادة كتلة العضلات ✓ مكاسب القوة المحسنة ✓ تحسين كثافة العظام ✓ انخفاض التعب ✓ تحسين الرغبة الجنسية ✓ مزاج محسّن ✓ زيادة إنتاج خلايا الدم الحمراء

توصيات الجرعة

مبتدئ

200-400 ملجم/أسبوع

متوسط

400-600 ملجم/أسبوع

متقدم

600-800 ملجم/أسبوع

الآثار الجانبية

شائعة

⚠ حَبُّ الشّبَاب ⚠ الجلد الدهنية ⚠ التثدي (تضخم الثدي الذكور) ⚠ التهيج ⚠ الاحتفاظ بالماء ⚠ الانتفاخ

شديدة

⚠ زيادة ضغط الدم ⚠ زيادة خطر تجلط الدم ⚠ تكبير البروستاتا

معلومات السلامة

السمية الكبدية

لا شيء

السمية الكلوية

منخفض

خطر على القلب والأوعية الدموية

متوسط

إخلاء مسؤولية: هذه المعلومات للأغراض التعليمية فقط. استشر دائمًا أخصائي رعاية صحية مؤهل قبل استخدام أي مركبات.