Tetrahydrogestrinone (THG)

Tetrahydrogestrinon (THG), sentetik, oral yoldan aktif bir anabolik-androjenik steroiddir (AAS) ve tıbbi kullanım için hiçbir zaman pazarlanmamıştır.

İşte talep edilen bilgilerin ayrıntılı bir dökümü:

1. Tetrahydrogestrinon (THG) (ayrıntılı açıklama/farklı isim)

• Ayrıntılı Açıklama: THG bir "tasarımcı steroid"dir, yani yaratıldığı dönemde standart doping testleri tarafından tespit edilmesini önlemek için özel olarak sentezlenmiştir. Steroid gestrinonun bir modifikasyonudur; burada bir etinil grubu bir etil grubuna hidrojenlenir. Bu yapısal değişiklik, androjen ve progesteron reseptörleri için son derece yüksek potensi olan bir bileşik ile sonuçlanır. Patrick Arnold tarafından gizlice Bay Area Laboratory Co-operative (BALCO) için geliştirildi ve 2000'lerin başlarındaki yüksek profilli doping skandalı sırasında tanındı ve atletizm çevrelerinde genellikle "The Clear" (Şeffaf) olarak adlandırıldı.

• Diğer İsimler:

  • The Clear (takma ad)

  • THG

  • 17$\alpha$-Etil-18-metilestra-4,9,11-trien-17$\beta$-ol-3-on (IUPAC adı)

  • 17$\alpha$-Etil-18-metil-δ9,11-19-nortestosteron

2. Yan Etkiler ve Faydaları

Not: THG hiçbir zaman tıbbi olarak onaylanmamıştır, bu nedenle bu "faydalar" tıbbi uygulamadan ziyade performans arttırmaya yönelik amaçlanan kullanımına dayanmaktadır.

3. Artıları ve Eksileri

4. Dozaj ve Sıklık

THG için standartlaştırılmış veya tıbbi olarak önerilen bir dozaj yoktur, çünkü hiçbir zaman lisanslı bir farmasötik ürün olmamıştır. Yasa dışı kullanım kalıpları hakkındaki bilgiler anekdot niteliğindedir ve doğrulanmamıştır.

• Geliştiricilerinden biri, gücü nedeniyle, "dil altına sadece birkaç damla"nın yasa dışı kullanım için yeterli bir doz olduğunu iddia ederek, dil altından (dilin altında) veya kas içi enjeksiyon yoluyla kullanılan çok düşük bir dozaj olduğunu öne sürdü.

• Sporcular tarafından kullanılan gerçek dozaj ve sıklık kamuya açık olarak belgelenmemiştir veya bilimsel olarak belirlenmemiştir.

5. Yarılanma Ömrü ve Tespit Süresi

• Yarılanma Ömrü: THG'nin kesin biyolojik yarılanma ömrü, ticari bir ilaç olmadığı için tıbbi literatürde iyi belgelenmemiştir. Oral yoldan aktif bir steroid olmasına dayanarak, ana bileşiğinin muhtemelen nispeten kısa bir yarılanma ömrü vardır, muhtemelen saatlerden birkaç güne kadar.

• Tespit Süresi (İdrar): Orijinal bileşik tespit edilemez olacak şekilde tasarlanmış olsa da, gelişmiş test yöntemleri artık metabolitlerine odaklanmaktadır. Tespit süresi, doza, kullanım süresine, bireysel metabolizmaya ve test yöntemlerine bağlı olarak oldukça değişkendir. Eşsiz metabolitleri için tahminler tutarlı bir şekilde yayınlanmamıştır, ancak yapısı, diğer uzun etkili anabolik steroid metabolitlerine benzer şekilde, idrarda muhtemelen birkaç haftadan birkaç aya kadar bir tespit penceresi olduğunu göstermektedir.

6. Sterojenik, Progestronik ve Prolaktin Etkileri

• Sterojenik (Östrojenik): THG'nin östrojenik aktivitesi olmadığı gösterilmiştir; östrojen reseptörüne önemli ölçüde bağlanmaz ve doğrudan östrojene aromatize olmaz.

• Progestronik: THG, progesteron reseptörünün (PR) oldukça güçlü bir agonistidir, yani bu reseptörü güçlü bir şekilde aktive eder. Bu progestojenik aktivite, hormonal etkilerine katkıda bulunur.

• Prolaktin: Prolaktin seviyeleri üzerindeki doğrudan etkiler yayınlanmış çalışmalarda açıkça belirlenmemiştir, ancak birçok progestojenik/nandrolondan türetilmiş steroid dolaylı olarak prolaktini etkileyebilir ve bazen seviyelerin yükselmesine neden olabilir. Bununla birlikte, birincil mekanizmaları androjen ve progesteron reseptörlerini içerir. THG ayrıca Glukokortikoid Reseptörüne (GR) ve Mineralokortikoid Reseptörüne (MR) bağlanır.

7. Anabolik Androjenik Oran

Anabolik:Androjenik oran, bir maddenin kas geliştirme (anabolik) etkisini, genellikle testosteronu (100:100 veya 1:1) referans olarak kullanarak, maskülenleştirme (androjenik) etkisiyle karşılaştırır.

• THG Anabolik:Androjenik Oranı: İnsanlarda Anabolik:Androjenik oran için belirli, kesin olarak yayınlanmış bir sayı mevcut değildir. Bununla birlikte, sıçanlarda yapılan in vivo çalışmalar, THG'nin anabolik ve androjenik özelliklere sahip olduğunu göstermiştir. Bir çalışma, THG'nin androjen reseptörüne in vitro bağlanmada dihidrotestosterondan (DHT) daha güçlü olmasına rağmen, sıçanlarda in vivo olarak prostat ve seminal vezikül (androjenik aktivite) ve levator ani kası (anabolik aktivite) gibi androjene duyarlı dokuların ağırlığını uyarmada DHT'nin gücünün sadece %20'sine sahip olduğunu öne sürmüştür. Bu, androjenik yan etkilerine göre olumlu bir anabolik etki olduğunu gösterir, ancak mevcut kamuya açık bilimsel literatürle X:Y gibi kesin bir oran doğrulanamaz.

• Güç Karşılaştırması: Reseptör bağlanma gücü açısından, THG'nin androjen ve progesteron reseptörlerinde nandrolon veya trenbolon gibi karşılaştırma ilaçlarından yaklaşık 10 kat daha güçlü olduğu bildirilmiştir.