MK-2866 (Ostarine)

MK-2866، المعروف أيضًا باسم أُوستارين (وبأسماء تطويرية أخرى مثل إينوبوسارم، GTx-024، وS-22)، هو مُعدِّل مُستقبِل الأندروجين الانتقائي (SARM). وهو مركب غير ستيرويدي يعمل كعامل مؤثِّر لمُستقبِل الأندروجين (AR). على عكس المنشطات الابتنائية التقليدية، التي تؤثر على مُستقبِلات الأندروجين في جميع أنحاء الجسم، صُمِّمت مُعدِّلات مُستقبِل الأندروجين الانتقائية مثل أُوستارين لتكون "انتقائية" وتستهدف أنسجة العضلات والعظام مع تقليل التأثيرات على الأعضاء الأخرى.

من المهم ملاحظة أن أُوستارين هو دواء قيد البحث ولم تُعتمد استخدامه لأي غرض طبي من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). وهو مُحظور من قِبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) والرابطة الوطنية لرياضة الكليات (NCAA) نظرًا لآثاره المُحسِّنة للأداء.

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد:

• زيادة الكتلة العضلية الخالية من الدهون: يُعرف أن أُوستارين يُعزز نمو العضلات ويمنع ضمور العضلات.

• تحسين الأداء البدني: قد يُحسِّن القوة والأداء الوظيفي.

• صحة العظام: أظهرت بعض الدراسات أنه يُحسِّن كثافة العظام وشفائها.

• فقدان الدهون: يمكن أن يُساعد في فقدان الدهون مع الحفاظ على كتلة العضلات، وهو ما يُمثِّل غالبًا هدفًا خلال دورات "التقليل".

الآثار الجانبية:

• قمع هرمون التستوستيرون: يمكن أن يُقمع أُوستارين إنتاج الجسم الطبيعي للهرمونات، بما في ذلك هرمون التستوستيرون.

• سمية الكبد: كانت هناك تقارير عن تسبب أُوستارين في إصابة الكبد الناجمة عن الأدوية (DILI).

• الإجهاد القلبي الوعائي: قد يُسبِّب تغييرات في مُلامِح الدهون ويُضع ضغطًا على القلب.

• تغيرات المزاج: يُبلِّغ بعض المُستخدمين عن عدم استقرار المزاج، والتهيج، والقلق، وحلقات الاكتئاب.

• آثار جانبية أخرى: تشمل الآثار الجانبية الأخرى المُبلَّغ عنها الصداع، والغثيان، والإرهاق، وعدم الراحة في المفاصل.

الإيجابيات والسلبيات

الإيجابيات:

• زيادة العضلات والقوة: أُوستارين فعّال في بناء العضلات وزيادة القوة.

• تقليل الدهون: يُساعد في فقدان الدهون مع الحفاظ على العضلات.

• عمل مُستهدف: على عكس المنشطات، صُمِّم ليكون انتقائيًا للأنسجة، مما قد يُؤدي إلى آثار جانبية أقل على الأنسجة العضلية غير الهيكلية.

• الإعطاء عن طريق الفم: يُؤخذ عن طريق الفم، وهو ما يُفضَّل غالبًا على الحقن.

السلبيات:

• غير مُعتمد وغير مُنظم: أُوستارين غير مُعتمد للاستخدام البشري من قِبل الهيئات التنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، مما يعني أن سلامته وآثاره على المدى الطويل غير مُفهومة تمامًا.

• مخاطر صحية: يحمل خطرًا من الآثار الجانبية الخطيرة، بما في ذلك تلف الكبد ومشاكل القلب والأوعية الدموية.

• اضطراب الهرمونات: يمكن أن يُقمع إنتاج الهرمونات الطبيعية، مما يتطلب علاجًا ما بعد الدورة (PCT) لاستعادة التوازن الهرموني.

• القضايا القانونية/المنشطات: إنها مادة مُحظورة في العديد من الرياضات، ويمكن أن يُؤدي استخدامها إلى الإقصاء وعقوبات أخرى.

• التلوث: قد تكون المنتجات المُباعَة باسم أُوستارين مُسوَّاة أو مُلوَّثة بمواد أخرى، بما في ذلك مُعزِّزات الهرمونات والمنشطات.

الجرعة والتواتر

لا توجد جرعة مُوصى بها رسميًا لأُوستارين لأنه دواء غير مُعتمد. ومع ذلك، في الدراسات السريرية وبين المُستخدمين، تتراوح الجرعات الشائعة من 3 ملغ يوميًا إلى 30 ملغ يوميًا، عادةً لدورة مدتها 6-16 أسبوعًا. غالبًا ما يُؤخذ مرة واحدة يوميًا نظرًا لنصف عمره.

نصف العمر ووقت الاكتشاف

• نصف العمر: يُبلَّغ عن أن نصف عمر أُوستارين يتراوح بين 14-24 ساعة.

• وقت الاكتشاف: يمكن اكتشاف أُوستارين في البول لمدة تصل إلى أسبوعين أو أكثر بعد جرعة واحدة. يمكن أن تكون طرق الكشف عن المنشطات حساسة للغاية، وتشير بعض المصادر إلى نافذة كشف تمتد لعدة أسابيع، اعتمادًا على الجرعة وتواتر الاستخدام.

الآثار الستيرويدية، والبروجستيرونية، وآثار البرولاكتين

أُوستارين هو SARM غير ستيرويدي، وليس من المعروف أنه له آثار ستيرويدية (إستروجينية) أو بروجستيرونية أو ذات صلة بالبرولاكتين مباشرة. على عكس بعض المنشطات الابتنائية التي يمكن تحويلها إلى إستروجين (عملية تُسمى العطرية)، لا يُعطر أُوستارين. هذا يعني أنه من غير المُرجَّح أن يُسبِّب آثارًا جانبية ذات صلة بالإستروجين مثل تضخم الثدي (تضخم أنسجة الثدي عند الرجال) ما لم يتم تعطيل التوازن الهرموني للمستخدم بشكل كبير.

النسبة الابتنائية الأندروجينية

صُمِّمت مُعدِّلات مُستقبِل الأندروجين الانتقائية لتكون ذات نسبة ابتنائية إلى أندروجينية عالية. بينما يمكن أن تختلف الأرقام المحددة بناءً على الدراسة وطريقة القياس، يُعرف أُوستارين بأنه ذو تأثير ابتنائي عالٍ مع آثار أندروجينية ضئيلة. هذه هي السمة الرئيسية لمُعدِّلات مُستقبِل الأندروجين الانتقائية، حيث إنها تعني أنها تُعزز نمو العضلات (الابتنائية) مع انخفاض خطر الآثار الجانبية الأندروجينية مثل تساقط الشعر، وحب الشباب، وتضخم البروستاتا.