Raloxifene

ما هو رالوكسيفين؟

رالوكسيفين، المباع تحت اسم العلامة التجارية Evista، هو دواء يصنف على أنه معدل انتقائي لمستقبلات الإستروجين (SERM). تعدّ أدوية SERM نوعًا من الأدوية التي تؤثر على مستقبلات الإستروجين. الجزء "الانتقائي" هو المفتاح: يعمل رالوكسيفين مثل الإستروجين في بعض الأنسجة (عامل مؤثر) ويمنع الإستروجين في أنسجة أخرى (عامل مضاد).

• في العظام والكبد: يعمل كعامل مؤثر للإستروجين، مما يساعد على منع فقدان العظام وخفض نسبة الكوليسترول LDL ("الضار").

• في أنسجة الثدي والرحم: يعمل كعامل مضاد للإستروجين، مما يمنع آثار الإستروجين وبالتالي يساعد على منع أنواع معينة من سرطان الثدي.

أسماء أخرى لرالوكسيفين تشمل:

• Evista (اسم العلامة التجارية)

• Keoxifene

• Pharoxifene

• LY-139481

• LY-156758

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد:

• الوقاية من هشاشة العظام وعلاجها: يساعد رالوكسيفين على تقوية العظام ويقلل من خطر الإصابة بالكسور، خاصة في العمود الفقري، لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

• تقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي: يستخدم لتقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي الغازي لدى النساء بعد انقطاع الطمث اللاتي لديهن خطر مرتفع للإصابة بالمرض.

الآثار الجانبية:

• الآثار الجانبية الشائعة: الهبات الساخنة، وتشنجات الساقين، وتورم اليدين أو القدمين أو الكاحلين، وآلام المفاصل. غالبًا ما تكون هذه أكثر شيوعًا في الأشهر الستة الأولى من العلاج.

• الآثار الجانبية الخطيرة: أكثر المخاطر أهمية وخطورة المرتبطة برالوكسيفين هو زيادة خطر تجلط الدم. وهذا يشمل الجلطات الوريدية العميقة (DVT)، والانسداد الرئوي (PE)، والجلطات الوريدية الشبكية. يمكن أن يزيد أيضًا من خطر الإصابة بسكتة دماغية خطيرة أو مميتة لدى النساء المصابات بمرض الشريان التاجي.

إيجابيات وسلبيات

الإيجابيات:

• فائدة مزدوجة: يعالج هشاشة العظام ويقلل من خطر الإصابة بسرطان الثدي الغازي.

• لا يزيد من خطر الإصابة بسرطان الرحم أو الثدي: على عكس بعض العلاجات الهرمونية الأخرى، لا يحفز رالوكسيفين الرحم، لذلك لا يزيد من خطر الإصابة بسرطان بطانة الرحم. في الواقع، يمكن أن يقلل من خطر أنواع معينة من سرطان الثدي الذي يغذي الإستروجين.

• جرعة مريحة: هو قرص مرة واحدة يوميًا.

السلبيات:

• خطر تجلط الدم: أكثر سلبيات خطورة هو زيادة خطر تجلط الدم الذي يهدد الحياة.

• قد لا يكون فعالًا لعلاج هشاشة العظام مثل الأدوية الأخرى: لعلاج هشاشة العظام فقط، قد يكون رالوكسيفين أقل فعالية من البيسفوسفونيت.

• يمكن أن يسبب الهبات الساخنة: قد لا يخفف من أعراض انقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة ويمكن أن يسببها.

• غير مناسب للجميع: لا يناسب الرجال، أو النساء قبل انقطاع الطمث، أو أولئك الذين لديهم تاريخ من تجلط الدم.

الجرعة والتواتر

الجرعة الموصى بها بشكل قياسي من رالوكسيفين هي 60 ملغ مرة واحدة يوميًا. يمكن تناوله في أي وقت من اليوم، مع الطعام أو بدونه. للوقاية من هشاشة العظام وتقليل خطر الإصابة بسرطان الثدي، غالبًا ما يوصف للاستخدام على المدى الطويل، وربما لعدة سنوات.

نصف العمر ووقت الاكتشاف

• نصف العمر: يبلغ عمر النصف للقضاء على رالوكسيفين حوالي 27.7 ساعة بعد جرعة فموية واحدة. يمكن أن يطول هذا بسبب دورانه المعوي الكبدي.

• وقت الاكتشاف: رالوكسيفين مادة مدرجة في قائمة المواد المحظورة من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA). لتحليل المنشطات، يمكن اكتشافه في البول. أظهرت الدراسات أنه يمكن اكتشافه لمدة 6 إلى 10 أيام أو أكثر بعد جرعة واحدة.

الآثار الستيروجينية والبروجستيرونية والبروجلاكتينية

• الستيروجينية/الإستروجينية: كـ SERM، آثار رالوكسيفين معقدة. إنه إستروجيني في بعض الأنسجة (العظام) ومضاد للإستروجين في أنسجة أخرى (الثدي والرحم).

• البروجستيرونية: لا يملك رالوكسيفين آثارًا بروجستيرونية.

• البرولاكتين: لقد ثبت أن رالوكسيفين يقلل من مستويات البرولاكتين في المصل لدى النساء بعد انقطاع الطمث، مما قد يكون فائدة علاجية لأولئك الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم.