Toremifene (Fareston)

المادة الفعالة: Toremifene

ancillaryoral

الوصف

يستخدم التوريميفين، والذي يباع عادة تحت الاسم التجاري Fareston، بشكل أساسي في علاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء بعد انقطاع الطمث المصابات بأورام إيجابية لمستقبلات الإستروجين أو غير معروفة.

فيما يلي تفصيل مفصل للمعلومات التي طلبتها:

شرح مفصل / اسم مختلف

  • اسم مختلف (اسم العلامة التجارية): Fareston هو الاسم التجاري الأكثر شيوعًا.

  • التصنيف: يصنف التوريميفين على أنه معدِّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM).

  • آلية العمل: باعتباره SERM، فإنه يعمل بمثابة ناهض-مضاد مختلط لمستقبلات الإستروجين (ER). وهذا يعني أن له تأثيرات مختلفة في أنسجة مختلفة:

    • تأثيرات مضادة للإستروجين في الثدي: يمنع الإستروجين من الارتباط بمستقبلاته على خلايا سرطان الثدي، مما يحد من نمو السرطان.

    • تأثيرات إستروجينية (ناهضة) في أنسجة أخرى: يحاكي تأثيرات الإستروجين في أنسجة مثل العظام (مما يساعد في الحفاظ على كثافة المعادن في العظام) والكبد (مما يؤثر على مستويات الكوليسترول).

  • العلاقة الكيميائية: هو مشتق من ثلاثي فينيل إيثيلين، ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بمادة SERM شائعة أخرى، تاموكسيفين.

الآثار الجانبية والفوائد

الفئة الفوائد (الاستخدام العلاجي) الآثار الجانبية (الشائعة والخطيرة)
الاستخدام الأساسي علاج سرطان الثدي النقيلي الإيجابي لمستقبلات الإستروجين لدى النساء بعد انقطاع الطمث. شائع: هبات ساخنة، تعرق، غثيان، دوخة، قيء، إفرازات مهبلية، جفاف العينين، إعتام عدسة العين.
صحة العظام قد تساعد التأثيرات الإستروجينية في العظام على تقليل ارتشاف العظام والحفاظ على/تحسين كثافة المعادن في العظام. خطير: زيادة خطر الإصابة بجلطات الدم (الجلطات الدموية الوريدية العميقة، الانسداد الرئوي)، إطالة فترة QT (اضطراب نظم القلب غير الطبيعي الذي قد يهدد الحياة، خاصة في المرضى الذين يعانون من حالات قلبية موجودة مسبقًا أو اختلالات في الكهارل)، الأورام الخبيثة الرحمية (مثل سرطان بطانة الرحم)، فرط كالسيوم الدم (ارتفاع مستويات الكالسيوم، خاصة مع النقائل العظمية).
الملف الدهني يحسن ملامح الدهون في الدم، مثل خفض الكوليسترول الكلي والكوليسترول الضار LDL ("الضار")، وقد يزيد الكوليسترول الحميد HDL ("الجيد"). أخرى: تغيرات في الرؤية، صداع، تورم اليدين/القدمين، تساقط الشعر، اكتئاب.
 

الإيجابيات والسلبيات

الإيجابيات السلبيات
علاج فعال لسرطان الثدي النقيلي الإيجابي لمستقبلات الإستروجين. زيادة خطر الأحداث السلبية الخطيرة مثل جلطات الدم وإطالة فترة QT.
تأثيرات محتملة لحماية العظام (تأثير إستروجيني على العظام). قد يزيد من خطر الإصابة بسرطان ثانوي، مثل سرطان بطانة الرحم.
تأثيرات إيجابية على ملامح الكوليسترول/الدهون في الدم. يتطلب مراقبة متكررة لنظم القلب (ECG)، وعدد خلايا الدم، ومستويات الكالسيوم، ووظائف الكبد.
متوفر في شكل أقراص عن طريق الفم (مريح). تفاعلات دوائية عديدة، خاصة مع مثبطات CYP450 3A4.
 

الجرعة والتكرار

  • الجرعة: الجرعة القياسية لعلاج سرطان الثدي النقيلي هي 60 ملغ.

  • التكرار: مرة واحدة يوميًا (عن طريق الفم).

  • المدة: يستمر العلاج بشكل عام حتى ملاحظة تقدم المرض.

نصف العمر ووقت الكشف

  • نصف العمر (t1/2​): نصف عمر الإطراح النهائي للتوريميفين هو حوالي 5 أيام.

  • وقت الكشف: بناءً على نصف العمر، يستغرق الأمر حوالي 5 أنصاف عمر حتى يتم التخلص من الدواء بالكامل تقريبًا (). بالنسبة للتوريميفين، سيكون هذا حوالي 25 يومًا (5 أيام × 5). ومع ذلك، يمكن أن تختلف أوقات الكشف عن الأدوية في سياقات مكافحة المنشطات بشكل كبير وغالبًا ما تعتمد على الكشف عن المستقلبات في البول/الدم، والتي يمكن أن تكون أطول بكثير من وقت إطراح الدواء الأصلي. لأغراض مكافحة المنشطات، يمكن أن تكون نوافذ الكشف عن SERM في بعض الأحيان أسابيع إلى أشهر. غالبًا ما تكون أوقات الكشف المحددة والموثوقة لجميع المستقلبات في اختبارات الرياضة ملكية أو لا يتم نشرها بشكل نهائي للاستخدام غير العلاجي.

تأثيرات الستيرويد، البروجسترون، البرولاكتين

  • ستيرويد (إستروجيني/مضاد للإستروجين): التوريميفين هو في الأساس مضاد للإستروجين في أنسجة الثدي و ناهض للإستروجين في العظام والكبد والرحم. يزيد بشكل كبير من مستويات الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) في الكبد (تأثير إستروجيني). كما أنه يؤثر على محور الغدة النخامية الوطائية.

  • بروجستروني: التوريميفين ليس بروجستوجين و لا يرتبط بشكل كبير بمستقبلات البروجسترون.

  • يؤثر على البرولاكتين: لوحظ أن التوريميفين يسبب انخفاضًا في مستويات البرولاكتين لدى الرجال. في النساء بعد انقطاع الطمث، قد لا يؤثر بشكل كبير على البرولاكتين.

نسبة الابتنائية الأندروجينية

  • التوريميفين ليس من الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية (AAS).

  • إنه معدِّل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM).

  • لذلك، ليس لديه نسبة ابتنائية:أندروجينية بالطريقة التي تفعل بها الستيرويدات المشتقة من التستوستيرون (مثل 1:1، 1:10، إلخ). آليته الأساسية هي عبر مستقبلات الإستروجين، وليس مستقبلات الأندروجين. لا يعتبر بشكل عام أن له تأثيرات ابتنائية.

الخصائص الدوائية

عمر النصف

5 أيام

الجرعة الفعالة

100%

الكشف

3.57 أسابيع

التركيز

10 mg/tab

الملف الابتنائي/الأندروجيني

فعالية الاستخدام

تضخيم
⭐☆☆☆☆
تنشيف
⭐☆☆☆☆
قوة
⭐☆☆☆☆
إعادة تكوين الجسم
⭐☆☆☆☆

ملف النشاط

استروجيني

لا شيء

بروجيستيني

لا شيء

احتباس الماء

لا شيء

الأرمتة

لا

الفوائد

✓ تحسين كثافة العظام

توصيات الجرعة

مبتدئ

1-2 ملجم/أسبوع

متوسط

2-5 ملجم/أسبوع

متقدم

5-10 ملجم/أسبوع

Evidence-based planning resources

Dive deeper into Toremifene (Fareston) cycle design, stacking options, and harm-reduction checklists available inside Anabolic Planner.

Peer-reviewed reference material

Validate mechanisms, contraindications, and regulatory guidance for Toremifene (Fareston) with trusted clinical databases.

الآثار الجانبية

شائعة

⚠ غثيان ⚠ الصداع ⚠ تعرق ليلي

نادرة

⚠ تساقط الشعر (صلع النمط الذكري) ⚠ اكتئاب

شديدة

⚠ زيادة خطر تجلط الدم ⚠ عدم انتظام ضربات القلب

معلومات السلامة

السمية الكبدية

لا شيء

السمية الكلوية

منخفض

خطر على القلب والأوعية الدموية

منخفض

إخلاء مسؤولية: هذه المعلومات للأغراض التعليمية فقط. استشر دائمًا أخصائي رعاية صحية مؤهل قبل استخدام أي مركبات.