Tetrahydrogestrinone (THG)

تتراهيدروجيسترينون (THG) هو ستيرويد ابتنائي-أندروجيني (AAS) اصطناعي، فعال عن طريق الفم، لم يتم تسويقه للاستخدام الطبي أبدًا.

فيما يلي تفصيل مفصل للمعلومات المطلوبة:

1. تتراهيدروجيسترينون (THG) (شرح بالتفصيل/اسم مختلف)

• شرح مفصل: THG هو "ستيرويد مصمم"، بمعنى أنه تم تصنيعه خصيصًا لتجنب الكشف عنه بواسطة اختبارات المنشطات القياسية في وقت إنشائه. وهو تعديل للستيرويد جيسترينون، حيث يتم هدرجة مجموعة الإيثينيل إلى مجموعة إيثيل. يؤدي هذا التغيير الهيكلي إلى مركب ذي فعالية عالية للغاية لمستقبلات الأندروجين والبروجسترون. تم تطويره سرًا بواسطة باتريك أرنولد لصالح مختبر منطقة الخليج التعاوني (BALCO) وأصبح معروفًا خلال فضيحة المنشطات البارزة في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين، وغالبًا ما يُطلق عليه لقب "The Clear" في الأوساط الرياضية.

• أسماء أخرى:

  • The Clear (اسم مستعار)

  • THG

  • 17$\alpha$-Ethyl-18-methylestra-4,9,11-trien-17$\beta$-ol-3-one (اسم IUPAC)

  • 17$\alpha$-Ethyl-18-methyl-δ9,11-19-nortestosterone

2. الآثار الجانبية والفوائد

ملاحظة: لم يتم اعتماد THG طبيًا أبدًا، لذلك تستند هذه "الفوائد" إلى استخدامه المقصود لتحسين الأداء وليس التطبيق الطبي.

3. الإيجابيات والسلبيات

4. الجرعة والتكرار

لا توجد جرعة موحدة أو موصى بها طبيًا لـ THG لأنه لم يكن أبدًا منتجًا صيدلانيًا مرخصًا. المعلومات المتعلقة بأنماط الاستخدام غير القانوني هي قصصية وغير مؤكدة.

• ادعى أحد مطوريها أنه نظرًا لفعاليته، فإن "مجرد بضع قطرات تحت اللسان" كانت جرعة كافية للاستخدام غير القانوني، مما يشير إلى جرعة منخفضة جدًا تستخدم عن طريق الفم (تحت اللسان) أو عن طريق الحقن العضلي.

• الجرعة الفعلية والتكرار المستخدم من قبل الرياضيين غير موثقة علنًا أو مثبتة علميًا.

5. نصف العمر ووقت الكشف

• نصف العمر: نصف العمر البيولوجي الدقيق لـ THG غير موثق جيدًا في الأدبيات الطبية لأنه لم يكن دواءً تجاريًا. بناءً على كونه ستيرويدًا نشطًا عن طريق الفم، فمن المحتمل أن يكون لمركبه الأصلي نصف عمر قصير نسبيًا، ربما في نطاق ساعات إلى بضعة أيام.

• وقت الكشف (البول): في حين أن المركب الأصلي قد صُمم ليكون غير قابل للكشف، فإن طرق الاختبار المتقدمة تركز الآن على مستقلباته. يختلف وقت الكشف اختلافًا كبيرًا بناءً على الجرعة ومدة الاستخدام والتمثيل الغذائي الفردي وطرق الاختبار. لا يتم نشر تقديرات لمستقلباته الفريدة باستمرار، ولكن هيكله يشير إلى نافذة اكتشاف من المحتمل أن تكون في نطاق عدة أسابيع إلى بضعة أشهر في البول، على غرار مستقلبات الستيرويد الابتنائي الأخرى طويلة المفعول.

6. التأثيرات الستيرويدية والبروجسترونية والبرولاكتينية

• ستيرويدي (استروجيني): ثبت أن THG ليس له نشاط استروجيني؛ فهو لا يرتبط بشكل كبير بمستقبلات هرمون الاستروجين ولا يتحول مباشرة إلى هرمون الاستروجين.

• بروجستروني: THG هو ناهض قوي للغاية لمستقبلات البروجسترون (PR)، مما يعني أنه ينشط هذا المستقبل بقوة. يساهم هذا النشاط البروجستروني في تأثيراته الهرمونية.

• برولاكتين: التأثيرات المباشرة على مستويات البرولاكتين غير مثبتة بوضوح في الدراسات المنشورة، ولكن العديد من الستيرويدات المشتقة من البروجسترون/النادرولون يمكن أن تؤثر بشكل غير مباشر على البرولاكتين، مما يؤدي أحيانًا إلى ارتفاع المستويات. ومع ذلك، فإن آلياته الأساسية تشمل مستقبلات الأندروجين والبروجسترون. يرتبط THG أيضًا بمستقبلات الجلوكوكورتيكويد (GR) ومستقبلات المعادن القشرية (MR).

7. نسبة الابتنائية الأندروجينية

تقارن نسبة الابتنائية:الأندروجينية تأثير بناء العضلات (الابتنائي) للمادة بتأثيرها الذكوري (الأندروجيني)، وغالبًا ما تستخدم هرمون التستوستيرون (100:100 أو 1:1) كمرجع.

• نسبة THG الابتنائية:الأندروجينية: رقم محدد ومنشور بشكل قاطع لنسبة الابتنائية:الأندروجينية في البشر غير متاح. ومع ذلك، فقد أظهرت الدراسات في الجسم الحي في الفئران أن THG يمتلك خصائص ابتنائية وأندروجينية. أشارت إحدى الدراسات إلى أنه في حين أن THG أكثر فعالية من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT) في الارتباط بمستقبلات الأندروجين في المختبر، إلا أنه في الجسم الحي في الفئران يمتلك 20٪ فقط من فعالية DHT في تحفيز وزن الأنسجة الحساسة للأندروجين مثل البروستاتا والحويصلة المنوية (النشاط الأندروجيني) وعضلة رافعة الشرج (النشاط الابتنائي). يشير هذا إلى تأثير ابتنائي إيجابي بالنسبة لآثاره الجانبية الأندروجينية، ولكن نسبة دقيقة مثل X:Y غير قابلة للتحقق مع الأدبيات العلمية العامة الحالية.

• مقارنة الفعالية: من حيث فعالية الارتباط بالمستقبلات، يُذكر أن THG أقوى بحوالي 10 مرات من الأدوية المقارنة مثل الناندرولون أو ترينبولون في مستقبلات الأندروجين والبروجسترون.