Bolfortan

بولفورتان (نيكوتينات التستوستيرون) هو ستيرويد أنابوليكي أندروجيني (AAS) تم إيقاف إنتاجه، وهو أيضاً دواء أندروجيني. كان شكلاً من أشكال التستوستيرون، الهرمون الجنسي الذكري الرئيسي، تم تعديله باستخدام إستر النيكوتينات. كان الغرض من هذا التعديل هو إطالة آثاره في الجسم مقارنة بالتستوستيرون النقي. تم تركيبه كمحلول معلق مائي للحقن العضلي. يُعرف بولفورتان أيضاً باسم لينوبول.

الآثار الجانبية والفوائد

كمشتق للتستوستيرون، كان من الممكن أن يكون لبولفورتان فوائد وآثار جانبية مشابهة للأدوية القائمة على التستوستيرون والستيرويدات الابتنائية الأخرى.

الفوائد:

• الآثار الابتنائية: زيادة كتلة العضلات، والقوة، وتخليق البروتين.

• الآثار الأندروجينية: تطور الخصائص الجنسية الثانوية للذكور.

• فوائد أخرى: زيادة كثافة العظام، وتحسين إنتاج خلايا الدم الحمراء، وتعزيز الرغبة الجنسية، واحتمال تحسين المزاج ومستويات الطاقة.

الآثار الجانبية:

• الآثار الجانبية الأندروجينية: ترجع هذه الآثار إلى الطبيعة الأندروجينية للمركب، وقد تشمل:

  • حب الشباب

  • بشرة دهنية

  • صلع نمط الذكور (في الأفراد المعرضين وراثياً)

  • نمو شعر الجسم والوجه

  • تعميق الصوت

  • تضخم البروستاتا (فرط تنسج البروستاتا الحميد)

  • تضخم البظر وعدم انتظام الدورة الشهرية عند النساء

• الآثار الجانبية القلبية الوعائية:

  • زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب

  • ارتفاع ضغط الدم

  • تغيرات في مستويات الكوليسترول (انخفاض نسبة الكوليسترول الجيد HDL وزيادة نسبة الكوليسترول الضار LDL)

• سمية الكبد (تلف الكبد): هذا مصدر قلق مع العديد من الستيرويدات الابتنائية، خاصة تلك التي تؤخذ عن طريق الفم، ولكن الأشكال القابلة للحقن قد تشكل أيضاً مخاطر، خاصة مع الجرعات العالية أو الاستخدام المطول.

• آثار جانبية أخرى:

  • قمع إنتاج التستوستيرون الطبيعي، مما يؤدي إلى ضمور الخصيتين (الانكماش)

  • تكبير الثدي (تطور أنسجة الثدي عند الذكور) بسبب العطرنة (التحويل إلى هرمون الاستروجين)

  • احتفاظ الماء والانتفاخ

  • تقلبات المزاج، والتهيج، والعدوان ("غضب الستيرويد")

  • زيادة خطر تجلط الدم

الإيجابيات والسلبيات

بما أن بولفورتان لم يعد يُسوق، فإن إيجابياته وسلبياته تأتي بشكل أساسي من منظور تاريخي ودوائي.

الإيجابيات:

• كمشتق للتستوستيرون، كان سيكون فعالاً لغرضه المقصود في علاج الحالات المتعلقة بانخفاض التستوستيرون.

• وفرت عملية الاسترة مع النيكوتينات مدة أطول من الفعل مقارنة بالتستوستيرون غير المأستر، مما يقلل من تواتر الحقن اللازمة.

السلبيات:

• تم إيقاف إنتاجه: إنه غير متوفر للاستخدام، مما يجعله دواءً عتيقاً.

• الآثار الجانبية: مثل جميع الستيرويدات الابتنائية، كان يحمل خطر الآثار الجانبية الخطيرة، كما هو موضح أعلاه.

• إمكانية الإساءة: كدواء محسن للأداء، يمكن إساءة استخدامه، مما يؤدي إلى عواقب صحية سلبية.

الجرعة والتواتر

من الصعب العثور على معلومات محددة حول الجرعة والتواتر لبولفورتان، حيث أن الدواء لم يعد قيد الإنتاج ولم يكن مستخدماً على نطاق واسع مثل إسترات التستوستيرون الأخرى. ومع ذلك، تم تركيبه كمحلول معلق مائي بتركيز 50 ملغم/مل. تم الإبلاغ عن أن مدة فعاليته تقع في مكان ما بين مدة فعالية بروبيونات التستوستيرون وإينانثات التستوستيرون، مما يشير إلى أنه كان سيتم إعطاؤه بشكل أقل تواتراً من البروبيونات ولكن بشكل أكثر تواتراً من الإينانثات. الجرعة الشائعة لإسترات التستوستيرون المماثلة المستخدمة في الطب هي 50-250 ملغم كل 1-4 أسابيع، حسب الإستر المحدد. في سياق تعزيز الأداء، من المحتمل أن تكون الجرعات أعلى وأكثر تواتراً.

نصف العمر ووقت الكشف

• نصف العمر: يُذكر أن نصف عمر بولفورتان (نيكوتينات التستوستيرون) يقع في مكان ما بين بروبيونات التستوستيرون وإينانثات التستوستيرون. بروبيونات التستوستيرون لها نصف عمر قصير لبضعة أيام، بينما إينانثات التستوستيرون لها نصف عمر حوالي 4-5 أيام. لذلك، فإن تقديراً معقولاً لنصف عمر بولفورتان سيكون في نطاق بضعة أيام إلى عدة أيام.

• وقت الكشف: يختلف وقت الكشف عن الستيرويدات الابتنائية اختلافاً كبيراً حسب الدواء المحدد، والجرعة، وطريقة الاختبار (البول، أو الدم، أو الشعر). يمكن عادةً الكشف عن التستوستيرون ومشتقاته في البول لمدة 2-4 أسابيع بعد الجرعة الأخيرة، ولكن يمكن أن يكون أطول بكثير بالنسبة لإسترات معينة أو مع الاستخدام المزمن. بالنسبة لاختبار الشعر، يمكن أن تكون نافذة الكشف عدة أشهر إلى سنة أو أكثر.

الآثار الستيروجينية، والبروجستيرونية، والبروجلاكتينية

• الستيروجينية: هذا المصطلح ليس تصنيفاً دوائياً قياسياً. بولفورتان هو ستيرويد، وتحديداً ستيرويد أنابوليكي أندروجيني.

• البروجستيرونية: بولفورتان هو مشتق من التستوستيرون، وهو ليس بروجستيرونياً. لا يرتبط بمستقبل البروجسترون وليس له نشاط بروجستيروني.

• البروجلاكتين: يمكن أن تؤثر الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية أحياناً بشكل غير مباشر على مستويات البروجلاكتين. على سبيل المثال، يمكن لبعض الستيرويدات، خاصة تلك التي لها نشاط بروجستيروني (والذي لا يمتلكه بولفورتان)، أن تزيد من مستويات البروجلاكتين. يمكن أن تؤدي الجرعات العالية من بعض الستيرويدات العطرية (التي تتحول إلى هرمون الاستروجين) أيضاً إلى زيادة البروجلاكتين. بينما يمكن للتستوستيرون نفسه أن يتحول إلى هرمون الاستروجين، فإن تأثيره على البروجلاكتين ليس مهماً عموماً مثل تأثير بعض المركبات الأخرى.

النسبة الابتنائية الأندروجينية

النسبة الابتنائية الأندروجينية (AAR) هي مقياس يستخدم لمقارنة الآثار الابتنائية (بناء العضلات) للستيرويد بآثاره الأندروجينية (التذكير). تعتمد النسبة على معيار التستوستيرون، الذي لديه نسبة AAR قدرها 1:1. هذا يعني أن آثاره الابتنائية والأندروجينية تعتبر متساوية. بما أن بولفورتان هو ببساطة إستر من التستوستيرون، فإن نسبته الابتنائية الأندروجينية الأساسية هي نفسها نسبة التستوستيرون نفسه، وهي 1:1.