Toremifene (Fareston)

Toremifen, yaygın olarak Fareston marka adıyla satılır, öncelikle östrojen reseptörü pozitif veya bilinmeyen tümörleri olan menopoz sonrası kadınlarda ileri evre meme kanseri tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

İşte talep ettiğiniz bilgilerin ayrıntılı bir dökümü:

Ayrıntılı Açıklama / Farklı İsim

• Farklı İsim (Marka Adı): Fareston en yaygın marka adıdır.

• Sınıflandırma: Toremifen, Seçici Östrojen Reseptör Modülatörü (SERM) olarak sınıflandırılır.

• Etki Mekanizması: Bir SERM olarak, östrojen reseptörünün (ER) karışık bir agonisti-antagonisti olarak işlev görür. Bu, farklı dokularda farklı etkileri olduğu anlamına gelir:

  • Memede antiöstrojenik etkiler: Östrojenin meme kanseri hücrelerindeki reseptörlerine bağlanmasını bloke ederek kanserin büyümesini sınırlar.

  • Diğer dokularda östrojenik (agonist) etkiler: Kemik (kemik mineral yoğunluğunu korumaya yardımcı olur) ve karaciğer (kolesterol seviyelerini etkiler) gibi dokularda östrojenin etkilerini taklit eder.

• Kimyasal İlişki: Başka bir yaygın SERM olan tamoksifen ile yakından ilişkili bir trifeniletilen türevidir.

Yan Etkiler ve Faydaları

Artıları ve Eksileri

Dozaj ve Sıklık

• Dozaj: Metastatik meme kanseri tedavisi için standart doz 60 mg'dır.

• Sıklık: Günde bir kez (oral).

• Süre: Tedavi genellikle hastalık ilerlemesi gözlenene kadar devam eder.

Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi

• Yarılanma Ömrü (t1/2​): Toremifen'in terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 5 gündür.

• Tespit Süresi: Yarılanma ömrüne göre, bir ilacın neredeyse tamamen elimine edilmesi için yaklaşık 5 yarılanma ömrü gerekir (≈97%). Toremifen için bu yaklaşık 25 gün olacaktır (5 gün × 5). Ancak, anti-doping bağlamlarındaki ilaç tespit süreleri önemli ölçüde değişebilir ve genellikle idrar/kanda metabolitlerin tespitine dayanır, bu da ana ilacın eliminasyon süresinden çok daha uzun olabilir. Anti-doping amaçları için, SERM'ler için tespit pencereleri bazen haftalar ila aylar olabilir. Spor testlerinde tüm metabolitler için spesifik, güvenilir tespit süreleri genellikle tescillidir veya terapötik olmayan kullanım için kesin olarak yayınlanmamıştır.

Sterojenik, Progestronik, Prolaktin Etkileri

• Sterojenik (Östrojenik/Antiestrojenik): Toremifen öncelikle meme dokusunda bir antiöstrojen ve kemik, karaciğer ve uterusta bir östrojen agonistidir. Karaciğerde Seks Hormonu Bağlayıcı Globulin (SHBG) seviyelerini önemli ölçüde artırır (östrojenik bir etki). Ayrıca hipotalamik-hipofiz eksenini de etkiler.

• Progestronik: Toremifen bir progestojen değildir ve progesteron reseptörüne önemli ölçüde bağlanmaz.

• Prolaktin Etkileri: Toremifen'in erkeklerde prolaktin seviyelerinde bir azalmaya neden olduğu gözlemlenmiştir. Menopoz sonrası kadınlarda prolaktini önemli ölçüde etkilemeyebilir.

Anabolik Androjenik Oran

• Toremifen bir Anabolik-Androjenik Steroid (AAS) DEĞİLDİR.

• Bu bir Seçici Östrojen Reseptör Modülatörü (SERM)'dür.

• Bu nedenle, testosteron türevi steroidlerin (1:1, 1:10, vb. gibi) sahip olduğu şekilde bir Anabolik:Androjenik oranı yoktur. Birincil mekanizması, androjen reseptörü yoluyla değil, östrojen reseptörü aracılığıyladır. Genellikle anabolik etkilere sahip olduğu düşünülmez.