Cabergoline (Dostinex)

الكابيرغولين، المباع تحت اسم العلامة التجارية Dostinex، هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج فرط برولاكتين الدم، وهي حالة تتميز بمستويات عالية من هرمون البرولاكتين. كما أنه يستخدم أحيانًا في علاج مرض باركنسون وبعض أورام الغدة النخامية.

شرح مفصل

الكابيرغولين هو دواء دوباميني، مما يعني أنه يعمل على مستقبلات الدوبامين في الدماغ. على وجه التحديد، إنه عامل قوي لمستقبلات الدوبامين D₂. من خلال تحفيز هذه المستقبلات، فإنه يمنع إنتاج وإطلاق البرولاكتين من الغدة النخامية. البرولاكتين هو هرمون يحفز، من بين أمور أخرى، إنتاج الحليب لدى النساء ويمكن أن يسبب مشاكل مختلفة عند وجوده بكميات زائدة، مثل:

• النساء: العقم، ومشاكل الطمث (انقطاع الطمث أو قلة الطمث)، وإدرار الحليب اللاإرادي (إنتاج الحليب غير الطبيعي).

• الرجال: ضعف الانتصاب، والعقم، وانخفاض هرمون التستوستيرون.

يشير اختصار "DAC" في استعلام المستخدم إلى اختصار محدد، وبالنظر إلى سياق أسئلة المستخدم (البرولاكتين، المنشطات)، فمن المحتمل أن يكون هناك سوء فهم أو خطأ مطبعي. الكابيرغولين هو مشتق من مادة الإرغوت، وهو عامل مضاد للدوبامين، لكن "DAC" ليس جزءًا قياسيًا من اسمه أو اختصارًا شائع الاستخدام له في السياقات الطبية أو الصيدلانية.

الآثار الجانبية والفوائد

الفوائد:

• يقلل مستويات البرولاكتين: هذه هي الفائدة الأساسية، مما يؤدي إلى حل الأعراض المرتبطة بفرط برولاكتين الدم.

• يستعيد الخصوبة: من خلال تطبيع مستويات البرولاكتين، يمكنه استعادة دورات الطمث المنتظمة والإباضة لدى النساء وتحسين الوظيفة الجنسية والخصوبة لدى الرجال.

• انكماش الورم: في المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز البرولاكتين (البرولاكتينومات)، يكون الكابيرغولين فعالًا للغاية في تقليص حجم الورم.

• تأثير طويل الأمد: مقارنةً بعوامل مضادة للدوبامين الأخرى مثل البروموكريبتين، فإن الكابيرغولين له عمر نصفي أطول بكثير، مما يسمح بتناول جرعات أقل تكرارًا (عادةً مرة أو مرتين في الأسبوع).

الآثار الجانبية:

تشمل الآثار الجانبية الشائعة:

• الغثيان

• صداع الرأس

• الدوار، خاصة عند الوقوف بسرعة (انخفاض ضغط الدم الوضعي)

• الإمساك

• الإرهاق

يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا ولكن الأكثر خطورة:

• مشاكل صمامات القلب (اعتلال صمامات القلب): هذا خطر نادر ولكنه خطير، خاصةً مع الاستخدام المطول والجرعات العالية. غالبًا ما يوصى بالرصد المنتظم باستخدام تخطيط صدى القلب للمستخدمين على المدى الطويل.

• الاضطرابات الليفية: تندب في الرئتين أو القلب أو البطن.

• التغيرات النفسية / السلوكية: اضطرابات السيطرة على الدوافع مثل القمار المرضي، وزيادة الرغبة الجنسية، وفرط النشاط الجنسي.

• الهلوسة

إيجابيات وسلبيات

الإيجابيات:

• فعالية عالية: إنه فعال جدًا في تطبيع مستويات البرولاكتين وتقليص الأورام.

• جرعة مريحة: يسمح عمر النصف الطويل بتناول جرعة مرة أو مرتين أسبوعيًا، مما يحسن امتثال المريض مقارنةً بالأدوية التي تتطلب جرعات متعددة يوميًا.

• تحمل جيد: في العديد من المرضى، لديه ملف تعريف تحمل أفضل من الأدوية المماثلة الأخرى، مثل البروموكريبتين.

السلبيات:

• إمكانية حدوث آثار جانبية خطيرة: على الرغم من ندرتها، إلا أن خطر تلف صمامات القلب واضطرابات التليف يمثل مصدر قلق كبير، خاصةً مع الاستخدام طويل الأمد والجرعات العالية.

• الآثار الجانبية السلوكية: يمكن أن تكون إمكانية حدوث اضطرابات السيطرة على الدوافع مشكلة بالنسبة لبعض الأفراد.

• يتطلب إشرافًا طبيًا: نظرًا لإمكانية حدوث آثار جانبية خطيرة، يجب استخدام الكابيرغولين فقط تحت إشراف طبي صارم.

الجرعة والتردد

يجب تحديد الجرعة والتردد من قبل مقدم الرعاية الصحية بناءً على حالة المريض الفردية ومستويات البرولاكتين.

• الجرعة الأولية: الجرعة الأولية النموذجية هي 0.25 ملغ، مرتين في الأسبوع.

• التقنين: يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا بمقدار 0.25 ملغ، مرتين في الأسبوع، كل أربعة أسابيع حتى يتم تطبيع مستويات البرولاكتين.

• الجرعة القصوى: الجرعة القصوى الموصى بها هي عادةً 1 ملغ، مرتين في الأسبوع، ولكن تم استخدام جرعات أعلى في بعض الحالات.

• الإعطاء: غالبًا ما يوصى بتناول الدواء مع الطعام لتقليل الغثيان.

عمر النصف ووقت الكشف

• عمر النصف: يقدر عمر النصف للقضاء على الكابيرغولين ما بين 63 و 69 ساعة. هذا هو السبب في أنه يمكن تناوله بشكل غير متكرر.

• وقت الكشف: يمكن أن يختلف وقت الكشف عن الكابيرغولين في اختبارات المخدرات على نطاق واسع حسب نوع الاختبار والجرعة واستقلاب الفرد. على الرغم من أن عمر النصف طويل، إلا أن الدواء ومستقلباته يمكن اكتشافها لمدة تتراوح من أيام إلى أسابيع قليلة بعد الجرعة الأخيرة.

التأثيرات الستيروجينية، البروجستيرونية، البرولاكتينية

• التأثيرات البرولاكتينية: تتمثل الوظيفة الأساسية للكابيرغولين في خفض مستويات البرولاكتين. يمكن أن يؤدي ارتفاع البرولاكتين إلى انخفاض مستويات الهرمونات الأخرى مثل التستوستيرون ويمكن أن يتداخل مع دورة الطمث. من خلال تطبيع البرولاكتين، يساعد الكابيرغولين على استعادة توازن هذه الهرمونات.

• الستيروجينية / البروجستيرونية: الكابيرغولين ليس منشطًا وليس له أي آثار تقوية عضلية أو ذكورة مباشرة. إنه لا يعمل على مستقبلات الستيرويد (مثل مستقبلات الإستروجين أو الأندروجين) وليس له نشاط بروجستيروني. تأثيراته على الهرمونات غير مباشرة، بشكل أساسي من خلال قمع البرولاكتين الذي بدوره يمكن أن يؤثر على المحاور الهرمونية الأخرى.

النسبة الابتنائية - الأندروجينية

النسبة الابتنائية - الأندروجينية هي مقياس يستخدم لمقارنة التأثيرات الابتنائية (بناء العضلات) للستيرويد بتأثيراته الأندروجينية (الذكورة).

• الكابيرغولين ليس منشطًا ابتنائيًا - أندروجينيًا. إنه عامل مضاد للدوبامين وليس له نسبة ابتنائية - أندروجينية قابلة للقياس. لذلك، من المستحيل إعطاء رقم لهذه النسبة.