Zeranol

Aktif Madde: Zeranol

ancillaryoral

Açıklama

Zeranol, sentetik, steroid olmayan bir bileşiktir ve bir anabolik ajan ve güçlü bir östrojen taklidi (sentetik bir östrojen veya fitoöstrojen türevi bileşik) olarak sınıflandırılır.

Diğer Adı: En iyi bilinen marka adı Ralgro'dur (veteriner tıbbında kullanılır). Kimyasal olarak, α-zearalanol veya P-1496 olarak da bilinir. Doğal olarak oluşan miköstrojen zearalenonun bir metabolitidir.

Birincil Kullanım: Zeranol, öncelikle ABD sığır endüstrisinde, kilo alma oranını artırmak ve yem verimliliğini artırmak için sığırlar (sütten kesilmiş dana buzağıları, büyüyen sığır, besili öküzler ve düveler) için implante edilebilir bir büyüme destekleyicisi olarak kullanılır. Östrojenik aktivitesiyle ilgili insan sağlığı endişeleri nedeniyle, bu amaçla kullanımı Avrupa Birliği'nde ve diğer bazı bölgelerde yasaklanmıştır.


Yan Etkiler ve Faydaları (Öncelikle Hayvan Kullanımı ve Potansiyel İnsan Maruziyeti Bağlamında)

Kategori Faydaları (Hayvanlarda) Yan Etkileri (Hayvanlarda ve Potansiyel İnsan Riski)
Artıları Kilo alma oranında artış. İyileştirilmiş yem verimliliği (daha fazla kas, daha az yağ). Çok yönlü: hem erkek hem de dişi buzağılarda kullanılabilir. Güçlü Östrojenik Aktivite: Zeranol, doğal östrojen estradiolü taklit eder. Bu, birçok yan etkinin kaynağıdır.
Eksileri Üreme Toksisitesi (Hayvanlar): Üreme organlarında fonksiyonel ve morfolojik değişikliklere, azalmış doğurganlığa, erkeklerde testislerin/seminal veziküllerin ağırlıklarında azalmaya ve dişilerde erken meme bezi gelişimine yol açabilir. Kanserojenlik Potansiyeli (Hayvanlar): Bazı hayvan çalışmalarında, hormonal etkisiyle bağlantılı olarak, hipofiz ön adenomlarının insidansında artış gözlenmiştir. İnsan Sağlığı Endişesi: Etteki kalıntılar insan maruziyetine yol açabilir. Maruziyet, kızlarda erken ergenlik ve östrojen reseptörü pozitif insan meme tümörü hücrelerinin in vitro potansiyel proliferasyonu/transformasyonu ile ilişkilendirilmiştir.  

Dozaj ve Sıklık

Ticari Sığırlarda (Ralgro):

  • Dozaj: Tipik bir tek doz 36 mg'dır (üç 12 mg pelet).

  • Sıklık: İmplant olarak uygulanır, genellikle hayvan başına bir kez (implantların yaklaşık 90 gün boyunca etkili olduğu tahmin edilmektedir).

İnsan Kullanımı İçin:

  • Zeranol, bir ilaç veya takviye olarak insan kullanımı için onaylanmamıştır veya tavsiye edilmemektedir.

  • Dünya Sağlık Örgütü (WHO), gıda kalıntılarından insanlar için Kabul Edilebilir Günlük Alım (ADI) miktarını günde 0 ila 0.5μg/kg vücut ağırlığı olarak belirlemiştir.


Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi

  • Yarılanma Ömrü (İnsanlarda/Maymunlarda): İnsanlardaki toplam radyoaktivitenin (zeranol ve metabolitleri) kandaki eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 22 saattir ve maymunlarda yaklaşık 18 saattir.

  • Tespit Süresi (Sığır İdrarında): 36 mg'lık bir implantı takiben sığır idrarındaki zeranol konsantrasyonları, implantasyondan yaklaşık 22 gün sonra ortalama maksimuma ulaşmış ve implantasyondan yaklaşık 69 gün sonra tespit limitine yakın bir seviyeye düşmüştür. Not: İnsanlardaki tespit süresi, doza, uygulama yoluna ve analitik yönteme büyük ölçüde bağlı olacaktır.


Hormonal Etkiler ve Anabolik Androjenik Oran

Zeranol'un birincil ve en önemli hormonal aktivitesi östrojeniktir.

  • Steroidojenik Etki: Zeranol, steroid olmayan bir östrojen taklididir. Kendisi steroid hormonları üretmez, ancak güçlü östrojenik aktivitesi endokrin sistemi etkiler.

  • Progestojenik Etki: Zeranol öncelikle bir progestojen değildir. Bununla birlikte, bazı kaynaklar, zeranolün türetildiği ilgili bileşik zearalenonun ve büyüme destekleyicileri olarak kullanılan melengestrol asetat (MGA) gibi diğer hormonların progesteron hormon reseptörleri ile etkileşime girebileceğini belirtmektedir. Zeranol'un kendisi öncelikle östrojeniktir.

  • Prolaktin Etkisi: Hayvanlarda (örn. dişi domuz yavruları) ilgili bileşik zearalenon (ZEA) üzerine yapılan çalışmalar, yemdeki ZEA kontaminasyonunun serum prolaktin seviyelerinde artışa yol açabileceğini göstermiştir. Zeranol, ZEA'nın östrojenik bir metaboliti olduğundan, östrojenik bileşikler prolaktin salgılanmasını etkileyebileceğinden, bu etkiyi paylaşabilir.

  • Anabolik Androjenik Oran: Zeranol, hayvanlarda kilo alımını artırma bağlamında bir anabolik ajan olarak sınıflandırılır. Ancak, bu anabolik etki öncelikle androjenik aktivite yoluyla değil, östrojenik aktivitesi (hipofiz büyüme hormonu salınımını ve protein sentezini teşvik edebilen) yoluyla elde edilir.

    • Estradiolü taklit eder (bir östrojen) ve androjen reseptörü için çok az veya hiç önemli afinitesi yoktur.

    • Bu nedenle, geleneksel anabolik-androjenik steroidlerden (AAS) farklı olarak, bu madde için Anabolik:Androjenik oranı tipik olarak hesaplanmaz veya yüksek/sonsuz olarak kabul edilir (çünkü östrojenik bir mekanizma yoluyla oldukça anaboliktir, ancak esasen androjenik değildir).

    • (Androjenik:Östrojenik) veya (Anabolik:Androjenik, burada X östrojenik aktivite nedeniyle yüksektir) profiline bakmanın kavramsal bir yoludur ve androjenik aktivite eksikliğini vurgular. Bir östrojendir, bir androjen değildir.

Farmakolojik Özellikler

Yarı Ömür

1 gün

Etkin Doz

100%

Saptanma

5.00 gün

Konsantrasyon

10 mg/tab

Anabolik/Androjenik Profil

Kullanım Etkinliği

Hacim (Bulking)
Definasyon (Cutting)
Güç
Yeniden Kompozisyon (Recomp)

Aktivite Profili

Östrojenik

Hiçbiri

Progestanik

Hiçbiri

Su Tutulumu

Hiçbiri

Aromatizasyon

Hayır

Faydaları

✓ Artan Kas Kütlesi ✓ İyileştirilmiş Vücut Kompozisyonu ✓ Gelişmiş Protein Sentezi

Dozaj Önerileri

Başlangıç

1-2 mg/hafta

Orta Seviye

2-5 mg/hafta

İleri Seviye

5-10 mg/hafta

Yan Etkiler

Yaygın

⚠ Artan Östrojen Seviyeleri ⚠ Jinekomasti (Erkek Göğsü Büyümesi) ⚠ Su Tutma ⚠ Şişkinlik

Güvenlik Bilgileri

Karaciğer Toksisitesi

Hiçbiri

Böbrek Toksisitesi

Düşük

Kardiyovasküler Risk

Düşük

Yasal Uyarı: Bu bilgiler sadece eğitim amaçlıdır. Herhangi bir ilacı kullanmadan önce daima kalifiye bir sağlık uzmanına danışın.