Orgasteron

 

أورغاسترون = ميثيلسترنولون (بالإسبانية "Metilestrenolona")، والمعروف أيضًا باسم نورميثاندون / ميثيلسترنولون (17α-methyl-19-nortestosterone).

ومع ذلك، في بعض الأحيان يُشار إلى "أورغاسترون" كمرادف لـ أسيتات تريستولون (أسيتات MENT، وتسمى أيضًا أسيتات أورغاسترون في بعض المصادر)

بسبب كون هذا المركب غامضًا إلى حد ما / تجريبيًا، فإن البيانات السريرية الرسمية محدودة. فيما يلي ملخص لما هو معروف (وما هو تخميني / يعتمد على القياسات).

---

الهوية والآلية

الأسماء الكيميائية / البديلة

• ميثيلسترنولون / نورميثاندون / ميثيلسترنولون: مشتق ميثيلي 17α من 19-نورتستوستيرون (أي، هيكل من نوع ناندرولون ميثيلي).

• أورغاسترون هو أحد أسماءه التجارية /العلامة التجارية.

• في بعض السياقات، يُستخدم "أورغاسترون أسيتات" كمرادف أو نتيجة لخلط مع أسيتات تريستولون (أسيتات MENT).

• تريستولون (MENT) هو 7α-methyl-19-nortestosterone، وإستر الأسيتات الخاص به هو أسيتات تريستولون (أسيتات MENT، أحيانًا "أورغاسترون أسيتات").

لذلك يجب توخي الحذر بشأن أي مركب كيميائي يُشار إليه عندما يقول شخص ما "أورغاسترون".

الديناميكا الدوائية / النشاط البيولوجي

• كمشتق ميثيلي من 19-نورتستوستيرون، فهو بروجيستوجين / بروجستين (أي يرتبط بمستقبلات البروجسترون) بالإضافة إلى امتلاكه نشاطًا أندروجيني / أنابوليكي (يرتبط بمستقبلات الأندروجين).

• سوف يُحدث تأثيرات مضادة للغدد التناسلية عن طريق التغذية الراجعة السلبية على LH / FSH، وبالتالي قمع إنتاج التستوستيرون الداخلي وربما تكوين الحيوانات المنوية. (هذا نموذجي لـ AAS البروجستوجينية)

• بسبب طابعه البروجستوجيني، قد يؤثر أيضًا على توازن الإستروجين / البروجسترون، وقد يؤثر على البرولاكتين، وله بعض التأثيرات "الستيرويدية / البروجستيرونية / المرتبطة بالبرولاكتين" (انظر أدناه).

---

الفوائد، والاستخدامات، والإيجابيات النظرية

تشمل الفوائد المحتملة (النظرية، أو التجريبية، أو المستنتجة):

• أنابوليكي / بناء العضلات: قد يعزز تخليق البروتين، واحتباس النيتروجين، ونمو العضلات بسبب تنشيط مستقبلات الأندروجين (على الرغم من أنه من المحتمل أن يكون أقل دراسة).

• التأثيرات البروجستوجينية: يمكن أن يثبت بطانة الرحم، وربما يستخدم في الإعدادات النسائية (عسر الطمث، تنظيم الدورة الشهرية) تاريخيًا. (تم الإبلاغ عن بعض الاستخدامات الطبية المبكرة)

• قمع الغدد التناسلية: يمكن الاستفادة من هذا (نظريًا) لمنع الحمل الذكري أو القمع العلاجي للمحاور الهرمونية. (هذا معروف للمركبات ذات الصلة مثل MENT)

• ربما يكون نسبة الأناضول: الأندروجين أكثر ملاءمة من الأندروجينات 17α-ألكيل غير نورتستوستيرون (أي آثار أندروجينية غير مرغوب فيها أقل لكل وحدة تأثير أنابوليكي) - لكن هذا تخميني / يعتمد على بيانات محدودة.

---

المخاطر، والآثار الجانبية، والسلبيات النظرية

بسبب كون هذا الستيرويد / البروجستين قويًا، فإن المخاطر كبيرة (الكثير منها مستنتج من معرفة AAS / البروجستين):

• سمية الكبد (التهاب الكبد): الستيرويدات 17α-ألكيل معروفة بأنها تسبب ضغطًا على الكبد.

• قمع التستوستيرون الداخلي / ضمور الخصية: عبر التغذية الراجعة السلبية على LH / FSH.

• خلل هرموني: بسبب النشاط البروجستوجيني، قد يؤدي إلى آثار مثل تغيرات المزاج، وتغيرات الرغبة الجنسية، واضطرابات الدورة الشهرية (عند النساء)، وتأثيرات على محور الإستروجين / البروجسترون.

• مخاطر القلب والأوعية الدموية: ارتفاع نسبة الدهون في الدم (↓ HDL، ↑ LDL)، وارتفاع ضغط الدم، وربما تصلب الشرايين.

• الآثار الجانبية الأندروجينية: حب الشباب، والتهاب الجلد الدهني، وفقدان الشعر (إذا كان هناك استعداد وراثي)، وتضخم البروستاتا أو مشاكلها (على الرغم من أن مشتقات 19-نور لها أحيانًا تحويل DHT أقل).

• إستروجيني / تضخم الثدي: قد يُحول إلى استروجين أو يُحوّل جزئيًا إلى مستقلبات إستروجينية، مما قد يؤدي إلى احتباس الماء، وتضخم الثدي. تشير بعض البيانات إلى أن نورتستوستيرونات الميثيل قد تتحول إلى ميثيل إستراديول (إستروجين قوي) بكميات صغيرة.

• تأثيرات البروجستين / البرولاكتين / أنسجة الثدي: نظرًا لأن البروجستينات يمكن أن تؤثر على البرولاكتين أو أنسجة الثدي، فهناك خطر (نظري) من الآثار المتعلقة بالثدي التي يسببها البروجستين (على الرغم من أن البيانات محدودة).

• مخاطر جهازية أخرى: ارتفاع إنزيمات الكبد، و الإجهاد الكلوي، والآثار الجلدية، وقمع وظيفة الغدة الكظرية، واضطرابات الدهون، وربما الإجهاد القلبي الوعائي.

• تأثيرات التكاثر / الخصوبة: عند الرجال، قمع تكوين الحيوانات المنوية، وربما العقم المؤقت. عند النساء، اضطراب دورات الطمث أو الإباضة.

بسبب عدم دراسة المركب جيدًا، فإن العديد من الآثار طويلة المدى غير معروفة، مما يجعله عالي الخطورة.

---

الجرعة، والتردد، ونصف العمر، ووقت الكشف

هذا الجزء تخميني للغاية، لأن الدراسات السريرية / الدوائية الحركية الرسمية نادرة.

نصف العمر و التصفية

• بالنسبة لـ 7α-methyl-19-nortestosterone (MENT) (أي تريستولون، قريب وثيق)، أظهرت دراسة متوسط نصف عمر نهائي ~ 40 دقيقة للشكل غير الإستر.

• مع إستر الأسيتات (أسيتات تريستولون)، تدعي بعض المصادر (منتديات غير خاضعة لمراجعة الأقران / مستخدمين) 8-12 ساعة نصف عمر.

• ولكن توخ الحذر: هذه تقديرات تقريبية وقد تختلف باختلاف التركيبة، والجرعة، والنوع، وطريقة الإعطاء، واستقلاب الفرد.

وقت الكشف

• بسبب محدودية البيانات، لا يُعرف بدقة فترات الكشف في البشر بشكل موثوق. تدعي بعض المنتديات / المصادر الكشف حتى 4 أسابيع لأسيتات تريستولون في إعدادات كمال الأجسام / المنشطات.

• لكن لا يمكننا اعتبار هذه المعلومات مؤكدة علميًا.