Thioderon

الاسم Thioderon هو اسم علامة تجارية للدواء Mepitiostane.

إليك شرح مفصل بناءً على المعلومات المتاحة:

Thioderon (Mepitiostane)

• اسم مختلف (اسم عام): Mepitiostane (INN, JAN)

• الشكل النشط: Mepitiostane هو دواء أولي فعال عن طريق الفم للستيرويد Epitiostanol (والذي يُباع أيضًا تحت الاسم التجاري Thiodrol، ويتم إعطاؤه عادةً عن طريق الحقن العضلي).

• فئة الدواء: هو ستيرويد ابتنائي أندروجيني (AAS) من مجموعة ديهدروتستوستيرون (DHT) و مضاد للإستروجين.

• الاستخدام الطبي (الأصلي/الأساسي): يتم تسويقه في اليابان كـ عامل مضاد للأورام (دواء مضاد للسرطان) في المقام الأول لعلاج سرطان الثدي. كما تم استخدامه لعلاج فقر الدم الناتج عن الفشل الكلوي والأورام السحائية المعتمدة على مستقبلات الإستروجين.

---

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد (الاستخدام العلاجي):

1. تأثير مضاد للإستروجين: يعمل كـ مضاد (مانع) لـ مستقبل الإستروجين (ER)، وهي الآلية الأساسية لاستخدامه في علاج سرطان الثدي المعتمد على الإستروجين والتثدي.

2. خصائص ابتنائية: باعتباره AAS، فإنه يعزز تخليق البروتين ونمو العضلات، مما قد يكون مفيدًا في مواجهة هزال العضلات (الوهن) الذي غالبًا ما يُرى في مرضى السرطان أو لعلاج فقر الدم الناتج عن الفشل الكلوي.

الآثار الجانبية (الآثار الضارة):

باعتباره AAS، فإنه يحمل مخاطر الآثار الجانبية الأندروجينية، خاصة عند النساء اللاتي يعالجن من سرطان الثدي، ولكن أيضًا عند الرجال الذين قد يسيئون استخدام الدواء.

• تأثيرات أندروجينية/تذكيرية: حب الشباب، الشعرانية (نمو الشعر المفرط)، و تغيرات في الصوت (تعميق). يُذكر أن هذه الآثار شائعة مع ميبتيوستان.

• الآثار الجانبية المحتملة الأخرى المرتبطة بـ AAS: مثل الستيرويدات الابتنائية الأخرى، هناك مخاطر عامة يمكن أن تشمل:

  • القلب والأوعية الدموية: تغييرات في مستويات الكوليسترول (خلل شحميات الدم)، وتأثير محتمل على صحة القلب.

  • الكبد (الكبد): في حين أن شكله النشط (إيبتيوستانول، ومن المحتمل أيضًا ميبتيوستان) ليس ستيرويد 17α-alkylated (والتي عادة ما تكون سامة للكبد)، فإن مشاكل الكبد هي مصدر قلق عام مع استخدام الستيرويد، وينصح بالحذر للمرضى الذين يعانون من ضعف كبدي حاد.

---

الإيجابيات والسلبيات (في سياق AAS العام وخصائص مضادات الإستروجين)

---

الجرعة والتكرار

المعلومات حول الجرعات والتكرار النموذجية للاستخدام الطبي نادرة في الملخصات العامة. في بيئة سريرية، يتم إدارتها ووصفها بعناية من قبل متخصص لتحسين الفوائد وتقليل الآثار الجانبية، مع اختلاف مسارات العلاج على نطاق واسع.

• يوصف ميبتيوستان بأنه يُعطى عن طريق الفم.

• يتم إعطاء شكله النشط، إيبتيوستانول (ثيودرول)، عادةً عن طريق الحقن العضلي.

---

عمر النصف ووقت الكشف

عمر النصف:

البيانات العلمية المحددة لعمر النصف للإزالة من البلازما لـ Mepitiostane أو المستقلب النشط له Epitiostanol غير متاحة بسهولة في المصادر العامة. على سبيل المثال، فإن معظم الستيرويدات الابتنائية النشطة عن طريق الفم لها أعمار نصف تتراوح من بضع ساعات إلى حوالي 1-2 أيام.

وقت الكشف (كم عدد الأيام/الأسابيع):

لا يتم نشر وقت كشف دقيق لـ Mepitiostane/Epitiostanol باستمرار. ومع ذلك، مثل جميع الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية:

• تختلف أوقات الكشف اختلافًا كبيرًا وتعتمد على الجرعة و مدة الاستخدام و طريقة الإعطاء و حساسية اختبار مكافحة المنشطات (على سبيل المثال، في البول أو الشعر).

• عادةً، يتم التخلص من معظم الأدوية بشكل فعال من البلازما بعد 4−5 أعمار نصف، ولكن يمكن اكتشاف مستقلبات الستيرويدات في البول لعدة أيام إلى عدة أسابيع أو حتى أشهر لبعض الحقن طويلة الإستر.

---

تأثيرات ستيروجينية وبروجسترونية وبرولاكتينية

• تأثيرات إستروجينية (ستيروجينية): مضاد للإستروجين (مضاد لمستقبلات الإستروجين). إنه يمنع تأثيرات الإستروجين، خاصة في أنسجة الثدي. إنه غير قابل للأروماتة (لا يتحول إلى إستروجين).

• تأثيرات بروجسترونية: لا توجد معلومات محددة تشير إلى أن Mepitiostane/Epitiostanol يعمل كـ بروجستيرون كبير (ناهض لمستقبلات البروجسترون). مشتقات DHT بشكل عام ليس لها نشاط بروجستيروني.

• تأثيرات برولاكتينية: لا توجد بيانات محددة حول تأثير مباشر على البرولاكتين. ومع ذلك، يمكن لبعض ناهضات مستقبلات الأندروجين (AR) أن تؤثر بشكل غير مباشر على محور الغدة النخامية التناسلية.

---

النسبة الابتنائية الأندروجينية (AAR)

النسبة الابتنائية الأندروجينية (AAR) هي مقياس نسبي، وعادة ما تتم مقارنتها بالستيرويد المرجعي القياسي، ميثيل تستوستيرون أو بروبيونات التستوستيرون، والتي يتم تعيين نسبة 100:100 لها (أو 1:1).

يصف الأدب الشكل النشط، إيبتيوستانول، بأنه:

• يمتلك 11 ضعف النشاط الابتنائي لـ AAS المرجعي ميثيل تستوستيرون.

• يمتلك نشاطًا أندروجينيًا مساويًا تقريبًا بالنسبة إلى ميثيل تستوستيرون.

بافتراض أن AAR للستيرويد المرجعي هي 1:1 (100:100):

النسبة الابتنائية الأندروجينية (AAR) لـ Epitiostanol:

• 1100:100 (بالنسبة إلى ميثيل تستوستيرون)

• 11:1 (مبسط)