Tibolone

Tibolon, öncelikle menopoz sonrası kadınlarda Hormon Replasman Tedavisinde (HRT) kullanılan sentetik bir steroid ilacıdır.

İşte talep ettiğiniz bilgilerin ayrıntılı bir dökümü:

1. Tibolon Nedir (ayrıntılı açıklama/farklı ad)?

• Tibolon, Seçici Doku Östrojenik Aktivite Regülatörü (STEAR), Seçici Östrojen Enzim Modülatörü (SEEM) veya Dokuya Özgü Reseptör ve İntrakrin Mediatör (TRIM) olarak işlev gören sentetik bir steroiddir. Daha kapsamlı bir şekilde, Seçici Progestojen, Östrojen ve Androjen Regülatörü (SPEAR) olarak da adlandırılmıştır.

• Farklı İsimler/Ticari İsimler: En yaygın marka adı Livial'dir. Diğer ticari isimler arasında Tibella, Tibofem ve diğerleri bulunur. Geliştirme sırasındaki kod adı ORG-OD-14 idi.

• Mekanizma: Tibolon, vücutta hızla üç ana aktif metabolite metabolize olan bir ön ilaçtır:

  • 3α-hidroksitibolon ve 3β-hidroksitibolon: Bu metabolitler öncelikle kemik, beyin ve vajina gibi dokularda östrojenik aktivite gösterir.

  • Δ4-tibolon (Delta-4-tibolon): Bu metabolit, progesteron ve androjen reseptörlerine bağlanarak progestojenik ve androjenik aktivite sağlar.

  • Bu doku seçici aktivite, Tibolon'un kombine HRT'ye (östrojen + progestojen) benzer faydalar sağlamasına olanak tanır, ancak özellikle meme ve endometriumda farklı bir güvenlik profili ile.

2. Yan Etkiler ve Faydalar (Artıları ve Eksileri)

3. Hangi Sıklıkta Dozaj?

• Standart Dozaj: 2.5 mg

• Sıklık: Günde bir tablet (ağızdan alınır), genellikle her gün aynı saatte, kesintisiz olarak.

• Not: Genellikle semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanmak önerilir.

4. Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi (kaç gün/hafta)?

• Eliminasyon Yarılanma Ömrü: Ana ilaç olan Tibolon'un yarılanma ömrü yaklaşık 45 saattir. İki ana östrojenik metabolitin (3α/3β-OH-tibolon) daha kısa bir yarılanma ömrü vardır: 6 ila 8 saat.

• Tespit Süresi: Anti-doping amaçları için spesifik tespit penceresi (gün/hafta cinsinden) hakkında bilgi, genel tıbbi literatürde kolayca bulunamaz ve spesifik test yöntemine, kesme seviyelerine ve test edilen maddeye (ana ilaç veya metabolitler) bağlı olacaktır. Sentetik bir steroid olarak, kullanımı yasaksa sporda pozitif bir teste yol açabilir.

5. Sterojenik Progestronik Prolaktin Etkileri Nelerdir?

Tibolon'un bu reseptörler ve hormonlar üzerindeki etkileri karmaşık ve doku seçicidir:

• Östrojenik Etkiler (3α-OH ve 3β-OH metabolitleri yoluyla):

  • Özellikle kemik, beyin ve vajinada östrojen reseptörleri (ER'ler) üzerinde bir agonist olarak işlev görür. Bu, klimakterik semptomların giderilmesi ve kemik korumasından sorumludur.

  • Endometrium ve memede birçok kadında bir antagonist olarak işlev görür veya minimal etkiye sahiptir, bu da doku seçiciliğinin temelidir (ancak riskler devam etmektedir).

• Progestojenik Etkiler (Δ4-tibolon metaboliti yoluyla):

  • Progesteron reseptörü (PR) üzerinde bir agonist olarak işlev görür. Bu aktivite, endometrium üzerinde koruyucu bir etki sağlar, östrojenik etkiye karşı koyar ve bu da endometrial hiperplazi ve kanseri önlemeye yardımcı olur.

• Androjenik Etkiler (Δ4-tibolon metaboliti yoluyla):

  • Androjen reseptörü (AR) üzerinde bir agonist olarak işlev görür. Bu, gelişmiş libidoya ve potansiyel olarak kas/ruh hali üzerinde faydalı etkilere katkıda bulunur. Ayrıca, serbest (biyolojik olarak aktif) testosteron seviyelerinin artmasına yol açan Seks Hormonu Bağlayıcı Globulin (SHBG) seviyelerini önemli ölçüde azaltır.

• Prolaktin Etkileri:

  • Tibolon ve metabolitlerinin, insan endometrial stromal hücrelerinde in vitro çalışmalarda prolaktin ekspresyonunu yükselttiği gösterilmiştir, bu da o spesifik dokuda progestojen reseptörü aracılı bir etki olduğunu düşündürmektedir. Sistemik dolaşımdaki prolaktin seviyeleri üzerindeki klinik etki, terapötik profilinin birincil odak noktası değildir.

6. Anabolik Androjenik Oran Nedir (1:10 gibi basamaklı sayı verin)?

• Anabolik:androjenik oran, klasik anabolik-androjenik steroidler (AAS) için yaygın bir ölçümdür.

• Tibolon'un kesin androjenik aktivitesi (libido ve kas üzerindeki etkilerine katkıda bulunur) olmasına rağmen, AAS için kullanılanlara kıyasla, Tibolon için belirli, evrensel olarak kabul edilmiş bir anabolik:androjenik oranı (örn. 5:1) ifade eden nicel veriler, standart tıbbi literatürde tipik olarak rapor edilmez.

• Sınıflandırması, öncelikle anabolik bir ajan olmaktan ziyade, karışık östrojenik, progestojenik ve androjenik etkilere sahip bir doku seçici steroid şeklindedir.