Thioderon

Thioderon adı, Mepitiostane ilacının bir marka adıdır.

İşte mevcut bilgilere dayalı ayrıntılı bir açıklama:

Thioderon (Mepitiostane)

• Farklı Adı (Jenerik Adı): Mepitiostane (INN, JAN)

• Aktif Form: Mepitiostane, steroid Epitiostanol'ün oral yoldan aktif bir ön ilaçtır (aynı zamanda Thiodrol marka adı altında da satılır ve tipik olarak intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanır).

• İlaç Sınıfı: Dihidrotestosteron (DHT) grubu ve bir Antiestrojen olan bir Anabolik-Androjenik Steroiddir (AAS).

• Tıbbi Kullanım (Orijinal/Birincil): Japonya'da öncelikle meme kanseri tedavisi için bir antineoplastik ajan (kanser karşıtı ilaç) olarak pazarlanmaktadır. Ayrıca böbrek yetmezliğine bağlı anemiyi ve östrojene duyarlı menenjiyomları tedavi etmek için de kullanılmıştır.

---

Yan Etkiler ve Faydaları

Faydaları (Terapötik Kullanım):

1. Antiestrojenik Etki: Östrojen bağımlı meme kanseri ve jinekomasti tedavisinde kullanımının birincil mekanizması olan Östrojen Reseptörünün (ER) bir antagonisti (blokeri) olarak işlev görür.

2. Anabolik Özellikler: Bir AAS olarak, protein sentezini ve kas büyümesini destekler; bu da genellikle kanser hastalarında görülen kas kaybıyla (kaşeksi) mücadelede veya böbrek yetmezliğine bağlı aneminin tedavisinde faydalı olabilir.

Yan Etkiler (Olumsuz Etkiler):

Bir AAS olarak, özellikle meme kanseri tedavisi gören kadınlarda, ancak ilacı kötüye kullanabilecek erkeklerde de androjenik yan etki riskleri taşır.

• Androjenik/Virilize Edici Etkiler: Akne, hirsutizm (aşırı kıllanma) ve ses değişiklikleri (kalınlaşma). Bunların mepitiostane ile sık görüldüğü bildirilmiştir.

• Diğer Potansiyel AAS ile İlgili Yan Etkiler: Diğer anabolik steroidler gibi, aşağıdakileri içerebilen genel riskler vardır:

  • Kardiyovasküler: Kolesterol seviyelerinde değişiklikler (dislipidemi), kalp sağlığı üzerinde potansiyel etki.

  • Hepatik (Karaciğer): Aktif formu (epitiostanol ve muhtemelen mepitiostane) bir 17α-alkillenmiş steroid olmasa da (tipik olarak hepatotoksik olan), karaciğer sorunları steroid kullanımıyla ilgili genel bir endişedir ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için dikkatli olunması önerilir.

---

Artıları ve Eksileri (Genel AAS ve Antiestrojen Özellikleri Bağlamında)

---

Dozaj ve Sıklık

Tipik tıbbi kullanım için dozaj ve sıklık hakkında genel kamu özetlerinde bilgi kıttır. Klinik ortamda, faydaları optimize etmek ve yan etkileri en aza indirmek için bir uzman tarafından dikkatlice yönetilir ve reçete edilir ve tedavi süreçleri büyük ölçüde değişir.

• Mepitiostane'nin oral olarak uygulandığı belirtilmektedir.

• Aktif formu olan Epitiostanol (Thiodrol) tipik olarak intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanır.

---

Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi

Yarılanma Ömrü:

Mepitiostane veya aktif metaboliti Epitiostanol'ün plazma eliminasyon yarılanma ömrü için spesifik bilimsel veriler kamu kaynaklarında kolayca bulunmamaktadır. Referans olarak, oral yoldan aktif anabolik steroidlerin çoğunun yarılanma ömrü birkaç saatten yaklaşık 1-2 güne kadar değişir.

Tespit Süresi (Kaç gün/hafta):

Mepitiostane/Epitiostanol için kesin bir tespit süresi tutarlı bir şekilde yayınlanmamıştır. Ancak, tüm anabolik-androjenik steroidler gibi:

• Tespit süreleri oldukça değişkendir ve doza, kullanım süresine, uygulama yoluna ve anti-doping testinin hassasiyetine (örneğin, idrarda veya saçta) bağlıdır.

• Tipik olarak, çoğu ilaç 4−5 yarılanma ömründen sonra plazmadan etkili bir şekilde atılır, ancak steroidlerin metabolitleri idrarda günlerce ila birkaç hafta veya hatta bazı uzun esterli enjekte edilebilirler için aylarca tespit edilebilir.

---

Sterojenik, Progestronik, Prolaktin Etkileri

• Östrojenik Etkiler (Sterojenik): Antiestrojen (Östrojen Reseptör antagonisti). Özellikle meme dokusunda östrojenin etkilerini engeller. Aromatize edilemez (östrojene dönüşmez).

• Progestronik Etkiler: Mepitiostane/Epitiostanol'ün önemli bir progestojen (Progesteron Reseptör agonisti) olarak işlev gördüğünü gösteren spesifik bir bilgi yoktur. DHT türevleri genellikle progestojenik aktiviteye sahip değildir.

• Prolaktin Etkileri: Prolaktin üzerinde doğrudan bir etkiye dair spesifik bir veri yoktur. Bununla birlikte, bazı androjen reseptör (AR) agonistleri hipofiz-gonadal ekseni dolaylı olarak etkileyebilir.

---

Anabolik Androjenik Oranı (AAR)

Anabolik Androjenik Oranı (AAR), genellikle 100:100 (veya 1:1) oranı atanan standart referans steroid olan Metiltestosteron veya Testosteron propiyonat ile karşılaştırılan göreceli bir ölçüdür.

Literatür, aktif formu olan Epitiostanol'ü şu şekilde tanımlamaktadır:

• Referans AAS metiltestosteronun anabolik aktivitesinin 11 katına sahip olması.

• Metiltestosterona göre yaklaşık olarak eşit androjenik aktiviteye sahip olması.

Referans steroidin AAR'sinin 1:1 (100:100) olduğu varsayılarak:

Epitiostanol için Anabolik Androjenik Oranı (AAR):

• 1100:100 (Metiltestosterona göre)

• 11:1 (Basitleştirilmiş)