IPT-141

ما هو IPT-141؟

IPT-141، المعروف أكثر باسم PT-141 أو Bremelanotide، هو ببتيد اصطناعي يعمل كعامل منشط لمستقبلات الميلانوكورتين. على عكس أدوية مثل الفياجرا أو سياليس، التي تستهدف أساسًا الجهاز الوعائي لزيادة تدفق الدم، يعمل PT-141 على الجهاز العصبي المركزي. إنه يحفز مستقبلات الميلانوكورتين في الدماغ، والتي تشارك في تنظيم الرغبة الجنسية والشهوة الجنسية.

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على نسخة من Bremelanotide (المُسَوَّقة باسم Vyleesi) لعلاج اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة (HSDD) لدى النساء قبل انقطاع الطمث. ومع ذلك، فإن استخدامه لحالات أخرى، مثل ضعف الانتصاب لدى الرجال، يُعتبر "غير مُعتمد" وليس استخدامًا معتمدًا من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية.

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد:

• زيادة الرغبة الجنسية: يُعرف PT-141 بقدرته على زيادة الرغبة الجنسية لدى كل من الرجال والنساء.

• تحسين الأداء الجنسي: من خلال زيادة الرغبة الجنسية، يمكن أن يؤدي أيضًا إلى تحسين الأداء الجنسي.

• علاج ضعف الانتصاب (ED): لدى الرجال، يمكن أن يساعد في تحقيق الانتصاب عن طريق تحفيز إطلاق أكسيد النيتريك، مما يُرخي عضلات القضيب ويزيد تدفق الدم.

• علاج اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة (HSDD): هذا هو الاستخدام المعتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للنساء قبل انقطاع الطمث.

الآثار الجانبية:

غالبًا ما تشمل الآثار الجانبية الشائعة:

• الغثيان (هذا هو الأكثر شيوعًا، ويمكن أن يكون شديدًا مع الجرعة الأولى)

• احمرار أو هبات ساخنة (احمرار أو دفء في الوجه والجزء العلوي من الجسم)

• الصداع

• ألم أو حكة أو تورم أو كدمات في موقع الحقن

يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا أو الأكثر شدة:

• القيء

• الدوار

• أحاسيس الوخز

• ارتفاع ضغط الدم وانخفاض معدل ضربات القلب (عادة ما يكون مؤقتًا، ولكن يمكن أن يكون خطيرًا للأشخاص الذين يعانون من مشاكل في القلب والأوعية الدموية)

• اسوداد الجلد أو اللثة (فرط التصبغ)، والذي يمكن أن يكون دائمًا.

إيجابيات وسلبيات

الإيجابيات:

• آلية عمل فريدة: يعالج اختلال الوظيفة الجنسية عن طريق العمل على مراكز الرغبة في الدماغ، والتي يمكن أن تكون أكثر فعالية للأفراد الذين لا يستجيبون للأدوية التي تعزز تدفق الدم.

• يمكن استخدامه من قبل كلا الجنسين: إنه أحد العلاجات القليلة التي يمكن أن تعالج اختلال الوظيفة الجنسية لدى كل من الرجال والنساء.

• سريع المفعول: يمكن أن يبدأ مفعوله في غضون 30 إلى 60 دقيقة.

السلبيات:

• موافقة محدودة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية: الاستخدام الوحيد المعتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية هو لعلاج اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة لدى النساء قبل انقطاع الطمث. استخدامه للرجال أو الحالات الأخرى غير معتمد.

• إمكانية الإساءة: نظرًا لآثاره على الرغبة الجنسية والأداء الجنسي، هناك إمكانية لإساءة الاستخدام.

• الآثار طويلة المدى غير مؤكدة: هناك أبحاث محدودة حول الآثار طويلة المدى لاستخدام PT-141، وإمكانية حدوث تقليل للحساسية لنظام الميلانوكورتين بمرور الوقت.

• إمكانية حدوث آثار جانبية خطيرة: في حين أن العديد من الآثار الجانبية خفيفة، إلا أن آثارًا جانبية أكثر خطورة مثل الغثيان الشديد أو تغيرات ضغط الدم يمكن أن تحدث.

الجرعة والتردد

يمكن أن تختلف الجرعة والتردد اختلافًا كبيرًا، ويجب تحديدها فقط من قبل أخصائي الرعاية الصحية. بالنسبة للرجال، تكون الجرعة الأولية النموذجية حوالي 1.75 ملغ إلى 2 ملغ لكل جرعة. بالنسبة للنساء، تكون الجرعة مماثلة. يتم إعطاؤها عادة عن طريق الحقن تحت الجلد (تحت الجلد). يقتصر التردد عادةً على لا تزيد عن جرعة واحدة كل 24 ساعة وعدد أقصى 8 جرعات في الشهر. توصي بعض المصادر باستخدامه لا يزيد عن مرتين أو ثلاث مرات في الأسبوع.

نصف العمر ووقت الكشف

• نصف العمر: يبلغ نصف عمر PT-141 (Bremelanotide) حوالي 1.85 إلى 2.09 ساعة بعد الإعطاء عن طريق الأنف.

• وقت الكشف: المعلومات المتعلقة بوقت الكشف المحدد لـ PT-141 في اختبارات المخدرات غير متوفرة على نطاق واسع. ومع ذلك، نظرًا لأنه ببتيد وليس منشطًا استرويديًا أو مخدرًا ترفيهيًا شائعًا، فإنه لا يتم تضمينه عادةً في لوحات فحص المخدرات القياسية. يمكن أن تختلف نوافذ الكشف عن الببتيدات اختلافًا كبيرًا اعتمادًا على نوع الاختبار (البول، الدم، الشعر) واستقلاب الفرد، لكنها بشكل عام قصيرة.

الآثار الستيروجينية والبروجستيرونية والبروجلاكتينية

• الستيروجينية/البروجستيرونية: PT-141 هو ببتيد وليس ستيرويدًا أو بروجستينًا. ليس له آثار ستيروجينية أو بروجستيرونية، مما يعني أنه لا يؤثر بشكل مباشر على مستويات التستوستيرون أو الإستروجين أو البروجسترون.

• البرولاكتين: لا يوجد دليل مهم يشير إلى أن PT-141 يؤثر بشكل مباشر على مستويات البرولاكتين. البرولاكتين هو هرمون يرتبط بشكل أساسي بالرضاعة، وعندما يرتفع لدى الرجال، يمكن أن يسبب مشاكل مثل انخفاض الرغبة الجنسية. نظرًا لأن PT-141 يهدف إلى زيادة الرغبة الجنسية، فمن غير المحتمل أن يكون له تأثير يرفع البرولاكتين.

النسبة الابتنائية الأندروجينية

النسبة الابتنائية الأندروجينية هي مقياس يستخدم لمقارنة تأثيرات بناء العضلات (الابتنائية) لمادة ما بتأثيراتها الذكورة (الأندروجينية). تُستخدم هذه النسبة تحديدًا للمنشطات الابتنائية الأندروجينية (AAS). نظرًا لأن PT-141 هو ببتيد وليس ستيرويدًا، فليس له نسبة ابتنائية أو أندروجينية.