Andarine (S4)

ما هو أندارين (S4)؟

أندارين، المعروف أيضًا بأسماءه الرمزية في مرحلة التطوير GTx-007 و S-4، هو نوع من الأدوية يسمى مُعدِّل مستقبلات الأندروجين الانتقائي (SARM). تم تطوير مُعدِّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية لامتلاكها الآثار المفيدة للستيرويدات الابتنائية، مثل زيادة كتلة العضلات والعظام، دون الآثار الجانبية غير المرغوب فيها المرتبطة بالستيرويدات التقليدية.

أندارين هو عامل مؤثِّر جزئي نشط عن طريق الفم لمستقبلات الأندروجين (AR). وهذا يعني أنه يرتبط بمستقبلات الأندروجين في الجسم وينشِّطها، ولكن بدرجة أقل من العامل المؤثِّر الكامل مثل التستوستيرون أو ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). تتمثل السمة الرئيسية لأندارين في طبيعته "الانتقائية"؛ فهو عامل مؤثِّر كامل في أنسجة العضلات والعظام، ولكنه عامل مؤثِّر جزئي فقط في الأنسجة الأخرى مثل البروستاتا. هذا الفعل الانتقائي هو ما كان يُقصد به توفير فوائد ابتنائية مع تقليل الآثار الجانبية الأندروجينية.

الفوائد والمزايا

تم تطوير أندارين لعلاج حالات مثل ضمور العضلات، وهشاشة العظام، وتضخم البروستاتا الحميد (BPH). تشمل فوائده ومزاياه المحتملة، بناءً على الدراسات قبل السريرية وتقارير المستخدمين:

• نمو العضلات والقوة: لقد ثبت أن أندارين له تأثير ابتنائي قوي على العضلات الهيكلية، مما يؤدي إلى زيادة كتلة العضلات وقوتها. قد يكون أكثر فعالية من العوامل الابتنائية التقليدية مثل التستوستيرون في هذا الصدد.

• زيادة كثافة المعادن في العظام: أظهرت الدراسات على الجرذان أن أندارين يمكن أن يعيد كثافة المعادن في العظام، مما يجعله علاجًا محتملاً لهشاشة العظام.

• فقدان الدهون: يبلغ بعض المستخدمين أن أندارين يساعد في فقدان الدهون، مما يساهم في الحصول على بنية جسدية أكثر نحافة ووضوحًا.

• لا يحدث تحولًا عطريًا: على عكس التستوستيرون والعديد من الستيرويدات الابتنائية، لا يتحول أندارين إلى هرمون الاستروجين. هذا يعني أنه لا يسبب آثارًا جانبية مرتبطة بالاستروجين مثل تضخم الثدي (نمو أنسجة الثدي الذكرية) أو احتباس الماء.

• لا يسبب تضخم البروستاتا: على عكس الستيرويدات الابتنائية التي يمكن أن تسبب تضخم البروستاتا، يعمل أندارين كعامل مؤثِّر جزئي في أنسجة البروستاتا وقد يحجب تنافسيًا ارتباط DHT، مما قد يقلل من الآثار الجانبية المرتبطة بالبروستاتا.

الآثار الجانبية والسلبيات

على الرغم من فوائده المحتملة، تم وقف أندارين من التجارب السريرية بسبب الآثار الجانبية الضارة. لم يتم تحديد مدى مخاطر صحته على المدى الطويل بشكل جيد. تشمل الآثار الجانبية والسلبيات المحتملة:

• ضعف البصر: هذا هو التأثير الجانبي الأكثر أهمية وتوثيقًا لأندارين. عند الجرعات الأعلى، يبلغ المستخدمون عادةً عن:

  • رؤية ضبابية أو مصبوغة باللون الأصفر.

  • عمى ليلي.

  • ومضات بصرية أو وميض. هذه التأثيرات عادة ما تكون مؤقتة وتعتمد على الجرعة.

• قمع الهرمونات: يمكن أن يقمع أندارين إنتاج التستوستيرون الطبيعي في الجسم، مما يؤدي إلى انخفاض الرغبة الجنسية، والخمول، وانكماش الخصيتين. غالبًا ما يُوصى بالعلاج بعد الدورة (PCT) للمساعدة في استعادة الوظيفة الهرمونية الطبيعية.

• تأثيرات على الكبد والقلب: ارتبطت مُعدِّلات مستقبلات الأندروجين الانتقائية، بما في ذلك أندارين، بتأثيرات ضارة على الكبد والقلب.

• حب الشباب: مثل الأندروجينات الأخرى، يمكن أن يسبب أندارين حب الشباب أو يزيده سوءًا.

• الشرعية والسلامة: أندارين هو دواء جديد قيد البحث ولم تتم الموافقة عليه للاستخدام البشري. إنه مادة محظورة للرياضيين ويتم بيعها غالبًا في السوق السوداء كـ "كيميائي بحثي"، مما يعني أنها غير منظمة وقد تحتوي على مكونات غير مؤكدة أو ملوثة.

الجرعة والتواتر

لا توجد جرعة موصى بها رسميًا لأندارين للاستخدام البشري لأنه ليس دواءً معتمدًا. تأتي أي معلومات حول الجرعة من تقارير المستخدمين القصصية والدراسات قبل السريرية. تتراوح الجرعات الشائعة التي أبلغ عنها المستخدمون عادةً من 25 إلى 75 مجم يوميًا، غالبًا ما يتم تقسيمها إلى جرعات متعددة (مثل، 2-3 مرات يوميًا) نظرًا لنصف عمرها القصير نسبيًا.

نصف العمر ووقت الكشف

• نصف العمر: نصف عمر أندارين قصير نسبيًا. أظهرت الدراسات على الحيوانات أن مستويات الذروة في البلازما تحدث في غضون ساعة ويتم التخلص منها بسرعة نسبية. يبلغ نصف العمر المقدر حوالي 4-6 ساعات، وهذا هو السبب في أن المستخدمين غالبًا ما يقسمون جرعتهم اليومية.

• وقت الكشف: يمكن الكشف عن أندارين ومركباته الأيضية في البول لمدة حوالي أسبوعين بعد جرعة فموية واحدة من 60 مجم. تتحسن طرق الكشف باستمرار، ويمكن تحديد مركباته الأيضية لتأكيد الاستخدام.

التأثيرات الستيرويدية، والبروجستيرونية، والبروتينية

• الستيرويدية: أندارين هو SARM غير ستيرويدي. هذا يعني أن تركيبه الكيميائي لا يعتمد على النواة الستيرويدية.

• البروجستيرونية: لا يمتلك أندارين نشاطًا بروجستيرونيًا.

• البرولاكتين: لا يوجد دليل يشير إلى أن أندارين يؤثر بشكل مباشر على مستويات البرولاكتين. ومع ذلك، فإن الاختلالات الهرمونية الناجمة عن قمع التستوستيرون يمكن أن تؤثر بشكل غير مباشر على الهرمونات الأخرى، بما في ذلك البرولاكتين.

النسبة الابتنائية والأندروجينية

النسبة الابتنائية-الأندروجينية هي طريقة لقياس قدرة المادة على بناء العضلات (الابتنائية) مقابل ميلها إلى التسبب في آثار جانبية تشبه الذكور (الأندروجينية). بالنسبة للستيرويدات التقليدية، غالبًا ما يتم مقارنتها بالتستوستيرون، الذي لديه نسبة 100:100.

يُعرف أندارين بآثاره الابتنائية القوية مع الحد الأدنى من الآثار الأندروجينية في الأنسجة غير المستهدفة. في دراسة أجريت على الجرذان المُخصية، تبين أن أندارين أعاد وزن العضلات إلى 101٪ من مجموعة التحكم بينما أعاد وزن البروستاتا إلى 32.5٪ فقط. هذا يدل على نسبة ابتنائية إلى أندروجينية مواتية للغاية. في حين أن القيمة العددية الدقيقة لهذه النسبة غير متوفرة على نطاق واسع، فمن المفهوم أنها أعلى بكثير من نسبة التستوستيرون، مما يشير إلى طبيعتها "الانتقائية".