Testosterone Enanthate

إن إينونثات التستوستيرون هو نوع مُستَأْستر من الأندروجين الطبيعي والستيرويد الابتنائي، التستوستيرون. وهو دواء أولي طويل المفعول للتستوستيرون، بمعنى أنه يتحلل في الجسم بمرور الوقت لإطلاق التستوستيرون النشط. يتم إعطاؤه بشكل أساسي عن طريق الحقن العضلي (IM) أو تحت الجلد (SC).

فيما يلي تفصيل مفصل للمعلومات المطلوبة:

شرح إينونثات التستوستيرون (TE)

• شرح مفصل: إينونثات التستوستيرون هو التستوستيرون مع مجموعة إينونثات (هبتانوات) مُرتبطة في الموضع C17$\beta$. هذه الأسترة تجعل المركب أكثر قابلية للذوبان في الدهون وأقل قطبية، مما يسمح له بالذوبان في الزيت وحقنه في الأنسجة العضلية أو تحت الجلد. بمجرد الحقن، يعمل الزيت كمستودع، ويطلق ببطء إستر التستوستيرون في مجرى الدم. ثم تقوم إنزيمات الإستيراز بفصل رابطة الإستر، وإطلاق التستوستيرون الحر والمتاح بيولوجيًا. توفر هذه الآلية ملف تعريف إطلاق مُستدام، مما يؤدي إلى مستويات دم أكثر استقرارًا مقارنةً بالتستوستيرون غير المُستَأْستر، ولكن مع وجود تقلبات (قمم وقيعان).

• أسماء أخرى:

  • الاسم العام: هبتانوات التستوستيرون

  • الأسماء التجارية (أمثلة): Delatestryl, Xyosted, Andro LA, Everone, Testate, Androtardyl, Testinon, Testo-Enant.

النسبة الابتنائية والأندروجينية

إينونثات التستوستيرون هو دواء أولي للتستوستيرون. لذلك، فإن خصائصه الابتنائية والأندروجينية الجوهرية هي خصائص التستوستيرون.

• النسبة الابتنائية:الأندروجينية (AAR): 1:1

الفوائد والآثار الجانبية (الإيجابيات والسلبيات)

يستخدم إينونثات التستوستيرون بشكل أساسي في العلاج ببدائل الأندروجين (ART) في الذكور الذين يعانون من حالات مرتبطة بنقص أو غياب التستوستيرون الداخلي (قصور الغدد التناسلية).

الجرعة والتكرار (الاستخدام العلاجي)

الجرعة فردية للغاية ويجب تحديدها من قبل أخصائي رعاية صحية بناءً على اختبارات الدم والاستجابة والحالة المحددة التي يتم علاجها (مثل قصور الغدد التناسلية الأولي أو تأخر البلوغ أو العلاج المؤكد للجنس).

• الجرعة والتكرار العلاجي النموذجي (الحقن العضلي): تتراوح عمومًا من 50 ملغ إلى 400 ملغ تُعطى كل أسبوع إلى 4 أسابيع. نظام الصيانة الشائع لاستبدال الأندروجين الكامل هو 50 ملغ إلى 100 ملغ عن طريق الحقن العضلي كل 7 إلى 10 أيام للحفاظ على مستويات مستقرة نسبيًا.

الحرائك الدوائية

• نصف عمر الإزالة: حوالي 4.5 إلى 9 أيام (عند إعطاؤه كحقنة عضلية في المستودع).

• وقت الكشف (كم عدد الأيام/الأسابيع): يمكن أن يختلف وقت الكشف عن استخدام تعزيز الأداء على نطاق واسع بناءً على الجرعة والتمثيل الغذائي الفردي وتكرار الحقن وطريقة اختبار الأدوية المحددة المستخدمة. تشير دراسات الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) إلى أنه يمكن الكشف عن إسترات التستوستيرون لعدة أيام إلى أسابيع. بالنسبة لإينونثات التستوستيرون، يكون وقت الكشف أطول بشكل عام من إستر البروبيونات ولكنه أقصر من إستر أنديسيلينيت. كتقدير عام، يمكن أن تكون المستقلبات قابلة للكشف لعدة أسابيع (غالبًا ما يُشار إليها بما يصل إلى 3-5 أسابيع) أو أكثر، ولكن هذا متغير للغاية.

تأثيرات الستيرويد، والبروجسترون، والبرولاكتين

• تأثيرات الستيرويد (هرمون الاستروجين): عالية. التستوستيرون هو مادة أساسية لإنزيم الأروماتاز، الذي يحوله إلى هرمون الاستروجين القوي، استراديول (E2​). هذا يؤدي إلى درجة عالية من النشاط الاستروجيني وهو مسؤول عن الآثار الجانبية مثل احتباس الماء والتثدي.

• تأثيرات البروجسترون: لا شيء. لا يرتبط التستوستيرون وإستراته بشكل كبير بمستقبل البروجسترون (PR) ولا يعتبران من البروجستين.

• تأثيرات البرولاكتين: غير مباشر/محتمل. في حين أن إينونثات التستوستيرون نفسه ليس ناهضًا للبرولاكتين، إلا أن مستويات هرمون الاستروجين المرتفعة (الناتجة عن أرمتة التستوستيرون) يمكن أن تحفز بشكل غير مباشر إطلاق البرولاكتين. أظهرت بعض الدراسات أن الإعطاء المطول لجرعات عالية من إينونثات التستوستيرون يمكن أن يزيد بشكل كبير من مستويات البرولاكتين في بعض النماذج الحيوانية، على الرغم من أن الأهمية السريرية موضع نقاش وعادة ما ترتبط بجرعات عالية جدًا وغير علاجية.