Mibolerone

ميبوليرون هو ستيرويد أنابوليكي أندروجيني اصطناعي قوي، يُؤخذ عن طريق الفم (AAS). وهو مشتق من الناندرولون (19-نورتيستوستيرون)، وقد طورت شركة أبجون في الأصل كدواء بيطري، خصيصاً لمنع الدورة الشيمية (الحرارة) عند الكلاب الإناث. نظرًا لقوته الشديدة، لا يُستخدم لدى البشر لأغراض طبية.

أسماء أخرى

يُعرف ميبوليرون أيضًا بعدة أسماء أخرى، بما في ذلك:

• دايميثيلنورتيستوستيرون (DMNT)

• U-10997

• CDB-904

• Cheque Drops (اسم تجاري سابق)

• Matenon (اسم تجاري سابق)

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد (في سياق بيطري، كدواء للكلاب):

• منع الدورة الشيمية: كان الاستخدام المقصود الرئيسي هو منع الكلبة من الدخول في فترة الحرارة بشكل فعال، وهو ما كان مفيدًا عمليًا للمربين وأصحاب الحيوانات الأليفة.

الآثار الجانبية (في كل من الحيوانات والبشر):

• سمية كبدية شديدة: ميبوليرون هو ستيرويد 17$\alpha$-ألكيلات، مما يعني أنه يحتوي على هيكل كربوني معدّل يسمح له بالبقاء على قيد الحياة بعد المرور الأول عبر الكبد. ومع ذلك، فإن هذا التعديل يجعله سامًا للغاية للكبد.

• الآثار الجانبية الأندروجينية: نظرًا لطبيعته الأندروجينية القوية، يمكن أن يسبب آثارًا ذكورية شديدة، بما في ذلك:

  • التذكير (تطور الخصائص الذكرية عند الإناث)

  • فرط الشعر (نمو الشعر المفرط)

  • تكبير البظر

  • تعميق الصوت

  • العدوان وتقلب المزاج

• الإجهاد القلبي الوعائي: مثل الستيرويدات الابتنائية الأخرى، يمكن أن يؤثر سلبًا على مستويات الكوليسترول، مما يزيد من نسبة الكوليسترول الضار (LDL) ويقلل من نسبة الكوليسترول الجيد (HDL)، مما يزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.

• تكبير الثدي عند الرجال: على الرغم من أنه أندروجيني للغاية، إلا أن فعاليته البروجستيرونية يمكن أن تؤدي إلى تكبير الثدي عند الرجال (تكبير أنسجة الثدي عند الذكور).

• قمع إنتاج الهرمونات الطبيعية: إنه يقمع بشدة إنتاج الجسم الطبيعي للتستوستيرون، مما قد يؤدي إلى ضمور الخصيتين والعقم.

• تذكير النسل الإناث: في الدراسات البيطرية على الكلاب الحوامل، أظهر ميبوليرون أنه يسبب التذكير عند الجراء الإناث.

الإيجابيات والسلبيات

الإيجابيات:

• الفعالية الشديدة: يعتبر ميبوليرون أحد أقوى الستيرويدات الابتنائية المتاحة، مما ينتج عنه زيادات سريعة وهائلة في القوة والعدوانية.

• الإعطاء عن طريق الفم: شكله الفموي (قطرات) يجعله سهل الإعطاء.

السلبيات:

• الآثار الجانبية الشديدة: تفوق السلبيات الإيجابيات بكثير بالنسبة للاستخدام البشري. إن السمية الكبدية الشديدة والآثار الأندروجينية القوية تجعله شديد الخطورة.

• الفائدة المحدودة: إن آثاره سريعة الزوال لدرجة أنه لا يستخدم عمومًا إلا من قبل الرياضيين لفترة وجيزة قبل المنافسة لزيادة العدوانية والقوة، لكن هذا يأتي بتكلفة عالية على الصحة.

الجرعة والتواتر

لا توجد جرعة موصى بها طبياً للاستخدام البشري. لا توجد معلومات عن هذا إلا في سياق استخدام أدوية تعزيز الأداء، والجرعات ليست موحدة أو آمنة. نظرًا لقوته العالية وسميته، تعتبر حتى الجرعات الصغيرة خطيرة.

نصف العمر ووقت الكشف

• نصف العمر: لم يتم توثيق نصف عمر ميبوليرون جيدًا للاستخدام البشري، لكن من المعروف أنه قصير جدًا. أظهرت إحدى الدراسات على جرعة واحدة أن المركب الأم كان غير قابل للكشف تقريبًا بعد 24 ساعة. كان من الممكن الكشف عن الميتابوليت الرئيسي لمدة تصل إلى خمسة أيام.

• وقت الكشف: نظرًا لسرعة استقلاب الدواء الأم، فإن اختبار المخدرات لميبوليرون سيبحث بشكل أساسي عن نواتجه الأيضية. بينما يختفي المركب الأم بسرعة، قد تكون نواتجه الأيضية قابلة للكشف لبضعة أيام حتى أسبوع. ومع ذلك، يمكن أن تمدد طرق الكشف الجديدة هذه الفترة بشكل كبير.

التأثيرات الستيرويدية، البروجستيرونية، والبروجلاكتين

• الستيرويدية: ميبوليرون هو ستيرويد اصطناعي ذو خصائص قوية ابتنائية وأندروجينية.

• البروجستيرونية: ميبوليرون هو مشتق من الناندرولون، المعروف بفعاليته البروجستيرونية. يتمتع ميبوليرون بفعالية بروجستيرونية كبيرة، مما يعني أنه يمكنه الارتباط بمستقبل البروجستيرون. هذا يمكن أن يساهم في الآثار الجانبية مثل تكبير الثدي عند الرجال وقمع إنتاج الهرمونات الطبيعية.

• البروجلاكتين: نظرًا لطبيعته البروجستيرونية، يمكن أن يزيد ميبوليرون من مستويات البروجلاكتين، مما قد يساهم أيضًا في تكبير الثدي عند الرجال، وفي بعض الحالات، آثار جانبية أخرى مرتبطة بارتفاع البروجلاكتين.

النسبة الابتنائية-الأندروجينية

النسبة الابتنائية-الأندروجينية هي طريقة لمقارنة خصائص بناء العضلات (الابتنائية) للستيرويد مع خصائصه المذكّرة (الأندروجينية)، مع استخدام التستوستيرون كخط أساس عند 100:100.

يمتلك ميبوليرون نسبة ابتنائية-أندروجينية عالية وغير متناسبة للغاية. في حين أن الأرقام المحددة قد تختلف بناءً على طريقة القياس، غالبًا ما يُشار إليها بأنها حوالي 41:160. هذا يشير إلى أنه عامل ابتنائي قوي بشكل استثنائي ولكنه أيضًا أندروجيني للغاية، مما يجعله خطيرًا بشكل خاص من حيث الآثار الجانبية المذكّرة.